Кас-Номер: 9003-39-08
Эйнекс: 1312995-182-4
Состав: коповидон, винилпирролидон-винилацетат.
Лекарственная форма: Капсулы, Гранулы, Таблетки
Функция: связующее, покрытие, ингибитор кристаллизации, прямое прессование, пленкообразователь, защита от влаги, повышение растворимости, усиление смачивания-растворения
KOLLIDON VA 64 представляет собой белый или слегка желтоватый сыпучий порошок со слабым характерным запахом и практически без вкуса.
KOLLIDON VA 64 хорошо растворяется во всех гидрофильных растворителях.
Растворы с концентрацией более 10 % можно приготовить в воде, этаноле, изопропаноле, метиленхлориде, глицерине и пропиленгликоле.
KOLLIDON VA 64 менее растворим в эфире, циклических, алифатических и алициклических углеводородах.
KOLLIDON VA 64 представляет собой сополимер винилпирролидона и винилацетата, растворимый как в воде, так и в спирте.
KOLLIDON VA 64 используется в качестве сухого связующего вещества при таблетировании, вспомогательного вещества при гранулировании и пленкообразователя в фармацевтической промышленности.
KOLLIDON VA 64 можно также использовать в качестве связующего при влажной грануляции для производства таблеток и гранул, так как он хорошо растворяется во всех обычных растворителях.
Затем Kollidon VA 64 можно добавлять либо в виде раствора во время грануляции, либо в сухом виде к другим ингредиентам, и в этом случае растворитель добавляется отдельно во время грануляции.
Испытания, проведенные до сих пор обоими методами с использованием равных количеств жидкости, позволили получить таблетки примерно одинаковой твердости.
Комбинация двух методов, т.е. смешивание некоторого количества Коллидона ВА 64 с активным ингредиентом и растворение остальной части в растворителе, иногда дает наилучшие результаты.
Это особенно рекомендуется, если активный ингредиент плохо поглощает растворитель.
Поскольку он менее гигроскопичен, чем повидон (например, Коллидон 25 или 30), Коллидон VA 64 дает гранулы, которые менее склонны прилипать к пуансонам таблетировочной машины при работе во влажных условиях.
Связующая способность KOLLIDON VA 64 сравнима с Коллидон 25 и Коллидон 30.
Особенности KOLLIDON VA 64:
-Отлично подходит для воздействия высокой влажности
-Отлично подходит для активных веществ, чувствительных к перекиси
Применение KOLLIDON VA 64:
-Твердая дозировка
-Планшеты
-Капсулы
-Влажная грануляция
-Твердые дисперсии
-Экструзия горячего расплава (HME)
-Полутвердая дозировка
-Трансдермальные пленки
Преимущества KOLLIDON VA 64:
Kollidon VA 64 обеспечивает разрушаемую матрицу с мгновенным высвобождением
KOLLIDON VA 64 — солюбилизатор, диспергатор, ингибитор кристаллизации и матриксобразователя.
Для прямого прессования, валкового уплотнения и влажной грануляции, подходит для рынков с повышенной влажностью.
Kollidon VA 64 обладает отличной стабильностью на протяжении всего процесса экструзии.
Грубый порошок обеспечивает беспыльное обращение, хорошую сыпучесть и более быструю подачу в экструдер.
Недавно полученный статус GRAS/SA (общепризнанный как безопасный/самоподтвержденный) Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) для использования в пищевых продуктах и пищевых добавках, например витаминных и минеральных таблетках.
Описание KOLLIDON VA 64:
Белый или слегка желтоватый сыпучий порошок со слабым характерным запахом и практически без вкуса.
KOLLIDON VA 64 представляет собой сополимер винилпирролидона и винилацетата, растворимый как в воде, так и в спиртах.
KOLLIDON VA 64 используется в фармацевтической промышленности в качестве связующего в таблетках, гранулирующего агента, замедлителя схватывания и пленкообразователя.
Kollidon VA 64 доступен под номером продукта 95405-2-43.
Для получения дополнительной информации, выходящей за рамки данной брошюры, обратитесь к книге «Коллидон — поливинилпирролидон для фармацевтической промышленности», 4-е издание, 1999 г.
Идентичность: соответствует
Прозрачность раствора (10 % в воде): опалесцирует не более, чем эталонная суспензия III.
Цвет раствора (10 % в воде): не темнее B5, BY5 или R7.
K-значение (номинально 28): 25,2 – 30,8
Относительная вязкость (1% в воде): 1,178–1,255
Азот: 7,0 – 8,0 %
Потери при сушке: 5,0%
Винилпирролидон (по данным ВЭЖХ): 10 частей на миллион
Винилацетат (по данным ВЭЖХ): 10 м.д.
Мономеры VP + VAc (титрованием): 0,4%
Число омыления: 230 – 270
Сульфатная зола: 0,1%
Тяжелые металлы: 10 частей на миллион
Значение pH (10 % в воде): 3 – 7
Пероксиды: 400 частей на миллион
Гидразин: 1 часть на миллион
Винилацетат, полимеризованный: 35,3 – 41,4%
Ацетальдегид (ферментативное определение): 500 частей на миллион
Коллидон ВА 64 представляет собой белый или слегка желтоватый сыпучий порошок со слабым характерным запахом и практически без вкуса.
КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА:
9003-39-08, 1312995-182-4, Коллидон, Коллидон В.А., Кополивидон, Коповидон, ВП/ВАц сополимер 60/40, сополимер 1-винил-2-пирролидона и винилацетата в соотношении 6 : 4 по массе , Соответствует, Азот
KOLLIDON VA 64 представляют собой сополимеры винилпирролидона и винилацетата или коповидон.
Благодаря исключительно высокой связывающей способности Kollidon VA 64, Kollidon ® VA 64 может использоваться в качестве сухого связующего для таблетирования методом прямого прессования и в качестве растворимого связующего для грануляции; эти свойства делают его привлекательной и экономичной альтернативой натуральным вяжущим.
Кроме того, Kollidon VA 64 идеален в качестве солюбилизатора в процессах экструзии горячего расплава.
Kollidon VA 64 Fine специально разработан для каткового уплотнения и связывания в рецептурах DC.
Растворимость KOLLIDON VA 64 хорошо растворяется во всех гидрофильных растворителях.
Растворы концентрацией более 10 % можно приготовить в:
-вода
-этиловый спирт
-изопропанол
-метиленхлорид
-глицерин
-пропиленгликоль
KOLLIDON VA 64 менее растворим в:
-эфир
-циклические, алифатические и алициклические углеводороды.
Вязкость Коллидона ВА 64:
Значения определяли при 25°С на капиллярном вискозиметре.
Они представляют типичные значения.
Гранулометрический состав Коллидона ВА 64:
Следующие значения были определены с помощью аэродинамического сита, и их следует рассматривать как типичные значения.
Прибл. мельче 50 мкм. 15 %
Крупнее 250 мкм прибл. 1 – 2 %
Насыпная плотность KOLLIDON VA 64:
Насыпная плотность Коллидона ВА 64 обычно находится в диапазоне 0,2 – 0,3 г/мл.
Гигроскопичность Коллидона ВА 64:
Коллидон VA 64 поглощает только одну треть того количества воды, которое поглощает повидон, например Коллидон 30.
Молекулярная масса Коллидона ВА 64:
Средняя молекулярная масса обычно выражается как значение К.
Точную средневесовую молекулярную массу Mw продукта лучше всего определять путем измерения светорассеяния раствора.
Для KOLLIDON VA 64 были определены значения в диапазоне 45 000 – 70 000.
Стабильность при хранении KOLLIDON VA 64:
KOLLIDON VA 64 можно хранить при комнатной температуре (макс. 25 °С) в невскрытой заводской упаковке не менее 3 лет.
Температура хранения должна поддерживаться ниже 25 °C.
Общий:
Коповидон десятилетиями используется в фармацевтической промышленности Европы.
Примерно до 1975 года KOLLIDON VA 64 продавался под названием Лувискол ВА 64, которое сегодня используется только для технических/косметических марок этого сополимера.
Вот почему в более ранних публикациях часто говорится об использовании Лувискола ВА 64 в фармацевтике.
Связующее для таблеток и гранул KOLLIDON VA 64:
Kollidon VA 64 — отличное связующее для таблеток и гранул.
Обычно используют от 2% до 5% в расчете на конечный вес препарата.
Важным свойством Коллидона ВА 64 в этом применении является его пластичность, которая отличает его от повидона (например, Коллидон 30).
Это свойство часто дает гранулам и смесям, которые менее подвержены закупорке во время таблетирования, и таблеткам, которые менее ломки.
Сухое вяжущее для прессования KOLLIDON VA 64:
Было обнаружено, что Kollidon VA 64 является лучшим сухим связующим для прямого прессования, которое дает гораздо лучшие результаты, чем любой из сортов повидона.
Kollidon VA 64 можно добавлять к таким материалам, как сорбит, маннит, крахмал, или вспомогательным веществам для прямого прессования, например, к микрокристаллической целлюлозе, чья собственная связывающая способность недостаточна, чтобы получить таблетки с очень хорошими свойствами.
В литературе имеется большое количество рецептур витаминов с Коллидоном ВА 64.
Фармакопеи Коллидон В.А. 64:
Kollidon VA 64 соответствует требованиям действующего европейского стандарта Ph. монография «Коповидон» и монография JPE «Кополивидон».
В США составлена ДМФ под номером 6745.
Он также соответствует требованиям проекта монографии USP-NF «Коповидон», опубликованного в 1998 году.
Инфракрасный спектр KOLLIDON VA 64:
Инфракрасный спектр получали с помощью таблетки KOLLIDON VA 64 в бромиде калия.
Стрелки указывают, где спектр отличается от спектра повидона.
Пленочное покрытие KOLLIDON VA 64 образует пленки, растворимые при всех значениях рН.
Они менее гигроскопичны и более эластичны, чем повидон (например, Коллидон 30).
Тем не менее, Kollidon VA 64 обычно поглощает слишком много воды, поэтому его редко можно использовать в качестве единственного пленкообразующего агента в рецептуре.
Поэтому рекомендуется сочетать его с менее гигроскопичными веществами, такими как производные целлюлозы, шеллак или полиэтиленгликоль (например, Lutrol® E 6000). Пластификаторы обычно не требуются.
Составы в таблицах 5 и 6 являются типичными составами для покрытий таблеток.
Они были испытаны на ядрах таблеток плацебо диаметром 9 мм и толщиной 3,4 мм в лаборатории.
KOLLIDON VA 64 значительно улучшает их хрупкость и растворимость при сочетании с производными целлюлозы.
При его использовании в пленочных покрытиях на основе шеллака свойства пленки более стабильны.
Грунтовка KOLLIDON VA 64:
Если предполагается покрывать ядра таблеток водными растворами или суспензиями, рекомендуется обеспечить их барьером, если они содержат чувствительный к воде активный ингредиент или высокоэффективный разрыхлитель (например, Kollidon CL), который активируется водой.
Это также относится к случаям, когда сердцевины слишком мягкие или их адгезионные свойства недостаточны для покрытий на водной основе.
Сердечники нагревают примерно до 35°C и опрыскивают 10%-ным раствором Kollidon VA 64, растворенным в органическом растворителе, например, изопропаноле, этаноле, этилацетате или ацетоне.
После образования барьерной пленки достаточной толщины можно наносить водное покрытие.
Было обнаружено, что достаточно 0,4 мг Коллидона VA 64/см2.
Шугаринг KOLLIDON VA 64:
KOLLIDON VA 64 используется при сахарном покрытии для улучшения адгезии покрытия к поверхности ядра таблетки, а также для увеличения емкости раствора покрытия для пигментов и улучшения их диспергируемости.
Однако KOLLIDON VA 64 помогает не только в нанесении сахарных покрытий, но и в автоматизации процесса сахарного покрытия.
Распылители KOLLIDON VA 64:
Благодаря своим хорошим пленкообразующим свойствам KOLLIDON VA 64 также может использоваться в виде спреев для местного применения.
Состав в таблице 7 представляет собой типичный пример спрей-бинта.
Kollidon VA 64 и представляют собой сополимеры винилпирролидона и винилацетата, растворимые как в воде, так и в спиртах.
Они используются в фармацевтической промышленности в качестве связующих в таблетках, а также в качестве гранулирующих, замедляющих и пленкообразующих агентов.
KOLLIDON VA 64 и представляют собой белые или слегка желтоватые сыпучие порошки со слабым характерным запахом и практически без вкуса.
В исследовании оценивается использование Kollidon VA 64 и комбинации KOLLIDON VA 64 в качестве наполнителя в процессе прямого прессования таблеток.
Комбинацию двух сортов материала оценивают на укупорку, расслоение и чрезмерную рыхлость.
Межчастичное пустотное пространство для такого эксципиента выше из-за полой структуры частиц KOLLIDON VA 64.
Во время прессования таблеток воздух остается в смеси, что приводит к плохому прессованию и ухудшению физических свойств таблеток.
Состав Kollidon VA 64 и оценивают по плану эксперимента (DoE).
Сканирующая электронная микроскопия (СЭМ) двух сортов KOLLIDON VA 64 показывает морфологические различия между крупными и мелкими сортами.
Процесс прессования таблеток оценивают со смесью, состоящей полностью из Kollidon VA 64 и двух смесей, содержащих Kollidon VA 64 и Kollidon VA 64 Fine в соотношении 77:23 и 65:35.
Статистическое моделирование результатов испытаний DoE привело к оптимальному составу для прямого прессования таблеток в виде комбинации Kollidon VA 64 и Kollidon VA 64 Fine в соотношении 77:23.
Эта комбинация, спрессованная с расчетными параметрами, основанными на статистическом моделировании, с приложением основной силы сжатия от 5 до 15 кН, силы предварительного сжатия от 2 до 3 кН, скорости питателя, фиксированной на уровне 25 об/мин, и диапазона сжатия от 45 до 49 об/мин, позволила получить таблетки с твердость в диапазоне от 19 до 21 кПа, без проблем с ломкостью, укупоркой или расслоением.
Синонимы:
Кополивидон
Коповидон
Сополимер ВП/ВАц 60/40
сополимер 1-винил-2-пирролидона и винилацетата в соотношении 6 : 4 по массе.