Коповидон, аналог повидона, используется в качестве связующего вещества для таблеток, пленкообразователя и как часть матричного материала, используемого в препаратах с контролируемым высвобождением.
При таблетировании коповидон можно использовать в качестве связующего при прямом прессовании и в качестве связующего при влажном гранулировании.
Коповидон обеспечивает хорошую адгезию, эластичность и твердость и может использоваться в качестве барьера для влаги.
Номер CAS: 25086-89-9
Номер ЕС: 607-540-1
Молекулярная формула: C6H9NO.C4H6O2.
Молекулярный вес: 197,23
Синонимы: Поли(1-винилпирролидон-ковинилацетат), Полектрон 845, Лувискол Ва 28и, Лувискол Ва 37е, Лувискол Ва 64, Колима 10, Колима 35, Этенилацетат; 1-этенилпирролидин-2-он, Гантрон С 860, Пвп-ва, Ganex E 535, Сополимер винилацетат-винилпирролидон, Сополимер винилпирролидинон-винилацетат, Gaf-s 630, Полимер винилацетат-винилпирролидон, Полимер винилпирролидинон-винилацетат, Сополимер винилпирролидона-винилацетат, Поливинилпирролидон-винилацетат мер , Полимер винилацетат-н-винилпирролидон, Сополимер винилацетат-винилпирролидинон, Полимер винилацетат-н-винилпирролидон, Сополимер винилацетат-н-винилпирролидон, Виниловый эфир уксусной кислоты, Полимер с 1-винил-2-пирролидиноном, Этениловый эфир уксусной кислоты , Полимер с 1-этенил-2-пирролидиноном, сополимер винилацетата-н-винилпирролидинона, I 535, I 635, I 735, S 630, сополимер 1-винил-2-пирролидона-винилацетата, винилацетат-1-винил- Полимер 2-пирролидинона, сополимер винилацетат-н-винил-2-пирролидона, сополимер винилацетат-н-винил-2-пирролидинона, этинилацетат, полимер с 1-этенил-2-пирролидиноном, Mfcd00134018, этениловый эфир уксусной кислоты, полимер С 1-этенил-2-пирролидинонедругим индексом кальция. Названия: 2-пирролидинон, 1-этенил-, полимер с этинилацетатом, 2-пирролидинон, полимер с этинилацетатом, Luviskol Va-64, винилацетат, полимер N-винилпирролидона, Schembl29127. , Коповидон (техническая степень), Винилпирролидон/винилацетат, Винилпирролидон/винилацетат, N-винилпирролидон/винилацетат, 1-винилпирролидон винилацетат, Bcp31918, Nsc114023, Nsc114024, Nsc114025, Nsc114026, 98247, НСК-114023, НСК-114024 , Nsc-114025, Nsc-114026, поли(1-винилпирролидон-со-винилацетат), сополимер винилацетат-винилпирролидон, 1-этенилпирролидин-2-он; Этенилацетат, Этенилэтаноат; 1-этенилпирролидин-2-он, Ft-0659810, A817635, этениловый эфир уксусной кислоты; 1-этенил-2-пирролидинон, Поли(1-винилпирролидон-ковинилацетат);полектрон 845;лувискол Va 28i, Поли(1-винилпирролидон-винилацетат) (сополимер, 7:3) (50% в этаноле), Поли(1-винилпирролидон-ковинилацетат) (сополимер, 3:7) (50% этанола), 733045-73-3, сополивидон, сополимер винилпирролидона-винилацетата, сополимер 1-винил-2-пирролидона и винила ацетат в массовом соотношении 3:2, поли(1-винилпирролидон-совинилацетат), сополимер поливинилпирролидона-винилацетата, сополимер ПВП/ВА, сополимер ПВП/ВА, Коллидон ВА 64, Плаздон® Кросповидон
Коповидон используется в качестве сухого связующего вещества в таблетках, в качестве матриксообразователя для аморфных твердых дисперсий.
Коповидон — белый или слегка желтоватый сыпучий порошок со слабым характерным запахом и практически без вкуса.
Коповидон легко растворяется во всех гидрофильных растворителях.
Растворы с концентрацией более 10 % можно приготовить в воде, этаноле, изопропаноле, метиленхлориде, глицерине и пропиленгликоле.
Коповидон менее растворим в эфире, циклических, алифатических и алициклических углеводородах.
Коповидон представляет собой сополимер винилпирролидона и винилацетата, растворимый как в воде, так и в спирте.
Коповидон используется в качестве сухого связующего вещества при таблетировании, вспомогательного гранулятора и пленкообразователя в фармацевтической промышленности.
Коповидон, аналог повидона, используется в качестве связующего вещества для таблеток, пленкообразователя и как часть матричного материала, используемого в препаратах с контролируемым высвобождением.
При таблетировании коповидон можно использовать в качестве связующего при прямом прессовании и в качестве связующего при влажном гранулировании.
Коповидон часто добавляют в растворы для покрытия в качестве пленкообразователя.
Коповидон обеспечивает хорошую адгезию, эластичность и твердость и может использоваться в качестве барьера для влаги.
Коповидон обладает лучшей пластичностью, чем повидон, в качестве связующего вещества для таблеток, менее гигроскопичен, более эластичен и лучше подходит для пленкообразующих применений, чем повидон.
Коповидон также используется в косметике в качестве загустителя, диспергатора, смазки, пленкообразователя и связующего вещества.
Коповидон широко используется в пищевой, косметической и фармацевтической промышленности.
Коповидон обычно считается нетоксичным.
Однако пероральное употребление в чрезмерных количествах может вызвать расстройство желудка.
Не выявлено повышения чувствительности кожи коповидона.
Исследования на животных на крысах и собаках не выявили значительной токсичности при высоких уровнях рациона.
Средняя молекулярная масса коповидона обычно выражается как значение K, а значение коповидона колеблется от 45 до 70.
Коповидон, также известный как винилпирролидон-винилацетат или коповидон, представляет собой синтетический статистический сополимер 1-винил-2-пирролидона и винилацетата.
Коповидон получают радикальной полимеризацией 6 частей винилпирролидона и 4 частей винилацетата.
Коповидон поставляется в виде мелких частиц и выглядит как порошок от белого до желтоватого цвета со слабым вкусом и запахом.
Коповидон используется в качестве связующего вещества, отвердителя, пленкообразователя и как часть запатентованной смеси, используемой в рецептурах таблеток и других продуктов с контролируемым высвобождением.
При таблетировании коповидон может использоваться в качестве связующего при прямом прессовании таблеток, повышения их твердости, а также в качестве связующего при влажном гранулировании таблеток.
Коповидон часто добавляют в растворы для покрытия в качестве пленкообразователя.
Коповидон обеспечивает хорошую адгезию, эластичность и твердость и может использоваться в качестве барьера для влаги.
Коповидон, также называемый винилпирролидон-винилацетат, представляет собой сополимер 1-винил-2-пирролидона и винилацетата, полученный радикальной полимеризацией 6 частей винилпирролидона с 3 частями винилацетата с получением водорастворимого полимера.
Коповидон обычно высушивается распылением и поставляется в виде частиц относительно мелкого размера.
Коповидон имеет слабый вкус и представляет собой аморфный порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Коповидон представляет собой сополимер N-винил-2-пиролидона и винилацетата.
Коповидон используется в качестве покрывающего агента или связующего. Коповидон нерастворим в воде, поэтому в качестве элюента использовали диметилформамид (ДМФ).
В этом применении, хотя в качестве элюента используется ДМФ, эффективным является добавление бромида лития в элюент.
Для анализа коповидона добавляли бромид лития.
Коповидон можно использовать в качестве вспомогательного вещества, такого как пленкообразователи, клеи и т. д.
Фармацевтические наполнители или фармацевтические вспомогательные вещества относятся к другим химическим веществам, используемым в фармацевтическом процессе, помимо фармацевтических ингредиентов.
Фармацевтические наполнители обычно относятся к неактивным ингредиентам фармацевтических препаратов, которые могут улучшить стабильность, растворимость и технологичность фармацевтических препаратов.
Фармацевтические вспомогательные вещества также влияют на процессы всасывания, распределения, метаболизма и выведения (ADME) одновременно принимаемых препаратов.
Коповидон, также известный как винилпирролидон-винилацетат или коповидон, представляет собой полимер этенилового эфира уксусной кислоты с 1-этенил-2-пирролидиноном.
Коповидон представляет собой синтетический статистический сополимер 1-винил-2-пирролидона и винилацетата в соотношении (по массе) 6:3.
В USP-NF и Европейском Ph.Eur коповидон определяется как сополимер 1-этенилпирролидин-2-она и этенилацетата в массовом соотношении 3:2.
Коповидон является аналогом повидона и соответствует общей химической формуле, показанной ниже:
(C6H9NO)n (C4H6O2)m (111,1)n + (86,1)m (отношение n к m примерно n = 1,2m).
(Средняя) молекулярная масса коповидона обычно выражается как значение K.
Значение K для Kollidon VA 64 номинально составляет 28 с диапазоном 25,2–30,8, тогда как значение K для Plasdone S 630 указано в диапазоне от 25,4 до 34,2. Значения K рассчитываются на основе кинематической вязкости 1% водного раствора.
На основании этой информации молекулярную массу можно рассчитать по формуле, приведенной ниже:
М = 22,22 (К + 0,075К2)1,65.
Коповидон вместе с другими полимерами поливинилпирролидона (например, повидоном и кросповидоном) являются одними из многих материалов, которые были впервые коммерциализированы компанией BASF в начале 1930-х годов в рамках программы компании по химии ацетилена (начатой и возглавляемой химиком Уолтером Реппе).
В течение нескольких десятилетий пирролидоны адаптировались и применялись во многих областях, включая фармацевтику, косметику и продукты питания, благодаря универсальности, растворимости и постоянству их многочисленных эксплуатационных свойств.
Метод, используемый для синтеза коповидона, очень похож на метод, используемый для повидона, то есть процесс Реппе используется для производства поливинилпирролидона, который затем сополимеризуется с винилацетатом.
Однако, поскольку винилацетат нерастворим в воде, реакцию проводят в органическом растворителе, а не в воде.
Присутствие в молекуле винилацетата делает коповидон более гидрофобным по сравнению с повидоном, а также делает его пленки менее хрупкими.
Действительно, коповидон был желанием улучшить технологические свойства повидона, которое мотивировало разработку производных повидона.
По сравнению с повидоном, коповидон является более универсальным вспомогательным веществом.
Коповидон также проявляет большую пластичность и придает гранулам и порошковым смесям гибкость при деформации, тем самым уменьшая склонность к образованию пленок и расслоению во время таблетирования.
Коповидон поставляется в виде аморфного мелкодисперсного порошка от белого до бело-желтого цвета.
Обзор рынка коповидона (2022–2032 гг.):
По оценкам, на мировом рынке коповидона будет наблюдаться значительный рост, среднегодовой рост которого составит от 9% до 10% в течение прогнозируемого периода 2022-2032 годов.
Ожидается, что растущий спрос на нетоксичные и фармацевтически неактивные загустители и связующие вещества в различных отраслях промышленности ускорит продажи коповидона на мировом рынке.
Коповидон является аналогом повидона, который обычно используется в качестве оклеивающего агента, связующего вещества для таблеток, эмульгатора и части материалов матрицы в препаратах с контролируемым высвобождением.
Коповидон все чаще используется в качестве альтернативы повидону из-за его менее гигроскопичности, большей эластичности и лучшей пластичности по сравнению с повидоном.
Коповидон приобретает все большую популярность в качестве пленкообразователя и добавляется в растворы для покрытия для повышения его адгезии, эластичности и твердости.
Коповидон находит широкий спектр применений в различных секторах, таких как промышленность, производство керамики, клеев, аккумуляторов и других, благодаря нескольким преимуществам, которые коповидон предлагает по сравнению с другими полимерами.
Предполагается, что это ускорит продажи коповидона на мировом рынке.
Применение Коповидона:
Применение в фармацевтических составах или технологиях:
Коповидон был разработан как усовершенствованная версия повидона (связующего вещества).
Благоприятные технические свойства коповидона, а именно лучшая сыпучесть, меньшая гигроскопичность, сферическая форма частиц, пластичность, более низкая температура стеклования и гидрофобно-гидрофильный баланс, сделали коповидон весьма выгодным в операциях прямого прессования и валкового прессования.
Хотя коповидон по-прежнему используется в качестве сухого связующего (для прямого прессования и валкового прессования), основное применение коповидона заключается в качестве матричного формообразователя для создания твердых дисперсий, пленкообразователя (особенно при составлении влагонепроницаемых покрытий) и в качестве формирователь матрицы для твердых лекарственных форм пролонгированного высвобождения.
Связующее вещество в таблетках:
Коповидон превосходно работает в качестве сухого связующего при прямом прессовании.
Коповидон особенно предпочтителен для составов, склонных к блокированию из-за его пластичности.
Более мелкие сорта продемонстрировали превосходные характеристики связывания по сравнению с полимерами на основе повидона и целлюлозы.
Составы, разработанные с использованием коповидона, демонстрируют прямую связь между твердостью, хрупкостью, пористостью и дезинтеграцией таблеток с приложенной силой уплотнения.
Связующее при влажной грануляции:
Высокая растворимость коповидона в воде и стандартных жидкостях для грануляции делает коповидон идеальным связующим при операциях влажного гранулирования.
Коповидон можно добавлять либо в виде раствора, либо в форме сухого порошка с последующим добавлением гранулирующего растворителя или их комбинации.
Коповидон, благодаря своей низкой гигроскопичности, обеспечивает более предсказуемые конечные точки грануляции, а его гранулы имеют гораздо меньшую склонность к прилипанию к инструменту, даже при проведении в менее благоприятных условиях.
Роликовое сжатие:
Было показано, что коповидон особенно хорошо подходит для использования при валковом уплотнении.
Коповидон является предпочтительным наполнителем, когда распределение частиц по размерам и форма частиц имеют решающее значение при разработке процесса валкового прессования.
Благодаря своей сферической форме и мелкому размеру коповидон обеспечивает лучшее покрытие поверхности и образует множество мостиков, что приводит к получению твердых таблеток с пониженной хрупкостью.
Формирователь пленки с пленочным покрытием:
Коповидон представляет собой пленкообразователь и растворимые мембраны, растворимость которых не зависит от pH.
Пленки коповидона также менее гигроскопичны, но более гибки по сравнению с пленками, образованными повидоном.
Для достижения наилучших результатов его используют в сочетании с другими пленкообразующими полимерами, которые менее гигроскопичны.
Благодаря гибкости коповидона пластификатор не требуется.
Полимер для аморфных твердых дисперсий:
Коповидон является подходящим полимером для разработки аморфных твердых дисперсий, которые являются как кинетически, так и термодинамически стабильными.
Можно надежно использовать как распылительную сушку, так и экструзию горячего расплава.
Другое использование:
Ингибирование кристаллизации АФИ в жидких мягких гелевых составах
Нанесение сахарного покрытия (для улучшения адгезии)
Подпокрытие таблеток (пленочное покрытие)
Преимущества Коповидона:
Коповидон обеспечивает разрушаемую матрицу мгновенного высвобождения.
Коповидон – солюбилизатор, диспергатор, ингибитор кристаллизации и матриксобразователь.
Для прямого прессования, валкового уплотнения и влажной грануляции, подходит для рынков с повышенным уровнем влажности.
Коповидон обладает превосходной стабильностью на протяжении всего процесса экструзии.
Крупный порошок обеспечивает беспыльную обработку, хорошую сыпучесть и более быструю подачу в экструдер.
Недавно Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) получило статус GRAS/SA (общепризнанный как безопасный/самоподтвержденный) для использования в пищевых продуктах и пищевых добавках, например, витаминных и минеральных таблетках.
Молекулярный вес коповидона:
Для Колиидона ВА 64 определены молекулярные массы 45 000–70 000.
Средняя молекулярная масса коповидона обычно выражается как значение K.
Значение K Kollidon VA 64 номинально составляет 28 с диапазоном 25,2–30,8.
Значение K Plasdone S 630 указано в диапазоне от 25,4 до 34,2. Значения K рассчитываются на основе кинематической вязкости 1% водного раствора.
Молекулярную массу можно рассчитать по формуле
М = 22,22 (К + 0,075К2)1,65
В Ph.Eur и USP-NF коповидон описывается как сополимер 1-этенилпирролидин-2-она и этенилацетата в соотношении (по массе) 3:2.
Обращение и хранение коповидона:
Меры предосторожности для безопасного обращения:
Избегайте вдыхания паров или тумана.
Условия безопасного хранения, включая любые несовместимости:
Хранить контейнер плотно закрытым в сухом и хорошо проветриваемом месте.
Открытые контейнеры необходимо тщательно закрыть и хранить в вертикальном положении во избежание утечки.
Класс хранения (TRGS 510):
8А: Горючие, коррозийные опасные материалы.
Стабильность и реакционная способность коповидона:
Химическая стабильность:
Стабилен при рекомендуемых условиях хранения.
Несовместимые материалы:
Сильные окислители:
Опасные продукты разложения:
Опасные продукты разложения образуются в условиях пожара.
Оксиды углерода, Оксиды азота (NOx), Газообразный хлористый водород.
Меры первой помощи коповидона:
Общий совет:
Проконсультируйтесь с врачом.
Покажите этот паспорт безопасности лечащему врачу.
Выйдите из опасной зоны:
При вдыхании:
При вдыхании выведите пострадавшего на свежий воздух.
Если нет дыхания проведите искусственную вентиляцию легких.
Проконсультируйтесь с врачом.
При попадании на кожу:
Немедленно снять загрязненную одежду и обувь.
Смыть большим количеством воды с мылом.
Проконсультируйтесь с врачом.
При попадании в глаза:
Тщательно промойте большим количеством воды в течение не менее 15 минут и обратитесь к врачу.
Продолжайте промывать глаза во время транспортировки в больницу.
При проглатывании:
Не вызывает рвоту.
Никогда не давайте ничего перорально человеку, находящемуся без сознания.
Прополоскать рот водой.
Проконсультируйтесь с врачом.
Противопожарные меры коповидона:
Подходящие средства пожаротушения:
Используйте водяной спрей, спиртостойкую пену, сухие химикаты или углекислый газ.
Особые опасности, исходящие от вещества или смеси
Оксиды углерода, Оксиды азота (NOx), Газообразный хлористый водород
Совет пожарным:
При необходимости наденьте автономный дыхательный аппарат для тушения пожара.
Меры случайного высвобождения коповидона:
Меры личной безопасности, защитное снаряжение и действия в чрезвычайных ситуациях:
Используйте средства индивидуальной защиты.
Избегайте вдыхания паров, тумана или газа.
Эвакуируйте персонал в безопасные места.
Экологические меры предосторожности:
Предотвратите дальнейшую утечку или разлив, если это безопасно.
Не допускайте попадания продукта в канализацию.
Необходимо избегать попадания в окружающую среду.
Методы и материалы для локализации и очистки:
Промочить инертным абсорбирующим материалом и утилизировать как опасные отходы.
Хранить в подходящих закрытых контейнерах для утилизации.
Идентификаторы Коповидона:
Химическое название: Этениловый эфир уксусной кислоты, полимер с 1-этенил-1-2-пирролидиноном.
Регистрационный номер CAS: [25086-89-9]
Эмпирическая формула: (C6H9NO)n (C4H6O2)m (111,1)n + (86,1)m - Отношение n к m примерно равно n = 1,2m.
Номер EINECS: 607-540-1
UNII-код FDA: D9C330MD8B
Синонимы: Поли(1-винилпирролидон-ковинилацетат).
Номер CAS: 25086-89-9
Код продукта: EPY0002138
Номер CAS: 25086-89-9
Молекулярная формула: C6H9NO.C4H6O2.
Молекулярный вес: 197,23
Свойства Коповидона:
Физическая форма: Твердое вещество, порошок
Внешний вид: Мелкодисперсный порошок белого, кремового или желтоватого цвета.
Значение pH: 3,0-7,0
pKa: -1,4 (расчетно)
Лог Р: -1,1
Насыпная плотность: Стандартные сорта: 0,20-0,30 г/мл.
Мелкие сорта: 0,08-0,15 г/мл.
Плотность насыпи: Стандартные сорта: 0,30-0,45 г/мл.
Плотность (истинная): 1,1 г/мл
Температура вспышки: 215 0С.
Текучесть: от плохо сыпучего до относительно сыпучего порошка.
Температура стеклования: 100 – 110 0С.
Гигроскопичность: поглощает <10% веса при относительной влажности 50%.
Значение K -630: Зависит от поставщика/класса. Для Plasdone® значение K = 25–35.
Температура плавления: 140 0С.
Растворимость: Растворим в воде (179 г/л). Растворим в этаноле, изопропиловом спирте, пропиленгликоле и глицерине (легко приготовить 10%-ный раствор).
Вязкость (по Брукфилду): Вязкость водных растворов зависит от концентрации и молекулярной массы полимера. 5%-ный раствор имеет вязкость 4-5 мПас (25 oC).
Молекулярный вес: 197,23 г/моль
Молекулярная формула: C10H15NO3.
Количество доноров водородной связи: 0
Количество акцепторов водородной связи: 3
Количество вращающихся облигаций: 3
Точная масса: 197,10519334 г/моль.
Моноизотопная масса: 197,10519334 г/моль.
Топологическая площадь полярной поверхности: 46,6 Ų
Количество тяжелых атомов: 14
Сложность: 186
Количество атомов изотопа: 0
Определенное количество стереоцентров атома: 0
Неопределенное количество стереоцентров атома: 0
Определенное количество стереоцентров связи: 0
Неопределенное количество стереоцентров связи: 0
Количество единиц ковалентной связи: 2
MeSH коповидона:
Коллидон Ва64
Поли(v-co-v-ac)
Поли(винилпирролидон-ковинилацетат)
Поли(винилпирролидон-со-винилацетат)
Поливидон-винилацетат 64
ПвП Ва64
Пвп-ва
Пвпва 64