La copovidone, un analogue de la povidone, est utilisée comme liant pour comprimés, comme agent filmogène et comme élément de la matrice utilisée dans les formulations à libération contrôlée.
Dans la fabrication de comprimés, la copovidone peut être utilisée comme liant pour la compression directe et comme liant dans la granulation humide.
La copovidone offre une bonne adhérence, élasticité et dureté et peut être utilisée comme barrière contre l'humidité.
Numéro CAS : 25086-89-9
Numéro CE : 607-540-1
Formule moléculaire : C6H9NO.C4H6O2
Poids moléculaire : 197,23
Synonymes : Poly(1-vinylpyrrolidone-co-acétate de vinyle), Polectron 845, Luviskol Va 28i, Luviskol Va 37e, Luviskol Va 64, Kolima 10, Kolima 35, acétate d'éthényle ; 1-éthénylpyrrolidin-2-one, Gantron S 860, Pvp-va, Ganex E 535, copolymère acétate de vinyle-vinylpyrrolidone, copolymère vinylpyrrolidinone-acétate de vinyle, Gaf-s 630, polymère acétate de vinyle-vinylpyrrolidone, polymère vinylpyrrolidinone-acétate de vinyle, copolymère vinylpyrrolidone-acétate de vinyle, polymère N-vinylpyrrolidone-acétate de vinyle , polymère d'acétate de vinyle-n-vinylpyrrolidone, copolymère d'acétate de vinyle-vinylpyrrolidinone, polymère d'acétate de vinyle-n-vinylpyrrolidinone, copolymère d'acétate de vinyle-n-vinylpyrrolidone, ester vinylique d'acide acétique, polymère avec 1-vinyl-2-pyrrolidinone, ester éthénylique d'acide acétique , Polymère avec 1-éthényl-2-pyrrolidinone, copolymère d'acétate de vinyle-n-vinylpyrrolidinone, I 535, I 635, I 735, S 630, copolymère d'acétate de vinyle-1-vinyl-2-pyrrolidone-vinyle, acétate de vinyle-1-vinyl- Polymère de 2-pyrrolidinone, copolymère d'acétate de vinyle-n-vinyl-2-pyrrolidone, copolymère d'acétate de vinyle-n-vinyl-2-pyrrolidinone, acétate d'éthényle, polymère avec 1-éthényl-2-pyrrolidinone, Mfcd00134018, ester éthénylique d'acide acétique, polymère Avec 1-éthényl-2-pyrrolidinoneautres noms d'index Ca : 2-pyrrolidinone, 1-éthényl-, polymère avec acétate d'éthényle, 2-pyrrolidinone, polymère avec acétate d'éthényle, Luviskol Va-64, polymère d'acétate de vinyle N-vinyl-pyrrolidone, Schembl29127 , Copovidone (qualité technique), Vinylpyrrolidone/acétate de vinyle, Vinyl Pyrrolidone/acétate de vinyle, N-vinylpyrrolidone/acétate de vinyle, 1-vinylpyrrolidone Acétate de vinyle, Bcp31918, Nsc114023, Nsc114024, Nsc114025, Nsc114026, 47, Nsc-114023, Nsc-114024 , Nsc-114025, Nsc-114026, poly(1-vinylpyrrolidone-co-vinylacétate), copolymère d'acétate de vinyle-vinylpyrrolidone, 1-éthénylpyrrolidin-2-one ; Acétate d'éthényle, éthanoate d'éthényle ; 1-éthénylpyrrolidin-2-one, Ft-0659810, A817635, ester éthénylique d'acide acétique ; 1-éthényl-2-pyrrolidinone, poly(1-vinylpyrrolidone-co-acétate de vinyle); polectron 845; luviskol Va 28i, poly(1-vinylpyrrolidone - acétate de vinyle) (copolymère, 7:3) (50 % dans l'éthanol), Poly(1-vinylpyrrolidone-co-acétate de vinyle) (copolymère, 3:7) (50 % dans l'éthanol), 733045-73-3, copolyvidone, copolymère de vinylpyrrolidone-acétate de vinyle, copolymère de 1-vinyl-2-pyrrolidone et de vinyle acétate dans un rapport de 3:2 en masse, Poly (1-vinylpyrrolidone-co-acétate de vinyle), Copolymère polyvinylpyrrolidone-acétate de vinyle, PVP/VA, Copolymère PVP/VA, Kollidon VA 64, Plasdone® Crospovidone
Copovidone utilisée comme liant sec dans les comprimés, comme formateur de matrice pour les dispersions solides amorphes
La copovidone est une poudre blanche ou légèrement jaunâtre, fluide, avec une légère odeur caractéristique et pratiquement aucun goût.
La copovidone se dissout facilement dans tous les solvants hydrophiles.
Des solutions à une concentration supérieure à 10 % peuvent être préparées dans l'eau, l'éthanol, l'isopropanol, le chlorure de méthylène, le glycérol et le propylène glycol.
La copovidone est moins soluble dans l'éther, les hydrocarbures cycliques, aliphatiques et alicycliques.
La copovidone est un copolymère vinylpyrrolidone-acétate de vinyle soluble à la fois dans l'eau et dans l'alcool.
La copovidone est utilisée comme liant sec dans la fabrication de comprimés, comme auxiliaire de granulation et comme agent filmogène dans l'industrie pharmaceutique.
La copovidone, un analogue de la povidone, est utilisée comme liant pour comprimés, comme agent filmogène et comme élément de la matrice utilisée dans les formulations à libération contrôlée.
Dans la fabrication de comprimés, la copovidone peut être utilisée comme liant pour la compression directe et comme liant dans la granulation humide.
La copovidone est souvent ajoutée aux solutions de revêtement en tant qu'agent filmogène.
La copovidone offre une bonne adhérence, élasticité et dureté et peut être utilisée comme barrière contre l'humidité.
La copovidone a une meilleure plasticité que la povidone en tant que liant des comprimés, est moins hygroscopique, plus élastique et meilleure pour les applications filmogènes que la povidone.
La copovidone est également utilisée en cosmétique comme épaississant, dispersant, lubrifiant, agent filmogène et liant.
La copovidone est largement utilisée dans l’industrie alimentaire, cosmétique et pharmaceutique.
La copovidone est généralement considérée comme non toxique.
Cependant, une consommation orale excessive de quantités peut provoquer des maux d’estomac.
Il n’a pas été démontré que la copovidone a un effet sensibilisant pour la peau.
Les études animales chez le rat et le chien n'ont pas montré de toxicité significative avec des niveaux alimentaires élevés.
Le poids moléculaire moyen de la copovidone est généralement exprimé sous forme de valeur K et la copovidone se situe entre 45 et 70.
La copovidone, également connue sous le nom de vinylpyrrolidone-acétate de vinyle ou copovidone, est un copolymère statistique synthétique de 1-vinyl-2-pyrrolidone et d'acétate de vinyle.
La copovidone est obtenue par polymérisation radicalaire de 6 parties de vinylpyrrolidone et 4 parties d'acétate de vinyle.
La copovidone est fournie sous forme de fines particules et se présente sous la forme d'une poudre blanche à jaunâtre avec un goût et une odeur légers.
La copovidone est utilisée comme liant, durcisseur, filmogène et dans le cadre d'un mélange exclusif utilisé dans les formulations à libération contrôlée de comprimés et d'autres produits.
Dans la fabrication de comprimés, la copovidone peut être utilisée comme liant pour la compression directe des comprimés, augmentant leur dureté et comme liant dans la granulation humide des comprimés.
La copovidone est souvent ajoutée aux solutions de revêtement en tant qu'agent filmogène.
La copovidone offre une bonne adhérence, élasticité et dureté et peut être utilisée comme barrière contre l'humidité.
La copovidone, également appelée Vinylpyrrolidone-acétate de vinyle, est un copolymère de 1-vinyl-2-pyrrolidone et d'acétate de vinyle obtenu par polymérisation radicalaire de 6 parties de vinylpyrrolidone avec 3 parties d'acétate de vinyle pour produire un polymère soluble dans l'eau.
La copovidone est généralement séchée par pulvérisation et fournie sous forme de particules relativement fines.
La copovidone a un léger goût et se présente sous la forme d’une poudre amorphe blanche à blanc jaunâtre.
La copovidone est un copolymère composé de N-vinyl-2-pyrolidone et d'acétate de vinyle.
La copovidone est utilisée comme agent d'enrobage ou liant. La copovidone est insoluble dans l’eau, c’est pourquoi le diméthylformamide (DMF) a été utilisé comme éluant.
Dans cette application, même si le DMF est utilisé comme éluant, l'ajout de bromure de lithium dans l'éluant est efficace.
Du bromure de lithium a été ajouté pour analyser la copovidone.
La copovidone peut être utilisée comme excipient, comme filmogène, adhésif, etc.
Les excipients pharmaceutiques, ou auxiliaires pharmaceutiques, font référence à d'autres substances chimiques utilisées dans le processus pharmaceutique autres que les ingrédients pharmaceutiques.
Les excipients pharmaceutiques font généralement référence aux ingrédients inactifs des préparations pharmaceutiques, qui peuvent améliorer la stabilité, la solubilité et la transformabilité des préparations pharmaceutiques.
Les excipients pharmaceutiques affectent également les processus d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’élimination (ADME) des médicaments co-administrés.
La copovidone, également connue sous le nom de vinylpyrrolidone-acétate de vinyle ou copovidone, est un polymère d'ester éthénylique d'acide acétique avec la 1-éthény1-2 pyrrolidinone.
La copovidone est un copolymère statistique synthétique de 1-vinyl-2-pyrrolidone et d'acétate de vinyle dans un rapport (en poids) de 6:3.
Dans l'USP-NF et la Ph.Eur, la copovidone est définie comme un copolymère de 1-éthénylpyrrolidin-2-one et d'acétate d'éthényle dans une proportion massique de 3:2.
La copovidone est un analogue de la povidone et correspond à la formule chimique générale indiquée ci-dessous :
(C6H9NO)n (C4H6O2)m (111,1)n + (86,1)m (le rapport de n à m est d'environ n = 1,2 m).
Le poids moléculaire (moyen) de la copovidone est généralement exprimé sous forme de valeur K.
La valeur K du Kollidon VA 64 est nominalement de 28, avec une plage de 25,2 à 30,8, tandis que la valeur K du Plasdone S 630 est spécifiée entre 25,4 et 34,2. Les valeurs K sont calculées à partir de la viscosité cinématique d'une solution aqueuse à 1 %.
À partir de ces informations, le poids moléculaire peut être calculé à l’aide de la formule ci-dessous :
M = 22,22 (K + 0,075K2)1,65.
La copovidone, ainsi que les autres polymères de polyvinylpyrrolidone (par exemple la povidone et la crospovidone) font partie des nombreux matériaux qui ont été commercialisés pour la première fois par BASF au début des années 1930 dans le cadre du programme de chimie de l'acétylène de l'entreprise (lancé et dirigé par le chimiste Walter Reppe).
Au cours de plusieurs décennies, les pyrrolidones ont été adaptées et appliquées dans de nombreux domaines, notamment les produits pharmaceutiques, cosmétiques et alimentaires, en raison de leur polyvalence, de leur solubilité et de la cohérence de leurs nombreux attributs de performance.
La méthode utilisée pour synthétiser la Copovidone est très similaire à celle utilisée par la Povidone, c'est-à-dire que le procédé Reppe est utilisé pour produire de la polyvinylpyrrolidone, qui est ensuite copolymérisée avec de l'acétate de vinyle.
Cependant, comme l'acétate de vinyle est insoluble dans l'eau, la réaction est effectuée dans un solvant organique plutôt que dans l'eau.
La présence d'acétate de vinyle dans la molécule rend la Copovidone plus hydrophobe que la Povidone et rend également ses films moins cassants.
En effet, Copovidone était le désir d'améliorer les attributs technologiques de la Povidone qui a motivé le développement de dérivés de la povidone.
Comparée à la Povidone, la Copovidone est un excipient plus polyvalent.
La copovidone présente également une plus grande plasticité et confère aux granulés et aux mélanges de poudres une certaine flexibilité pour se déformer, réduisant ainsi la tendance au bouchage et au laminage lors de la prise de comprimés.
La copovidone se présente sous forme de poudre amorphe blanche à blanc-jaune, finement divisée.
Aperçu du marché de la copovidone (2022-2032) :
On estime que le marché mondial de la copovidone enregistrera une croissance remarquable, avec un TCAC d’environ 9 à 10 % au cours de la période de prévision 2022-2032.
La demande croissante d’agents épaississants et liants non toxiques et pharmaceutiquement inactifs dans diverses industries devrait accélérer les ventes de copovidone sur le marché mondial.
La copovidone est un analogue de la povidone qui est couramment utilisé comme agent de collage, liant de comprimés, émulsifiant et partie des matériaux matriciels dans les formulations à libération contrôlée.
La copovidone est de plus en plus utilisée comme alternative à la povidone, en raison de ses attributs moins hygroscopiques, plus élastiques et de meilleure plasticité par rapport à la povidone.
La copovidone gagne énormément de terrain en tant qu'agent filmogène et est ajoutée aux solutions de revêtement pour améliorer son adhérence, son élasticité et sa dureté.
La copovidone trouve un large éventail d'applications dans divers secteurs tels que l'industrie, la céramique, les adhésifs, les batteries et autres, en raison de plusieurs avantages qu'offre la copovidone par rapport aux autres polymères.
Cela devrait accélérer les ventes de copovidone sur le marché mondial.
Applications de la Copovidone :
Applications dans les formulations ou technologies pharmaceutiques :
La copovidone a été développée comme une amélioration par rapport à la povidone (liant).
Les propriétés techniques favorables de la copovidone, à savoir une meilleure fluidité, une hygroscopique plus faible, une forme de particule sphérique, une plasticité, une température de transition vitreuse plus basse et un équilibre hydrophobe-hydrophile, ont rendu la copovidone très avantageuse dans les opérations de compression directe et de compactage au rouleau.
Alors que la Copovidone est encore utilisée comme liant sec (pour la compression directe et la compression au rouleau), la principale utilité de la Copovidone est comme formateur de matrice pour le développement de dispersions solides, agent filmogène (en particulier dans la formulation de revêtements barrières contre l'humidité) et comme agent formateur de matrice pour les formes posologiques solides à libération prolongée.
Liant en comprimés :
La copovidone fonctionne superbement comme liant sec pour les applications de compression directe.
La copovidone est particulièrement préférée pour les formulations susceptibles de se boucher en raison de sa plasticité.
Les qualités plus fines ont démontré des performances de liaison supérieures à celles des polymères à base de povidone et de cellulose.
Les formulations développées avec Copovidone montrent une relation directe entre la dureté, la friabilité, la porosité et la désintégration des comprimés avec la force de compactage appliquée.
Liant en granulation humide :
La haute solubilité de la Copovidone dans l’eau et les liquides de granulation standard fait de la Copovidone un liant idéal dans les opérations de granulation humide.
La copovidone peut être ajoutée soit sous forme de solution, soit sous forme de poudre sèche, suivie de l'ajout du solvant de granulation ou d'une combinaison des deux.
La copovidone, en raison de sa faible hygroscopique, permet des paramètres de granulation plus prévisibles et ses granules ont beaucoup moins tendance à adhérer à l'outillage, même lorsqu'ils sont effectués dans des conditions moins favorables.
Compression des rouleaux :
Il a été démontré que la copovidone est particulièrement adaptée au compactage au rouleau.
La copovidone est un excipient de choix lorsque les considérations relatives à la distribution granulométrique et à la forme des particules sont essentielles lors de la conception du processus de compression à rouleaux.
En raison de sa forme sphérique et de sa taille fine, la Copovidone offre une meilleure couverture de surface et développe de multiples ponts qui conduisent à des comprimés durs avec une friabilité réduite.
Ancien film de revêtement de film :
La copovidone est un filmogène et possède des membranes solubles dont la solubilité est indépendante du pH.
Les films de copovidone sont également moins hygroscopiques, mais plus flexibles que ceux formés par la povidone.
Pour de meilleurs résultats, il est utilisé en combinaison avec d’autres polymères filmogènes moins hygroscopiques.
En raison de la flexibilité de la Copovidone, aucun plastifiant n'est nécessaire.
Polymère pour dispersions solides amorphes :
La copovidone est un polymère approprié pour développer des dispersions solides amorphes qui sont à la fois cinétiquement et thermodynamiquement stables.
Les approches de séchage par pulvérisation et d’extrusion à chaud peuvent être utilisées de manière fiable.
Autres utilisations:
Inhibition de la cristallisation des API dans les formulations liquides en gel mou
Applications d'enrobage de sucre (pour améliorer l'adhérence)
Sous-enrobage des comprimés (pelliculation)
Avantages de la copovidone :
La copovidone fournit une matrice érodable à libération instantanée
La copovidone est un solubilisant, un dispersant, un inhibiteur de cristallisation et un formateur de matrice.
Pour la compression directe, le compactage au rouleau et la granulation humide, adapté aux marchés avec une exposition plus élevée à l'humidité
La copovidone présente une excellente stabilité tout au long du processus d'extrusion
Une poudre grossière permet une manipulation sans poussière, une bonne fluidité et une alimentation plus rapide de l'extrudeuse
Récemment obtenu le statut GRAS/SA (généralement reconnu comme sûr/auto-affirmé) par la Food & Drug Administration (FDA) des États-Unis pour une utilisation dans les compléments alimentaires et nutritionnels, par exemple les comprimés de vitamines et de minéraux.
Poids moléculaire de la copovidone :
Des poids moléculaires de 45 000 à 70 000 ont été déterminés pour Koliidon VA 64.
Le poids moléculaire moyen de la copovidone est généralement exprimé sous forme de valeur K.
La valeur K du Kollidon VA 64 est nominalement de 28, avec une plage de 25,2 à 30,8.
La valeur K du Plasdone S 630 est comprise entre 25,4 et 34,2. Les valeurs K sont calculées à partir de la viscosité cinématique d'une solution aqueuse à 1 %.
Le poids moléculaire peut être calculé avec la formule
M = 22,22 (K + 0,075K2)1,65
La Ph.Eur et l'USP-NF décrivent la Copovidone comme un copolymère de 1-éthénylpyrrolidin-2-one et d'acétate d'éthényle dans le rapport (en masse) de 3:2.
Manipulation et stockage de la copovidone :
Précautions à prendre pour une manipulation sans danger:
Évitez l'inhalation de vapeurs ou de brouillards.
Conditions d'un stockage sûr, y compris d'éventuelles incompatibilités:
Conserver le récipient bien fermé dans un endroit sec et bien ventilé.
Les récipients ouverts doivent être soigneusement refermés et maintenus debout pour éviter les fuites.
Classe de stockage (TRGS 510) :
8A : Matières dangereuses combustibles et corrosives
Stabilité et réactivité de la copovidone :
Stabilité chimique:
Stable dans les conditions de stockage recommandées.
Matériaux incompatibles :
Agents oxydants forts :
Produits de décomposition dangereux:
Des produits en décomposition peuvent être dangereux en cas de feu.
Oxydes de carbone, Oxydes d'azote (NOx), Chlorure d'hydrogène gazeux.
Mesures de premiers secours de la Copovidone :
Conseils généraux :
Consultez un médecin.
Montrez cette fiche de données de sécurité au médecin traitant.
Sortez de la zone dangereuse :
En cas d'inhalation :
En cas d'inhalation, transporter la personne à l'air frais.
S'il ne respire pas, pratiquer la respiration artificielle.
Consultez un médecin.
En cas de contact avec la peau :
Enlevez immédiatement les vêtements et les chaussures contaminés.
Laver avec du savon et beaucoup d'eau.
Consultez un médecin.
En cas de contact visuel :
Rincer abondamment à l'eau pendant au moins 15 minutes et consulter un médecin.
Continuer à rincer les yeux pendant le transport à l'hôpital.
En cas d'ingestion:
NE PAS faire vomir.
Ne portez rien à la bouche d'une personne inconsciente.
Rincer la bouche avec de l'eau.
Consultez un médecin.
Mesures de lutte contre l'incendie de la Copovidone :
Moyens d'extinction appropriés :
Utiliser de l'eau pulvérisée, de la mousse résistante à l'alcool, de la poudre chimique ou du dioxyde de carbone.
Dangers particuliers résultant de la substance ou du mélange
Oxydes de carbone, Oxydes d'azote (NOx), Chlorure d'hydrogène gazeux
Conseils aux pompiers :
Porter un appareil respiratoire autonome pour lutter contre l'incendie si nécessaire.
Mesures en cas de libération accidentelle de copovidone :
Précautions individuelles, équipement de protection et procédures d'urgence :
Utilisez un équipement de protection individuelle.
Éviter de respirer les vapeurs, brouillards ou gaz.
Évacuer le personnel vers des zones sûres.
Précautions environnementales:
Empêcher toute fuite ou déversement supplémentaire si cela peut être fait en toute sécurité.
Ne laissez par le produit entrer dans des canalisations.
Le rejet dans l’environnement doit être évité.
Méthodes et matériels de confinement et de nettoyage :
Absorber avec un matériau absorbant inerte et éliminer comme déchet dangereux.
Gardez à récipients adaptés et fermés pour l'élimination.
Identifiants de la Copovidone :
Nom chimique : Ester éthénylique d’acide acétique, polymère avec la 1-éthény1-2 pyrrolidinone
Numéro de registre CAS : [25086-89-9]
Formule empirique : (C6H9NO)n (C4H6O2)m (111,1)n + (86,1)m - Le rapport de n à m est d'environ n = 1,2 m
Numéro EINECS : 607-540-1
Code UNII FDA : D9C330MD8B
Synonymes : Poly(1-vinylpyrrolidone-co-vinyle acétate)
Numéro CAS : 25086-89-9
Code produit : EPY0002138
Numéro CAS : 25086-89-9
Formule moléculaire : C6H9NO.C4H6O2
Poids moléculaire : 197,23
Propriétés de la Copovidone :
Forme physique : Solide, poudre
Aspect : Poudre finement divisée blanche, crème à jaunâtre
Valeur pH : 3,0-7,0
pKa : -1,4 (calculé)
Journal P : -1,1
Densité apparente : Qualités standards : 0,20-0,30 g/ml
Qualités fines : 0,08-0,15 g/ml
Densité tassée : qualités standards : 0,30-0,45 g/ml
Densité (vraie) : 1,1 g/ml
Point d'éclair : 215 0C
Fluidité : poudre peu coulante à relativement fluide
Température de transition vitreuse : 100 – 110 0C
Hygroscopique : absorbe <10 % du poids à 50 % d'humidité relative
Valeur K -630 : Dépend du fournisseur/de la qualité. Pour Plasdone®, valeur K = 25 – 35
Point de fusion : 140 0C
Solubilité : Soluble dans l'eau (179g/l). Soluble dans l'éthanol, l'alcool isopropylique, le propylène glycol et le glycérol (une solution à 10 % p/p peut être facilement préparée)
Viscosité (Brookfield) : La viscosité des solutions aqueuses varie en fonction de la concentration et du poids moléculaire du polymère. Une solution à 5 % p/v a une viscosité de 4 à 5 mPas (25 oC).
Poids moléculaire : 197,23 g/mol
Formule moléculaire : C10H15NO3
Nombre de donneurs de liaisons hydrogène : 0
Nombre d'accepteurs de liaison hydrogène : 3
Nombre de liaisons rotatives : 3
Masse exacte : 197,10519334 g/mol
Masse monoisotopique : 197,10519334 g/mol
Surface polaire topologique : 46,6 Ų
Nombre d'atomes lourds : 14
Complexité : 186
Nombre d'atomes d'isotopes : 0
Nombre de stéréocentres d'atomes définis : 0
Nombre de stéréocentres atomiques non définis : 0
Nombre de stéréocentres de liaison définis : 0
Nombre de stéréocentres de liaison non défini : 0
Nombre d'unités liées de manière covalente : 2
MeSH de Copovidone :
Kollidon Va64
Poly (v-co-v-ac)
Poly(vinyle Pyrrolidone-co-acétate de vinyle)
Poly(vinylpyrrolidone-co-vinyl-acétate)
Polyvidone-acétate de vinyle 64
JcJ Va64
Pvp-va
Pvpva 64