Дигидрохлорид октенидина

Дигидрохлорид октенидина представляет собой катионное поверхностно-активное вещество со структурой гемини-поверхностно-активного вещества, полученное из пиридина. Дигидрохлорид октенидина активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
С 1987 года он использовался в основном в Европе в качестве антисептика перед медицинскими процедурами, в том числе у новорожденных. Синонимы: дигидрохлорид октенидина / октенидина гидрохлорид / октенидина гидрохлорид.

Дигидрохлорид октенидина, современный антисептик для кожи, слизистых оболочек и ран.

Синонимы: дигидрохлорид октенидина / гидрохлорид октенидина / гидрохлорид октенидина

Эмпирическое использование антибиотиков ограничивается из-за распространения устойчивости к противомикробным препаратам.
Однако местные антисептики с меньшей вероятностью вызывают резистентность из-за их неспецифического механизма действия и высоких концентраций, в которых их можно использовать.
Один из таких антисептиков, дигидрохлорид октенидина (OCT), можно использовать как профилактически, так и терапевтически на коже, слизистой оболочке и ранах.
Доказательства в пользу его использования получены в результате исследований in vitro, на животных и клинических исследований, посвященных его безопасности, переносимости и эффективности.


Дигидрохлорид октенидина является катионным поверхностно-активным веществом, обладающим антимикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Октенидин одобрен в качестве лекарственного вещества в нескольких европейских странах и используется для антисептики кожи в сочетании с алифатическими спиртами, например. пропан-1-ол и пропан-2-ол, или с моющими средствами, такими как антисептическое мыло.
Октенидин также используется для антисептики ран и слизистых оболочек либо в виде отдельного вещества, либо в виде одобренной комбинации октенидина и феноксиэтанола.
Октенидин практически не всасывается через кожу или слизистые оболочки.
Поскольку Октенидин одобрен и используется только местно и практически не всасывается, не следует ожидать каких-либо системных эффектов.
Таким образом, никаких дальнейших фармакокинетических исследований или исследований метаболизма не проводилось.
С октенидином легко и безопасно обращаться, он химически стабилен, негорючий, без развития резистентности и малотоксичен как для человека, так и для окружающей среды.
Его популярность среди терапевтов и специалистов по уходу за ранами основана на хороших клинических результатах, простоте и безболезненности применения и местной переносимости.
Помимо легко доступных комбинаций с феноксиэтанолом, полосканиями для рта и вагинальными аппликациями, описаны полужидкие препараты и повязки.

Дигидрохлорид октенидина - это катионный антисептик, принадлежащий к классу химикатов бипиридина и эффективный против грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Это антисептическое средство, предназначенное для гигиены полости рта, предотвращения образования зубного налета и гингивита, в качестве средства для мытья всего тела при деколонизации метициллин-резистентного S. aureus (MRSA), для дезинфекции кожи недоношенных новорожденных и кратковременной поддерживающей антисептической обработки ран. в виде 0,1% водного раствора для кожного применения.


Дигидрохлорид октенидина - эффективное антисептическое соединение, механизм действия которого основан на дестабилизации плазматической мембраны микроорганизмов.
Это гарантирует, что микроорганизмы не могут развить лекарственную устойчивость прямым путем, поскольку затрагивается вся клеточная структура, а не конкретная молекулярная мишень.
Поскольку октенидин является гидрофобным соединением, для его эффективного введения требуется органический растворитель, такой как феноксиэтанол.

Дигидрохлорид октенидина относится к группе бипиридинов.
Действующее вещество обладает неспецифическими противомикробными, противогрибковыми и противовирусными свойствами.
Он используется для лечения раневых инфекций и для дезинфекции кожи и слизистых оболочек.

Октенидина дигидрохлорид представляет собой катионное поверхностно-активное вещество со структурой гемини-сурфактанта. Октенидина дигидрохлорид использовался в основном в качестве антисептика перед медицинскими процедурами, в том числе у новорожденных.

КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА:
ОКТЕНИДИНА ГИДРОХЛОРИД, 70775-75-6, Октенидин HCl, Сенсидин до, Win 41464-2, Октенидина гидрохлорид [USAN], U84956NU4B, LAS189962, LAS-189962, WIN-41464-2

Абстрактный
Дигидрохлорид октенидина (октенидин) был использован для лечения кожи, слизистых оболочек и ран более 20 лет назад.
К настоящему времени накоплен огромный объем знаний, включая исследования эффективности, переносимости, безопасности и клинического опыта in vitro и на животных, как из отчетов о случаях, так и из проспективных контролируемых исследований.
В настоящее время октенидин является признанным антисептиком во многих областях применения и представляет собой альтернативу более старым веществам, таким как хлоргексидин, поливидон-йод или триклозан.


Дигидрохлорид октенидина: химические характеристики и антимикробные свойства

Эмпирическое использование антибиотиков ограничивается из-за распространения устойчивости к противомикробным препаратам.
Однако местные антисептики с меньшей вероятностью вызывают резистентность из-за их неспецифического механизма действия и высоких концентраций, в которых их можно использовать.
Один из таких антисептиков, дигидрохлорид октенидина (OCT), можно использовать как профилактически, так и терапевтически на коже, слизистой оболочке и ранах.
Доказательства в пользу его использования получены в результате исследований in vitro, на животных и клинических исследований, посвященных его безопасности, переносимости и эффективности.
В этой статье резюмируются физические, химические и антимикробные свойства ОКТ в контексте лечения ран.

Ключевые слова: дигидрохлорид октенидина; антимикробная эффективность; индекс биосовместимости; биопленка; противопоказания; цитотоксичность; раневая антисептика.


Колонизация и инфицирование ран представляют собой главную причину нарушения восстановления тканей.
Недавно появились сообщения о том, что тканевая переносимая плазма (ТТП) очень эффективна в снижении бактериальной нагрузки на кожу.
В настоящем исследовании антисептическая эффективность ТТП сравнивалась с антисептической эффективностью гидрохлорида октенидина с 2-феноксиэтанолом.
Оба антисептических метода показали высокую эффективность.
Кожная обработка кожи гидрохлоридом октенидина и 2-феноксиэтанолом приводит к уничтожению 99% бактерий, а устранение 74% достигается лечением TTP.
Технические проблемы с ранним прототипом устройства TTP можно считать ответственными за несколько сниженные антисептические свойства TTP по сравнению со стандартным антисептическим раствором, поскольку ручная обработка поверхности кожи небольшим лучом устройства TTP могла привести к неполному покрытие обрабатываемого участка.

Дигидрохлорид октенидина (N, N '- (1,1 0-декандиилди-1 (4-H) -пиридинил-4илиден) бис (1-октанамин) -
дигидрохлорид - CAS No 70775-75-6) представляет собой антисептическое средство, предназначенное для использования во всех продуктах питания млекопитающих.
производящие виды для дезинфекции кожи и слизистых оболочек и краткосрочной поддерживающей антисептической обработки ран
лечение в виде 0,1% водного раствора для кожного применения.
Дигидрохлорид октенидина использовался в качестве антисептического агента в медицине.


Фармакодинамические свойства, включая механизм действия
Дигидрохлорид октенидина проявляет антисептическую активность против широкого спектра бактерий и некоторых грибов in vitro.
Наименьшее значение MIC (1 ppm) для дигидрохлорида октенидина наблюдалось для Staphylococcus aurerus.
Дигидрохлорид октенидина показал более низкое значение MIC для штаммов MRSA, чем другие изученные антисептики.
Кожное нанесение октенидина дигидрохлорида на руки и ноги яванского макака снижает резидентную микрофлору на коже.
Это снижение зависело от концентрации и количества приложений.


Название ИЮПАК
N-октил-1- [10- (4-октилиминопиридин-1-ил) децил] пиридин-4-имин дигидрохлорид
Систематическое название ИЮПАК
N, N '- (декан-1,10-дилдипиридин-1-ил-4-илиден) диоктан-1-амина дигидрохлорид
Другие имена
N, N '- (декан-1,10-дилди-1 (4H) -пиридил-4-илиден) бис (октиламмоний) дихлорид
Идентификаторы
Номер CAS: 70775-75-6


Использовать
С 1987 года октенидин используется в Европе в качестве антисептика в концентрациях от 0,1 до 2,0%.
Это заменитель хлоргексидина из-за его медленного действия и опасений по поводу канцерогенной примеси 4-хлоранилина.
Препараты октенидина дешевле, чем хлоргексидин, и по состоянию на 2007 г. резистентности не наблюдалось.
Они могут содержать антисептик феноксиэтанол.
Он не указан в Приложении V разрешенных консервантов к Европейскому регламенту по косметике 1223/2009.

Эффективность
Дигидрохлорид октенидина активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Тесты суспензии in vitro с 5-минутным временем воздействия показали, что для октенидина требуются более низкие эффективные концентрации, чем для хлоргексидина, для уничтожения обычных бактерий, таких как Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus mirabilis и дрожжей Candida albicans.

Наблюдательное исследование использования октенидина на коже пациентов в 17 отделениях интенсивной терапии в Берлине в 2014 году показало снижение уровня внутрибольничных инфекций.

В исследовании, проведенном в отделениях интенсивной терапии новорожденных в Германии, октенидин без феноксиэтанола и октенидин были наиболее распространенными кожными антисептиками, используемыми в процедурах интенсивной терапии.
Кожные осложнения включали образование пузырей, некроз и рубцевание, о которых ранее не сообщалось в этой популяции.

В исследовании 2016 года у педиатрических онкологических больных с устройствами для длительного доступа к центральным венам, использующими октенидин / изопропанол для дезинфекции катетеров и трехходовых кранов в рамках комплексного вмешательства, риск инфекций кровотока снизился.

Безопасность
Октенидин не всасывается ни через кожу, ни через слизистые оболочки, ни через раны, и не проходит через плацентарный барьер.
Однако катионно-активные соединения вызывают местное раздражение и чрезвычайно ядовиты при парентеральном введении.

В исследовании in vitro полосканий рта на фибробластах десен и эпителиальных клетках в 2016 году октенидин показал меньший цитотоксический эффект, особенно на эпителиальные клетки, по сравнению с хлоргексидином через 15 минут.
Орошение ран октенидином вызывает серьезные осложнения у собак, асептический некроз и хроническое воспаление в проникающих ранах рук.

Октенидина дигидрохлорид
1,1 '- (1,10-Декандиил) бис (N-октил-4 (1H) -пиридинимин) дигидрохлорид [немецкий] [название ACD / IUPAC]
1,1 '- (1,10-Декандиил) бис (N-октил-4 (1H) -пиридинимин) дигидрохлорид [название ACD / IUPAC]
1,1 '- (1,10-Декандиил) бис (N-октил-4 (1H) -пиридинимин), дихлоргидрат [французский язык] [название ACD / IUPAC]
1,1'-Декаметиленбис (1,4-дигидро-4- (октилимино) пиридин) дигидрохлорид
1,1'-Декан-1,10-диилбис [4- (октиламино) пиридиний] дихлорид
1-Октанамин, N, N '- (1,10-декандиилди-1-пиридинил-4-илиден) бис-, гидрохлорид (1: 2) [ACD / название индекса]
265-020-6 [EINECS]
274-861-8 [EINECS]
70775-75-6 [RN]
N, N '- (декан-1,10-дилдипиридин-1-ил-4-илиден) диоктан-1-амина дигидрохлорид
N, N '- (декан-1,10-дилдипиридин-1-ил-4-илиден) диоктан-1-аминия дихлорид
октенидина гидрохлорид
пиридин, 1,1 '- (1,10-декандиил) бис [4- (октиламино) -, хлорид (1: 2)
U84956NU4B
UNII: U84956NU4B
Победа 41464-2
[70775-75-6]
1,1 '- (1,10-Декандиил) бис (4- (октиламино) пиридиний) дихлорид
1,1 '- (Декан-1,10-диил) бис (4- (октиламино) пиридин-1-иум) хлорид
1,1 '- (Декан-1,10-диил) бис (4- (октиламино) пиридиний) дихлорид
1,1 '- (Декан-1,10-диил) бис (N-октилпиридин-4 (1H) -имин) дигидрохлорид
1,1 '- (декан-1,10-диил) бис [4- (октиламино) пиридиний] дихлорид
1,1 '- (Декан-1,10-диил) бис [4- (октиламино) пиридиний] дихлорид
1,10-бис (4- (октиламино) -1-пиридиний) декан дихлорид
1,1-декаметиленбис (1,4-дигидро-4- (октилимино) пиридин)
1- [6- (4-иминио-N-октилпиридин-1 (4H) -ил) -децил] пиридин-4 (1H) -иминий-N'-октилдихлорид
1-Октанамин, N, N '- (1,10-декандиилди-1 (4H) -пиридинил-4-илиден) бис-, дигидрохлорид
4- (OCTYLAMINO) -1- {10- [4- (OCTYLAMINO) PYRIDIN-1-IUM-1-YL] DECYL} PYRIDIN-1-IUM DICHLORIDE
71251-02-0 [RN]
дихлорид
ДИГИДРОГЕН N- (1- {10- [4- (OCTYLIMINO) PYRIDIN-1-YL] DECYL} PYRIDIN-4-YLIDENE) OCTAN-1-AMINE DICHLORIDE
MFCD00865987 [номер в леях]
MFCD01938808 [номер в леях]
MFCD29050406
N- (1- {10- [4- (OCTYLIMINIO) PYRIDIN-1-YL] DECYL} PYRIDIN-4-YLIDENE) OCTAN-1-AMINIUM DICHLORIDE
N, N '- (декан-1,10-дилди-1 (4H) -пиридил-4-илиден) бис (октиламмоний) дихлорид
N, N '- [Декан-1,10-дилди-1 (4H) -пиридил-4-илиден] бис (октиламмоний) дихлорид
N-октил-1- [10- [4- (октиламино) пиридин-1-ил-1-ил] децил] пиридин-1-иум-4-амин
N-октил-1- [10- [4- (октиламино) пиридин-1-ил-1-ил] децил] пиридин-1-иум-4-амин дихлорид
дигидрохлорид октенидина
октенидин (дигидрохлорид)
октенидина дигидрохлорид, 98%
октенидиндигидрохлорид
Пиридиний, 1,1 '- (1,10-декандиил) бис (4- (октиламино) -, дихлорид
UNII-U84956NU4B


Октенидина дигидрохлорид
Новый противомикробный препарат местного действия для местного лечения кожи, слизистых оболочек и ран.

Свойства, эффективность и переносимость

Местные противомикробные средства обычно используются для обеззараживания кожи, слизистых оболочек и открытых ран.
Благодаря своей специфической способности связываться и образовывать комплексы с химическими компонентами клетки и целыми клетками, а также высокой антимикробной эффективностью, дигидрохлорид октенидина (октенидин) можно рассматривать как уникальное противомикробное средство, проявляющее свою активность через нецитотоксические комплексы в месте действия. .
Следовательно, октенидин нельзя рассматривать как типичный антисептик, такой как хлоргексидин или ПВП-йод.

Октенидин проявляет свойства положительно заряженных (катионоактивных) химических соединений.
Однако, в отличие от хлоргексидина и хлорида бензалкония, он принадлежит к совершенно другому классу химических веществ: бипиридинаминам.

Таким образом, октенидин обладает уникальными свойствами, не свойственными другим катионным антисептическим веществам.

Октенидин проявляет широкий спектр антимикробной эффективности в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий и грибов.
На эффективность не влияют мешающие вещества (например, кровь, слизистые).
Октенидин оказывает сильное остаточное действие на кожу, которое все еще можно наблюдать через 24 часа после нанесения.
Было показано, что механизмы, которые, как известно, вызывают резистентность к другим катионоактивным противомикробным препаратам, неприменимы к октенидину.

Токсикологически октенидин подробно охарактеризован и не представляет риска с точки зрения острой, субхронической и хронической токсичности, канцерогенности, репродуктивной способности, раздражения и аллергенности.

Октенидин не всасывается через неповрежденную или поврежденную кожу и поэтому не доступен системно.

Благодаря своей превосходной антимикробной эффективности и совместимости с тканями октенидин может использоваться для различных местных применений, где требуется быстрое действие и длительный эффект.
Примерами таких применений являются обеззараживание кожи пациентов, колонизированных MRSA, лечение острых и хронических ран, сильно колонизированных или локально инфицированных патогенными бактериями, и уход за местами введения центральных венозных катетеров.


N, N ’- (1,10 декандиилди-1 [4H] -пиридинил-4-илиден) бис- (1-октанамин) дигидрохлорид (= дигидрохлорид октенидина): мол. вес. 623.8, номер CAS 70775-75-6 - химическое вещество с двумя активными катионными центрами в молекуле, не взаимодействующими друг с другом из-за того, что они разделены длинной алифатической углеводородной цепью (10 групп CH2).
Октенидин был разработан примерно 20 лет назад.
В качестве катионно-активного вещества дигидрохлорид октенидина (октенидин) легко связывается с отрицательно заряженной оболочкой бактериальной клетки, тем самым нарушая жизненно важные функции клеточной мембраны и убивая клетку.

Предварительные результаты указывают на сильную адгезию, особенно к липидным компонентам (например, кардиолипину), присутствующим в мембранах бактериальных клеток, что объясняет высокую антимикробную эффективность без неблагоприятного воздействия на эпителий человека или ткань раны (не опубликовано).

Недавно было показано, что клетки S. aureus демонстрируют сниженный суммарный отрицательный поверхностный заряд за счет этерификации тейхоевой кислоты D-аланином, что является pH-зависимой реакцией.

Эта модификация тейхоевой кислоты привела к более высокой устойчивости к катионным антимикробным пептидам человека.

Противомикробная активность октенидина, бензалконийхлорида и хлоргексидина была протестирована в количественных тестах суспензии при различных концентрациях с S. aureus ATCC 6538, мутантным штаммом S. aureus AG1, лишенным гена dltA, изогенным Sa 113 дикого типа, Kocuria rhizophila DSM 348 и Enterococcus faecium ATCC 6057 предварительно культивировали в TSB при pH 5 и 8 в течение 18 часов при 36 ° C.
В тейхоевых кислотах мутанта AG1 отсутствовал D-аланин, в результате чего клетки проявляли повышенный отрицательный поверхностный заряд.

Окрашивание живых / мертвых проводили после обработки стафилококковых клеток октенидином для исследования влияния октенидина на клеточную мембрану.

Результаты, полученные с помощью количественных тестов суспензии, ясно показали, что клетки всех грамположительных видов, предварительно культивированные при pH 5, были более устойчивыми, чем клетки, выращенные при pH 8.
При самой низкой испытанной концентрации октенидина и бензалконийхлорида 5-кратное снижение жизнеспособности клеток было достигнуто уже в течение 1 минуты, если клетки предварительно культивировали при pH 8.

В случае предварительного культивирования клеток при pH 5 подобная потеря жизнеспособности не могла быть достигнута даже через 10 минут.

Разница становилась меньше или не существовала при увеличении концентрации активных ингредиентов или более длительном времени контакта при данной концентрации.

На восприимчивость dlt-мутанта AG1 S. aureus к октенидину не влияло выращивание клеток при pH 5, в отличие от изогенных клеток дикого типа.

Эти данные показывают, что количество чистого отрицательного заряда стенок грамположительных клеток влияет на антимикробную активность катионных веществ, но не препятствует их проникновению через слой пептидогликана или повреждению клеточной мембраны, как показано с октенидином (Goroncy -Bermes 2006).


2 Внедрение нового противомикробного препарата местного действия
C8H17
C36H62N4 * 2HCl
Мистер: 623,8


Из-за этой структуры октенидин явно отличается от соединений четвертичного аммония, например. бензалкония хлорид и бисгуанидины, например хлоргексидин.
Амидные или сложноэфирные структуры не являются частью молекулы.
Следовательно, октенидин стабилен в различных физических и химических условиях и не подвержен гидролизу.

Тесты на стабильность показали, что октенидин стабилен в диапазоне pH от 1,6 до 12,2.
Он нечувствителен к свету и может стерилизоваться в водном растворе при температуре до 130 ° C без потери целостности или снижения эффективности (Harke 1989).

Многочисленные исследования показывают, что октенидин проявляет широкий спектр антимикробной активности против множества грамположительных и грамотрицательных бактерий (Bailey et al 1984, Sedlock and Bailey 1985) и что это соединение также эффективно против организмов, образующих бляшки, таких как Actinomyces viscosus, Actinomyces naeslundii, Streptococcus mutans и S. sanguis (Slee and O'Connor, 1983).

Октенидин проявляет большую эффективность в качестве ингибитора бляшкообразующих ферментов S. mutans, чем хлоргексидин или алексидин (Bailey et al 1984).

Противомикробное действие октенидина против образования бляшек и других микроорганизмов было изучено и сравнено с действием других противомикробных агентов.

Значения MIC октенидина по сравнению с хлоргексидином и алексидином для различных факультативно патогенных бактерий представлены в таблице 3.

В исследованиях на животных было обнаружено, что октенидин более эффективен, чем хлоргексидин, в уменьшении зубного налета (Emilson et al 1981, Shern et al 1985).

В клинических испытаниях было показано, что октенидин предотвращает образование зубного налета у людей в течение семидневного периода (Patters et al, 1983) и значительно подавляет развитие зубного налета и гингивита при использовании в качестве единственного средства гигиены полости рта в течение 21 дня (Patters et al. 1986).

Показатели МПК октенидина для различных штаммов дрожжей (Candida albicans, C. tropicalis, C. pseudotropicalis) составляют от 1,5 до 3,0 мкг / мл и, следовательно, находятся в диапазоне значений для бактерий (Ghannoum et al 1990).

Такие же низкие концентрации октенидина справедливы для значений МИК для разных грибов.
Значения MIC намного ниже (примерно в 10 раз), чем для хлоргексидина (Harke 1989).


Длительное противомикробное действие октенидина на кожу. Изучая эффективность двух имеющихся в продаже антисептических растворов на спиртовой основе (один из которых содержит октенидин) для обеззараживания кожи места введения центральных венозных катетеров (ЦВК), препарат октенидин / пропанол оказался более эффективным, чем один спирт. уменьшение микрофлоры кожи в месте введения ЦВК в течение 24 часов (Деттенкофер и др., 2002).
Длительный антисептический эффект октенидина (0,1%) был исследован у n = 62 последовательных пациентов, нуждающихся в катетеризации центральной вены.
135 CVC были вставлены в течение периода исследования (2462 катетерных дня).

Перед сменой повязки (по крайней мере, один раз в неделю) октенидин использовался для антисептики кожи, окружающей место введения (время контакта не менее одной минуты).

На исходном уровне и с недельными интервалами перед дезинфекцией октенидином брали кожные культуры с кожи, окружающей место входа катетера.
Пациенты оставались катетеризованными в течение средней продолжительности 19,1 дня при среднем катетер-днях 2,5.
Пятьдесят семь из 433 проведенных количественных культур кожи показали рост микроорганизмов.

Применение октенидина привело к значительному снижению бактериальной плотности кожи в месте введения катетера с течением времени.
Через две недели большинство культур стали отрицательными (Tietz et al 2005).

Хорошо задокументирована способность бактерий, особенно устойчивых к метициллину Staphylococcus aureus (MRSA), развивать устойчивость к противомикробным препаратам, в частности к антибиотикам.
Также сообщалось о резистентности к биоцидам, таким как антисептики, хотя и не так часто.
Было показано, что штаммы MRSA с насосами с множественной лекарственной устойчивостью, кодируемыми геном qacA, проявляют повышенную устойчивость также к катионным соединениям (например, хлоргексидину).

Воздействие октенидина на различные штаммы MRSA в количественных тестах на суспензию не приводило к снижению чувствительности ни одного из штаммов к октенидину, о чем свидетельствуют их значения MIC и коэффициенты снижения log.

Следовательно, на октенидин не влияет общий механизм обретения устойчивости к катионным соединениям (Goroncy-Bermes 1999).

Антисептик на основе октенидина не показал никакой разницы в своей эффективности по отношению к метициллин-чувствительным штаммам S. aureus (MSSA) или MRSA в тестах на суспензию (Goroncy-Bermes 1998).

Недавно было протестировано 76 MRSA и 24 MSSA (Al-Doori et al 2006).
76 штаммов MRSA включали представителей пяти основных международных эпидемических клонов MRSA (Enright 2002).

МИК октенидина тестировали на агаре Мюллера-Хинтона в соответствии с методологией NCCLS (NCCLS M7-A4).

Нет мутагенного, генотоксического или канцерогенного потенциала -
Отсутствие эмбриональной токсичности. Октенидин не проявлял мутагенного или генотоксического потенциала в нескольких тест-системах in vitro или in vivo (внутренние данные) и не оказывал канцерогенных эффектов при пероральном или кожном применении (внутренние данные).

Инфекционный контроль раны

Лучше грануляция раны, чем раствор Рингера
- Нет ухудшения заживления ран
В проспективном контролируемом рандомизированном двойном слепом исследовании с участием 47 пациентов противомикробная эффективность и местная переносимость 0,1% раствора октенидина в воде сравнивали с раствором Рингера при применении к инфицированным хроническим язвам.

Препарат наносили ежедневно на рану в течение 4 недель.
Заживление ран оценивали по визуальным признакам инфекции (т.е. покраснение, отек / опухоль, лимфангит), грануляции, фибринозному налету и контурному измерению площади раны.

Применение раствора октенидина значительно увеличило грануляцию (p = 0,014 PP-анализ, 0,034 ITT-анализ; односторонние тесты).

Нежелательные реакции в обеих группах регистрировались редко.

В заключение следует отметить, что октенидин, применяемый для лечения локально инфицированных хронических ран, быстро уменьшал признаки инфекции и, таким образом, приводил к увеличению грануляции по сравнению с раствором Рингера.

Октенидин не ухудшал процесс заживления ран по сравнению с раствором Рингера (Vanscheidt et al 2005).

Обеззараживание пациентов с колонией MRSA
Благодаря своей высокой эффективности против штаммов S. aureus (MSSA, MRSA) октенидин оказался многообещающим средством для дезактивации пациентов и медицинских работников, колонизировавших MRSA на различных участках тела (например, в подмышечной впадине, паху, ранах). .
Rohr et al (2003) исследовали эффективность многопозиционной деколонизации носительства MRSA путем интраназального применения мупироцина в сочетании с ополаскивателем октенидином у 32 госпитализированных носителей в течение пяти дней.
Общие показатели деколонизации для всех участков (т.е. носа, лба, шеи, подмышечной впадины, паха) составили 64% через семь-девять дней после процедуры.
Авторы пришли к выводу, что мупироцин для носа в сочетании с октенидином для промывания всего тела эффективен в искоренении MRSA у пациентов с колонизацией различных участков.

С 1987 года октенидин используется в Европе в качестве антисептика в концентрациях от 0,1 до 2,0%.
Это заменитель хлоргексидина из-за его медленного действия и опасений по поводу канцерогенной примеси 4-хлоранилина.
Препараты октенидина дешевле, чем хлоргексидин, и по состоянию на 2007 г. резистентности не наблюдалось.
Они могут содержать антисептик феноксиэтанол. [4] Он не указан в Приложении V разрешенных консервантов к Европейскому регламенту по косметике 1223/2009.

Эффективность
Дигидрохлорид октенидина активен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Тесты суспензии in vitro с 5-минутным временем воздействия показали, что для октенидина требуются более низкие эффективные концентрации, чем для хлоргексидина, для уничтожения обычных бактерий, таких как Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus mirabilis и дрожжей Candida albicans.

Сравнение октенидина и хлоргексидина определяется тестом на суспензию после 5 минут воздействия.
Эффективная концентрация,%
Дигидрохлорид октенидина диглюконат хлоргексидина
Золотистый стафилококк 0,025> 0,2
Кишечная палочка 0,025 0,1
Proteus mirabilis 0,025> 0,2
Candida albicans 0,01 0,025
Синегнойная палочка 0,025> 0,2

Наблюдательное исследование использования октенидина на коже пациентов в 17 отделениях интенсивной терапии в Берлине в 2014 году показало снижение уровня внутрибольничных инфекций.

В исследовании, проведенном в отделениях интенсивной терапии новорожденных в Германии, октенидин без феноксиэтанола и октенидин были наиболее распространенными кожными антисептиками, используемыми в процедурах интенсивной терапии.
Кожные осложнения включали образование пузырей, некроз и рубцевание, о которых ранее не сообщалось в этой популяции.

В исследовании 2016 года у педиатрических онкологических больных с устройствами для длительного доступа к центральным венам, использующими октенидин / изопропанол для дезинфекции катетеров и трехходовых кранов в рамках комплексного вмешательства, риск инфекций кровотока снизился.

Безопасность
Октенидин не всасывается ни через кожу, ни через слизистые оболочки, ни через раны, и не проходит через плацентарный барьер.
Однако катионно-активные соединения вызывают местное раздражение и чрезвычайно ядовиты при парентеральном введении.

В исследовании in vitro полосканий рта на фибробластах десен и эпителиальных клетках в 2016 году октенидин показал меньший цитотоксический эффект, особенно на эпителиальные клетки, по сравнению с хлоргексидином через 15 минут.
Орошение ран октенидином вызывает серьезные осложнения у собак, асептический некроз и хроническое воспаление в проникающих ранах рук.

Дигидрохлорид октенидина - эффективное антисептическое соединение для кожи слизистых оболочек и ран.

Концентрация октенидина менее 1,5 мкМ (0,94 мкг / мл) вызывает более чем 99% сокращение исследуемой микробной популяции в течение 15 минут.
Эпидермальный стафилококк является наиболее восприимчивым из тестируемых организмов, а E. coli и C. albicans - наименее восприимчивыми.

Антимикробная активность октенидина гидрохлорида (ОКТ) сохраняется при нанесении на кожу рук и ног яванских макак.
Водный октенидин в концентрации от 0,2 до 1,6% снижает популяции резидентной микрофлоры с 90 до 99,98%.
После ежедневного местного применения 1% растворов октенидина и хлоргексидина в течение 7 дней наблюдается значительное уменьшение количества налета на поверхности щечных зубов; октенидин более эффективен, чем хлоргексидин.


Стандартизованное сравнение антисептической эффективности триклозана, ПВП-йода, дигидрохлорида октенидина, полигексанида и диглюконата хлоргексидина
Т. Кобургер 1, Н. О. Хюбнер, М. Браун, Дж. Зиберт, А. Крамер
Принадлежности расширяются
PMID: 20551215 DOI: 10.1093 / jac / dkq212
Абстрактный
Предпосылки: в этом исследовании представлено сравнительное исследование противомикробной эффективности антисептиков PVP-йода, триклозана, хлоргексидина, октенидина и полигексанида, используемых для предоперационной антисептики и антисептической обработки кожи, ран и слизистых оболочек, на основе международно признанных стандартов.

Методы: МИК и МБК определялись в соответствии с DIN 58940-7 и 58940-8 с использованием Staphylococcus aureus (включая устойчивый к метициллину Staphylococcus aureus), Enterococcus faecalis (включая устойчивый к ванкомицину энтерококк), Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Pseudomonosa. perfringens, Haemophilus influenzae и Candida albicans.
Микробицидную эффективность определяли в соответствии с DIN EN 1040 и 1275 с использованием S. aureus, P. aeruginosa и C. albicans.

Результаты. Для хлоргексидина, октенидина и полигексанида МИК (48) и МБК (24) варьировались от 16 до 32 мг / л.
Максимальные значения для триклозана варьировались от 256 до 512 мг / л, с разрывом в эффективности против P. aeruginosa, в то время как максимальные значения PVP-йода составляли 1024 мг / л, с разрывом против S. pneumoniae. При сравнении минимальных эффективных концентраций октенидин оказался наиболее эффективным.
Через 1 мин только октенидин и ПВП-йод удовлетворяют требованиям к антисептикам.

Выводы: Тесты в стандартизированных и согласованных условиях помогают выбрать наиболее эффективный агент.
Когда возможно более продолжительное время контакта, ранжирование агентов будет следующим: полигексанид = октенидин> хлоргексидин> триклозан> ПВП-йод.
Это соответствует рекомендациям по антисептике острых ран.
Полигексанид кажется предпочтительным для лечения хронических ран из-за его более высокой переносимости.
Если требуется немедленный эффект, ранжирование будет следующим: октенидин = ПВП-йод >> полигексанид> хлоргексидин> триклозан.


Дигидрохлорид октенидина - относительно новый антисептик, который использовался для деколонизации MRSA в некоторых странах.


Дигидрохлорид октенидина - эффективное антисептическое соединение, механизм действия которого основан на дестабилизации плазматической мембраны микроорганизмов.
Это гарантирует, что микроорганизмы не могут развить лекарственную устойчивость прямым путем, поскольку затрагивается вся клеточная структура, а не конкретная молекулярная мишень.
Поскольку октенидин является гидрофобным соединением, для его эффективного введения требуется органический растворитель, такой как феноксиэтанол.
Однако присутствие феноксиэтанола оказывает сильное раздражающее действие, особенно при нанесении на открытые раны и слизистые оболочки.

Октенидин
Дигидрохлорид октенидина - катионный антисептик, который принадлежит к классу химических веществ бипиридина.
Обладает активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Он был эффективен при гигиене полости рта, предотвращении образования зубного налета и гингивита, в качестве средства для мытья всего тела при деколонизации устойчивых к метициллину S. aureus78 и для дезинфекции кожи недоношенных новорожденных.79 Концентрации октенидина менее 1,5 мкМ (0,94 мкг / мл) снижали каждый микробная популяция более чем на 99% в течение 15 минут. Staphylococcus epidermidis был наиболее восприимчивым из тестируемых организмов, а E. coli и Candida albicans были наименее восприимчивыми. Октенидин был более активен, чем хлоргексидин, в отношении каждого тестируемого штамма.

Этот антисептик не применялся в ветеринарии для обработки кожи, но его применяют для очищения ран.


Pseudomonas aeruginosa - один из наиболее часто выделяемых организмов из инфицированных ожоговых ран и значимая причина внутрибольничной инфекции и септической смертности среди ожоговых больных. В этом исследовании на животных использовались три антисептических агента: дигидрохлорид октенидина (Octenisept®, Schülke & Mayr, Norderstedt, Германия), полигексанид (Prontosan®, B. Braun, Melsungen AG, Германия) и повидон-йод (Betadine, Purdue Pharma LP, Stamford). , США) сравнивали для оценки антисептического действия их аппликаций на экспериментальные ожоговые раны у крыс, инфицированных P. aeruginosa.
Все методы лечения были эффективны против P. aeruginosa, поскольку между группами лечения и контрольными группами были существенные различия. Средние концентрации струпа не различались между группами полигексанида и повидон-йода, но были существенные различия между группой октенидина дигидрохлорида и другими группами обработки, что указывает на то, что дигидрохлорид октенидина значительно более эффективно устранял P. aeruginosa в тканей по сравнению с другими агентами.
Все методы лечения были достаточными, чтобы предотвратить инвазию P. aeruginosa в мышцу и вызвать системную инфекцию.
В заключение, дигидрохлорид октенидина является наиболее эффективным антисептическим средством при лечении ожоговых ран, инфицированных P. aeruginosa; Дигидрохлорид октенидина может рассматриваться как средство выбора из-за его специфической способности ограничивать частоту замены раневой повязки.


НАУЧНАЯ СТАТЬЯ | 1 ИЮЛЯ 2009 ГОДА
Микробиологическая оценка ополаскивателя для рта октенидин дигидрохлоридом после 5 дней использования у ортодонтических пациентов
Алев Аксой Доган; Эмель Сесли Цетин; Эмад Хюссейн; Али Кудрет Адилоглу

Абстрактный
Цель: определить абсолютную и относительную антибактериальную активность дигидрохлорида октенидина (ОКТ) против общих и кариесогенных бактерий в образцах слюны пациентов с несъемными ортодонтическими аппаратами в течение 5 дней использования.

Материалы и методы. Исследуемая группа состояла из 5 мужчин и 13 женщин, выбранных из числа пациентов Ортодонтической клиники.
Каждому пациенту давали физиологический раствор (PS), хлоргексидина глюконат (CHX), поливинилпирролидон-йодный комплекс (PVP-I) и ОКТ каждое утро в течение 5 дней с интервалом в 2 недели.
Общие и кариесогенные бактерии в образцах слюны ортодонтических пациентов с фиксированными устройствами были собраны в течение 5 дней использования. Нестимулированная слюна была взята в качестве исходного образца.
Образцы слюны собирали через 15 минут и на второй, третий и пятый день после полоскания рта любым из растворов в течение 30 секунд, и определяли количество бактерий.

Результаты. ОКТ показало максимальное снижение общего количества жизнеспособных бактерий полости рта, видов Lactobacillus и Streptococcus mutans in vivo.
ОКТ также имел значительно больший ингибирующий эффект, чем 0,2% CHX и 7,5% PVP-I, с начала исследования до пятого дня после фиксации ортодонтических приспособлений (P <0,1).

Выводы. ОКТ по ​​сравнению с комплексом CHX и PVP-I у ортодонтически пролеченных пациентов с фиксированными устройствами (P ≤ 0,1).

Дигидрохлорид октенидина, Antib


ВСТУПЛЕНИЕ
Размещение фиксированных ортодонтических приспособлений обычно препятствует хорошей гигиене полости рта, а компоненты приспособления могут вызывать изменения в микрофлоре полости рта за счет снижения pH, увеличения сродства бактерий к металлической поверхности из-за электростатических реакций и образования зон удержания микроорганизмов.
Таким образом, они приводят к накоплению налета вокруг основания брекета.1–3

Сообщалось о повышенных уровнях Streptococcus mutans и видов Lactobacillus в полости рта после фиксации ортодонтических насадок, а в нескольких исследованиях сообщалось о положительной корреляции между кариесом зубов и степенью инфицирования S mutans и лактобациллами.
Известно, что эти микроорганизмы вызывают изменения в его микросреде, которые могут быть причиной декальцификации эмали и кариеса гладкой поверхности во время ортодонтического лечения.
Повышение уровня S mutans также приведет к дисбалансу между деминерализацией и реминерализацией твердых тканей зуба, что приводит к острому воспалению десен, поэтому уменьшение количества кариесогенных бактерий из полости рта является решающим шагом для профилактики и лечения. кариеса при ортодонтическом лечении.

Соблюдение удовлетворительной гигиены полости рта, например надлежащая чистка зубов, полоскание рта, жевание десен, чистка зубной нитью и использование лаков с замедленным высвобождением, играет жизненно важную роль в поддержании здоровья зубов на протяжении всего ортодонтического лечения.
Эффективный контроль зубного налета и, следовательно, стоматологических заболеваний микробной этиологии с помощью механических средств зависит от соблюдения пациентом режима лечения и, по-видимому, ограничивается неспособностью пациента достичь определенных инфицированных зубным налетом участков, которым препятствуют брекеты и проволока.
Следовательно, возникает большая потребность в разработке антибактериальных и антиадгезивных химиотерапевтических агентов для помощи в борьбе с инфекциями, связанными с зубным налетом.

Доказано, что дигидрохлорид октенидина (ОКТ) эффективен в борьбе с образованием бактериальных бляшек.
В исследовании Rosin et al. Повторный рост бляшек и количество бактерий оценивали в конце пятого дня.
После прекращения чистки зубов оценивали антибактериальный эффект и действие против зубного налета гидрохлорида полигексаметилен бигуанида, хлоргексидин глюконата (CHX) и полосканий для полости рта Listerine.
Они сообщили, что, хотя уменьшение роста бактерий на поверхности зубов при использовании 0,12% бигуанида гидрохлорида было значительно больше по сравнению с плацебо или листерином, хлоргексидин был более эффективным, чем бигуанида гидрохлорид, через 5 дней.
Кроме того, хлоргексидин был значительно более эффективным в снижении количества бактерий на слизистой оболочке, чем бигуанидин и листерин, через 5 дней.
Arweiler и др. Оценили жизнеспособность бактерий между 24 и 96 часами для двух коммерческих 0,2% растворов хлоргексидина и сравнили их с отрицательным контролем.
Результаты, полученные через 96 часов, показали, что 0,2% спиртосодержащий раствор показал превосходство в ингибировании повторного роста зубного налета и снижении жизнеспособности бактерий по сравнению с раствором с системой против обесцвечивания.

В нашем ранее опубликованном исследовании мы обнаружили МИК активности OCT, поливинилпирролидон-йодного комплекса (PVP-I) и CHX для видов S mutans и Lactobacillus.
Наши результаты показали, что ОКТ оказывала значительно больший ингибирующий эффект на исследуемые бактерии, чем 0,2% CHX и 7,5% PVP-I от 15 до 120 минут после нанесения (P <0,01).
В настоящем исследовании мы стремились определить снижающий эффект этих ополаскивателей для полости рта в течение 5 дней их использования на кариесогенные бактерии, вызывающие острый гингивит, кариес гладкой поверхности и белые пятна во время ортодонтического лечения, что приводит к образованию зубов. и повреждение пародонта в конце лечения.


 

Bu internet sitesinde sizlere daha iyi hizmet sunulabilmesi için çerezler kullanılmaktadır. Çerezler hakkında detaylı bilgi almak için Kişisel Verilerin Korunması Kanunu mevzuat metnini inceleyebilirsiniz.