KOLLIDON VA 64

Cas-No: 9003-39-08
EINECS : 1312995-182-4
Composition : Copovidone, vinylpyrrolidone-acétate de vinyle
Forme posologique : gélules, granulés, comprimés
Fonction : Liant, enrobage, inhibiteur de cristallisation, compression directe, agent filmogène, protection contre l'humidité, amélioration de la solubilité, amélioration du mouillage-dissolution

Kollidon VA 64 est une poudre fluide blanche ou légèrement jaunâtre avec une légère odeur caractéristique et pratiquement aucun goût.
Kollidon VA 64 se dissout facilement dans tous les solvants hydrophiles.
Des solutions à plus de 10 % de concentration peuvent être préparées dans l'eau, l'éthanol, l'isopropanol, le chlorure de méthylène, le glycérol et le propylène glycol.
Kollidon VA 64 est moins soluble dans l'éther, les hydrocarbures cycliques, aliphatiques et alicycliques.

Kollidon VA 64 est un copolymère vinylpyrrolidone-acétate de vinyle soluble à la fois dans l'eau et dans l'alcool.
Kollidon VA 64 est utilisé comme liant sec dans la fabrication de comprimés, comme auxiliaire de granulation et comme agent filmogène dans l'industrie pharmaceutique

Kollidon VA 64 peut également être utilisé comme liant en granulation humide pour la fabrication de comprimés et de granulés, car il est facilement soluble dans tous les solvants usuels.
Le Kollidon VA 64 peut ensuite être ajouté soit sous forme de solution lors de la granulation, soit sec aux autres ingrédients, auquel cas le solvant est ajouté seul lors de la granulation.
Les essais menés jusqu'à présent avec les deux méthodes, en utilisant des quantités égales de liquide, ont produit des comprimés d'une dureté sensiblement identique.
Une combinaison des deux méthodes, c'est-à-dire mélanger une partie du Kollidon VA 64 avec l'ingrédient actif, et dissoudre le reste dans le solvant, donne parfois les meilleurs résultats.

Ceci est particulièrement recommandé si le principe actif n'absorbe pas facilement le solvant.
Moins hygroscopique que la povidone (ex. Kollidon 25 ou 30), le Kollidon VA 64 donne des granulés qui ont moins tendance à coller aux poinçons de la machine à comprimer, lorsqu'ils fonctionnent dans des conditions humides.
Le pouvoir liant du Kollidon VA 64 est comparable à celui du Kollidon 25 et du Kollidon 30.

Caractéristiques du Kollidon VA 64 :
-Excellent pour une exposition à une humidité élevée
-Excellent pour les actifs sensibles au peroxyde

Applications du Kollidon VA 64 :
-Dosage solide
-Comprimés
-Gélules
-Granulation humide
-Dispersions solides
-Extrusion thermofusible (HME)
-Dosage semi-solide
-Films transdermiques

Avantages du Kollidon VA 64 :
Kollidon VA 64 fournit une matrice de libération instantanée érodable
Kollidon VA 64 est un solubilisant, dispersant, inhibiteur de cristallisation et formateur de matrice
Pour la compression directe, le compactage au rouleau et la granulation humide, adaptée aux marchés à forte exposition à l'humidité
Kollidon VA 64 a une excellente stabilité tout au long du processus d'extrusion
Une poudre grossière permet une manipulation sans poussière, une bonne fluidité et une alimentation plus rapide de l'extrudeuse
Obtention récente du statut GRAS/SA (Generally Recognized As Safe/Self-Affirmed) par la Food & Drug Administration (FDA) des États-Unis pour une utilisation dans les compléments alimentaires et nutritionnels, par exemple les comprimés de vitamines et de minéraux

Descriptif du Kollidon VA 64 :
Poudre fluide blanche ou légèrement jaunâtre avec une légère odeur caractéristique et pratiquement aucun goût.

Kollidon VA 64 est un copolymère vinylpyrrolidone-acétate de vinyle soluble à la fois dans l'eau et dans les alcools.
Kollidon VA 64 est utilisé dans l'industrie pharmaceutique comme liant dans les comprimés, comme agent de granulation, comme agent retardateur et comme agent filmogène.
Kollidon VA 64 est disponible sous le numéro de produit 95405-2-43.
Pour plus de détails qui sortent du cadre de cette notice, veuillez consulter le livre "Kollidon - Polyvinylpyrrolidone pour l'industrie pharmaceutique" 4ème édition 1999.

Identité : Conforme
Clarté de la solution (10 % dans l'eau) : Pas plus opalescente que la suspension témoin III
Couleur de la solution (10 % dans l'eau) : Pas plus foncé que B5, BY5 ou R7
Valeur K (nominalement 28) : 25,2 – 30,8
Viscosité relative (1% dans l'eau) : 1,178 –1,255
Azote : 7,0 – 8,0 %
Perte au séchage : 5.0%
Vinylpyrrolidone (par HPLC) : 10 ppm
Acétate de vinyle (par HPLC) : 10 ppm
Monomères VP + VAc (par titrage) : 0,4 %
Indice de saponification : 230 – 270
Cendres sulfatées : 0,1 %
Métaux lourds : 10 ppm
Valeur pH (10 % dans l'eau) : 3 – 7
Peroxydes : 400 ppm
Hydrazine : 1 ppm
Acétate de vinyle, polymérisé : 35,3 – 41,4 %
Acétaldéhyde (dosage enzymatique) : 500 ppm

Kollidon VA 64 & VA 64 Fine sont des copolymères vinylpyrrolidone-acétate de vinyle ou copovidone.
En raison de la capacité de liaison exceptionnellement élevée du Kollidon VA 64, le Kollidon ® VA 64 peut être utilisé comme liant sec pour la compression directe et comme liant soluble pour la granulation ; ces propriétés en font une alternative attrayante et économique aux liants naturels.
De plus, Kollidon VA 64 est idéal comme solubilisant dans les procédés d'extrusion à chaud.
Kollidon VA 64 fine est spécialement conçu pour le compactage au rouleau et le liant dans les formulations DC.

Solubilité Kollidon VA 64 se dissout facilement dans tous les solvants hydrophiles.
Des solutions de plus de 10 % de concentration peuvent être préparées dans :
-l'eau
-éthanol
-isopropanol
-le chlorure de méthylène
-glycérol
-propylène glycol

Kollidon VA 64 est moins soluble dans :
-éther
-hydrocarbures cycliques, aliphatiques et alicycliques.

Viscosité du Kollidon VA 64 :
Les valeurs ont été déterminées à 25 °C dans un viscosimètre capillaire.
Ils représentent des valeurs typiques.

Répartition granulométrique du Kollidon VA 64 :
Les valeurs suivantes ont été déterminées avec un tamis à jet d'air et doivent être considérées comme des valeurs typiques.
Plus fin que 50 µm env. 15 %
Plus grossier que 250 µm env. 1 – 2 %

Densité apparente de Kollidon VA 64 :
La masse volumique apparente du Kollidon VA 64 se situe généralement entre 0,2 et 0,3 g/ml.

Hygroscopicité du Kollidon VA 64 :
Kollidon VA 64 n'absorbe qu'environ un tiers de la quantité d'eau absorbée par la povidone, par exemple Kollidon 30.

Poids moléculaire du Kollidon VA 64 :
Le poids moléculaire moyen est généralement exprimé en valeur K.
Le poids moléculaire moyen en poids exact, Mw du produit est mieux déterminé en mesurant la dispersion de la lumière d'une solution.
Des valeurs comprises entre 45 000 et 70 000 ont été déterminées pour Kollidon VA 64.

Stabilité, stockage du Kollidon VA 64 :
Kollidon VA 64 peut être conservé à température ambiante (max. 25 °C) dans les emballages d'origine non ouverts pendant au moins 3 ans.
La température de stockage doit être maintenue en dessous de 25 °C.

Général:
La copovidone est utilisée depuis des décennies dans l'industrie pharmaceutique en Europe.
Jusqu'en 1975 environ, le Kollidon VA 64 était commercialisé sous le nom de Luviskol VA 64, qui n'est aujourd'hui utilisé que pour la qualité technique/cosmétique de ce copolymère.
C'est pourquoi les publications plus anciennes font souvent référence à l'utilisation du Luviskol VA 64 dans les produits pharmaceutiques.

Liant pour comprimés et granulés de Kollidon VA 64 :
Kollidon VA 64 est un excellent liant pour comprimés et granulés.
On utilise généralement entre 2% et 5%, en proportion du poids final de la préparation.
Une propriété importante du Kollidon VA 64 dans cette application est sa plasticité, qui le distingue de la povidone (ex. Kollidon 30).
Cette propriété donne souvent des granulés et des mélanges moins susceptibles de se boucher lors de la compression et des comprimés moins cassants.

Liant sec pour la compression du Kollidon VA 64 :
Kollidon VA 64 s'est avéré être le meilleur liant sec pour la pression directe directe qui donne de bien meilleurs résultats que n'importe lequel des grades de povidone.

Kollidon VA 64 peut être ajouté à des matériaux tels que le sorbitol, le mannitol, l'amidon ou des aides à la compression directe, par exemple la cellulose microcristalline, dont la force de liaison propre est insuffisante, pour donner des comprimés avec de très bonnes propriétés.
La littérature contient un grand nombre de formulations de vitamines avec Kollidon VA 64.

Pharmacopées de Kollidon VA 64 :
Kollidon VA 64 satisfait aux exigences de la Ph. Eur actuelle. monographie « Copovidone » et la monographie JPE « Copolyvidone ».
Un DMF portant le numéro 6745 a été établi aux États-Unis.
Il répond également aux exigences du projet de monographie USP-NF "Copovidone" publié en 1998.

Spectre infrarouge du Kollidon VA 64 :
Le spectre infrarouge a été obtenu avec une pastille de Kollidon VA 64 dans du bromure de potassium.
Les flèches indiquent où le spectre diffère de celui de la povidone.

Pelliculage Le Kollidon VA 64 forme des films solubles à toutes les valeurs de pH.
Ils sont moins hygroscopiques et plus élastiques que ceux formés par la povidone (ex Kollidon 30).
Néanmoins, le Kollidon VA 64 absorbe généralement encore trop d'eau, de sorte qu'il peut rarement être utilisé comme seul agent filmogène dans une formulation.
Il est donc recommandé de l'associer à des substances moins hygroscopiques comme les dérivés cellulosiques, la gomme laque ou le polyéthylène glycol (ex. Lutrol® E 6000). Les plastifiants ne sont normalement pas nécessaires.

Les formulations dans les tableaux 5 et 6 sont des formulations typiques pour les enrobages de comprimés.
Ils ont été testés sur des noyaux de comprimés placebo de 9 mm de diamètre, 3,4 mm d'épaisseur et 200 mg en laboratoire.
Le Kollidon VA 64 améliore significativement leur fragilité et leur solubilité lorsqu'il est associé à des dérivés cellulosiques.
Lorsqu'il est utilisé dans des revêtements de film à base de gomme laque, les propriétés du film sont plus cohérentes.

Sous-couche de Kollidon VA 64 :
S'il est prévu d'enrober des noyaux de comprimés avec des solutions ou suspensions aqueuses, il est recommandé de les munir d'une barrière s'ils contiennent un principe actif sensible à l'eau ou un désintégrant très efficace (ex. Kollidon CL) activé par l'eau.
Ceci s'applique également si les noyaux sont trop mous ou si leurs propriétés adhésives sont insuffisantes pour les revêtements aqueux.
Les noyaux sont chauffés à environ 35 °C et pulvérisés avec une solution à 10 % de Kollidon VA 64 dissous dans un solvant organique, par exemple de l'isopropanol, de l'éthanol, de l'acétate d'éthyle ou de l'acétone.
Dès qu'un film barrière d'épaisseur adéquate a été constitué, le revêtement aqueux peut être appliqué.
Il a été constaté que 0,4 mg de Kollidon VA 64/cm2 est suffisant.

Enrobage de Kollidon VA 64 :
Kollidon VA 64 est utilisé dans l'enrobage de sucre pour améliorer l'adhérence de l'enrobage à la surface du noyau du comprimé et pour augmenter la capacité de la solution d'enrobage pour les pigments et améliorer leur dispersibilité.
Cependant, Kollidon VA 64 aide non seulement à l'application d'enrobages de sucre mais également à l'automatisation du processus d'enrobage de sucre.

Pulvérisations de Kollidon VA 64 :
En raison de ses bonnes propriétés filmogènes, Kollidon VA 64 peut également être utilisé dans des sprays topiques.
La formulation du tableau 7 fournit un exemple typique d'un pansement pulvérisé.

Kollidon VA 64 et Kollidon VA 64 Fine sont des copolymères vinylpyrrolidone-acétate de vinyle solubles aussi bien dans l'eau que dans les alcools.
Ils sont utilisés dans l'industrie pharmaceutique comme liants dans les comprimés et comme agents de granulation, retardateurs et filmogènes.
Kollidon VA 64 et Kollidon VA 64 Fine sont des poudres blanches ou légèrement jaunâtres, fluides, avec une légère odeur caractéristique et pratiquement pas de goût.

L'étude évalue l'utilisation de Kollidon VA 64 et d'une combinaison de Kollidon VA 64 avec Kollidon VA 64 Fine comme excipient dans le processus de compression directe des comprimés.
La combinaison des deux qualités de matériau est évaluée pour le coiffage, le laminage et la friabilité excessive.
L'espace vide interparticulaire est plus élevé pour un tel excipient en raison de la structure creuse des particules de Kollidon VA 64.
Pendant la compression des comprimés, l'air reste emprisonné dans le mélange présentant une mauvaise compression avec des propriétés physiques compromises des comprimés.

La composition de Kollidon VA 64 et Kollidon VA 64 Fine est évaluée par Design of Experiment (DoE).
Une microscopie électronique à balayage (SEM) de deux qualités de Kollidon VA 64 montre des différences morphologiques entre les qualités grossières et fines.
Le processus de compression des comprimés est évalué avec un mélange composé entièrement de Kollidon VA 64 et de deux mélanges contenant du Kollidon VA 64 et du Kollidon VA 64 Fine dans un rapport de 77:23 et 65:35.
Une modélisation statistique sur les résultats des essais DoE a abouti à la composition optimale pour la compression directe des comprimés en tant que combinaison de Kollidon VA 64 et Kollidon VA 64 Fine dans un rapport de 77:23.
Cette combinaison compressée avec les paramètres prédits basés sur la modélisation statistique et l'application d'une force de compression principale entre 5 et 15 kN, d'une force de pré-compression entre 2 et 3 kN, d'une vitesse d'alimentation fixée à 25 tr/min et d'une plage de compression de 45 - 49 tr/min a produit des comprimés avec dureté comprise entre 19 et 21 kp, sans problème de friabilité, de bouchage ou de laminage.

Synonymes :
Copolyvidone
Copovidone
Copolymère VP/VAC 60/40
copolymère de 1-vinyl-2-pyrrolidone et d'acétate de vinyle dans un rapport de 6 : 4 en masse.

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