Polysorbate 80 pour applications pharmaceutiques.
Nom chimique:
Polysorbate 80, monooléate de polyoxyéthylène (20) sorbitan
Numero CAS:
9005-65-6
Kolliphor PS 80 est un liquide ambré avec une légère odeur caractéristique.
Kolliphor PS 80 est utilisé comme tensioactif non ionique et émulsifiant huile dans eau, comme plastifiant dans une gamme de dispersions solides et de formes posologiques orales.
Kolliphor PS 80 est un émulsifiant hydrophile non ionique avec une large plage de pH et une bonne tolérance cutanée dans les formulations topiques.
Kolliphor PS 80 (monooléate de polyoxyéthylène (20) sorbitan) est un excipient de qualité pharmaceutique cGMP qui est un émulsifiant, co-émulsifiant et solubilisant hydrophile non ionique.
Avec une large gamme de pH, Kolliphor PS 80 convient aux lotions et crèmes, gels et mousses.
Avantages du Kolliphor PS 80 :
-Kolliphor PS 80 convient aux formes posologiques orales, semi-solides et liquides ainsi qu'aux gélules
-Plastifiant dans une gamme de dispersions solides et de formes galéniques orales
-Applicabilité à large plage de pH et bonne tolérance cutanée dans les formulations topiques
-Agent solubilisant dans une variété de formulations pharmaceutiques
Caractéristiques du Kolliphor PS 80 :
-Solubilisant hydrophile non ionique et co-émulsifiant
-Bien adapté pour SEDDS, SMEDDS, SNEEDS
-Émulsifiant et solubilisant huile-dans-eau non ionique
Kolliphor PS 80 est un tensioactif non ionique et un émulsifiant souvent utilisé dans les produits pharmaceutiques, alimentaires et cosmétiques.
Kolliphor PS 80 est un liquide jaune visqueux et soluble dans l'eau.
Chimie du Kolliphor PS 80 :
Le polysorbate 80 est dérivé de sorbitan polyéthoxylé et d'acide oléique.
Les groupes hydrophiles de ce composé sont des polyéthers également connus sous le nom de groupes polyoxyéthylène, qui sont des polymères d'oxyde d'éthylène.
Dans la nomenclature des polysorbates, la désignation numérique qui suit polysorbate désigne le groupement lipophile, en l'occurrence l'acide oléique.
Les noms chimiques complets du polysorbate 80 sont :
Monooléate de polyoxyéthylène (20) sorbitan
(x)-sorbitan mono-9-octadécénoate poly(oxy-1,2-éthanediyle)
La concentration micellaire critique de polysorbate 80 dans l'eau pure est de 0,012 mM.
Autres noms
Numéro E : E433
Les noms de marques:
Kolliphore PS 80
Alkest TW 80
Scattiques
Canarcel
Poégasorb 80
Montanox 80 – Montanox est une marque déposée de Seppic
Tween 80 – Tween est une marque déposée de Croda Americas, Inc.
Kotilen-80 - Kotilen est une marque déposée de Kolb AG
Kolliphor PS 80 est un émulsifiant hydrophile non ionique avec une large plage de pH et une bonne tolérance cutanée dans les formulations topiques.
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Utilisations du Kolliphor PS 80 :
Aliments:
Kolliphor PS 80 est utilisé comme émulsifiant dans les aliments.
Par exemple, dans la crème glacée, le polysorbate est ajouté jusqu'à une concentration de 0,5 % (v/v) pour rendre la crème glacée plus lisse et plus facile à manipuler, ainsi que pour augmenter sa résistance à la fonte.
L'ajout de cette substance empêche les protéines de lait d'enrober complètement les gouttelettes de graisse.
Cela leur permet de se joindre à des chaînes et des filets, qui retiennent l'air dans le mélange, et fournissent une texture plus ferme qui conserve sa forme lorsque la crème glacée fond.
Santé et beauté:
Kolliphor PS 80 est également utilisé comme tensioactif dans les savons et les cosmétiques (y compris les collyres), ou comme solubilisant, comme dans un bain de bouche.
La qualité cosmétique du Kolliphor PS 80 peut contenir plus d'impuretés que la qualité alimentaire.
Médical:
Kolliphor PS 80 est un surfactant et un solubilisant utilisé dans une variété de produits pharmaceutiques oraux et topiques.
Le Kolliphor PS 80 est un excipient utilisé pour stabiliser les formulations aqueuses de médicaments pour administration parentérale et utilisé comme émulsifiant dans la fabrication de l'amiodarone antiarythmique.
Kolliphor PS 80 est également utilisé comme excipient dans certains vaccins antigrippaux européens et canadiens.
Les vaccins antigrippaux contiennent 2,5 μg de polysorbate 80 par dose.
Le Kolliphor PS 80 est présent dans de nombreux vaccins utilisés aux États-Unis, dont le vaccin Janssen COVID-19.
Kolliphor PS 80 est utilisé dans la culture de Mycobacterium tuberculosis en bouillon Middlebrook 7H9.
Kolliphor PS 80 est également utilisé comme émulsifiant dans le médicament régulateur des œstrogènes Estrasorb.
Kolliphor PS 80 est également utilisé dans la granulation pour la stabilisation des médicaments et des excipients lors de la liaison à l'IPA.
Laboratoire:
Certaines mycobactéries contiennent un type de lipase (enzyme qui décompose les molécules lipidiques) ; lorsque ces espèces sont ajoutées à un mélange de Kolliphor PS 80 et de rouge de phénol, elles provoquent un changement de couleur de la solution, celle-ci est donc utilisée comme test pour identifier le phénotype d'une souche ou d'un isolat.
Sur les plaques de gélose RODAC utilisées dans le contrôle microbiologique, Kolliphor PS 80 neutralise les désinfectants souvent présents sur les surfaces échantillonnées, permettant ainsi aux microbes présents sur ces surfaces de se développer.
Applications du Kolliphor PS 80 :
Les polysorbates sont principalement utilisés comme solubilisants, émulsifiants ou stabilisateurs de suspension pour des applications pharmaceutiques.
En fonction de la valeur HLB et de la miscibilité dans l'eau du produit, les polysorbates agissent soit plus comme un solubilisant, soit comme un émulsifiant.
Kolliphor PS 80 est plus approprié pour être utilisé comme solubilisant de substances médicamenteuses faiblement solubles dans l'eau sous des formes posologiques orales liquides ou solides.
Cet excipient fonctionne également comme un stabilisateur de suspension en plus d'un activateur de pénétration cutanée pour des applications topiques.
Les polysorbates sont des tensioactifs non ioniques et des émulsifiants pour application pharmaceutique, dérivés de la polyéthoxylation d'esters d'acides gras de sorbitan.
Valeurs typiques du Kolliphor PS 80 :
Apparence : Liquide clair incolore ou jaune avec une légère odeur caractéristique
Indice d'acide : Max 2,0 mg KOH/g
Indice d'hydroxyle : 65 à 80 mg KOH/g
Indice de peroxyde : Max 5,0 meq O2/kg
Indice de saponification : 45 à 55 mg KOH/g
Dioxanne : 1,0 ppm maximum
Oxyde d'éthylène : Max 310 mg/kg
Composition en acides gras (Ph.Eur.) :
Acide myristique (C14) Max 5,0 %
Acide palmitique (C16) Max 16,0%
Acide pamitoléique (C16:1) Max 8,0 %
Acide stéarique (C18) Max 6,0 %
Acide oléique (C18:2) Min 58,0 %
Acide linoléique (C18:2) Max 18,0 %
Acide linolénique (C18:3) Max 4,0 %
Eau : 3,0 % maximum
Cendres totales : 0,25 % maximum
Paramètres chimiques et physiques sélectionnés :
HLB* 15
CMC 35 mg/L
Gravité spécifique : 1,06 à 1,09 g/cm3
Viscosité : 300 à 500 cSt
Solubilité dans l'eau : Dispersible dans l'eau
Kolliphor PS 80 est un liquide ambré avec une légère odeur caractéristique.
Kolliphor PS 80 est utilisé comme émulsifiant hydrophile non ionique pour les crèmes et pommades pharmaceutiques.
-Convient pour une utilisation comme solubilisant, émulsifiant, stabilisateur de suspension ou activateur de pénétration cutanée
-Large plage de pH
-Bonne tolérance cutanée
-Convient aux formes posologiques orales solides, semi-solides et liquides ainsi qu'aux gélules
Kolliphor PS 80 est un émulsifiant, co-émulsifiant et solubilisant hydrophile non ionique pour les préparations pharmaceutiques telles que les émulsions et les crèmes, les gels et les mousses ainsi que les gélules.
Les polysorbates sont des tensioactifs non ioniques et des émulsifiants dérivés du sorbitan polyéthoxylé et de l'acide stéarique ou oléique.
Les polysorbates sont principalement utilisés comme solubilisant, émulsifiant ou stabilisateur de suspension pour des applications pharmaceutiques.
En fonction de la valeur HLB du produit, ils peuvent agir soit comme solubilisant soit comme émulsifiant.
Kolliphor PS 80 est sa valeur HLB élevée plus appropriée comme solubilisant de substances médicamenteuses faiblement solubles dans l'eau sous des formes posologiques liquides ou solides.
Kolliphor PS 80 convient à une utilisation dans les processus de mélange physique, de granulation à l'état fondu, de séchage par pulvérisation et d'extrusion à chaud.
Solubilisation du Kolliphor PS 80 :
Performances de solubilisation basées sur des modèles d'API
La formulation d'ingrédients pharmaceutiques actifs peu solubles dans l'eau (API) pose un défi distinct aux formulateurs pharmaceutiques.
Avec les API nouvellement découvertes tendant vers une augmentation de la lipophilicité et de la complexité, les solubilisants de médicaments tels que Kolliphor PS 80 sont devenus essentiels pour le développement de formulations stables et efficaces.
Un robot de criblage à haut débit a été utilisé pour étudier les performances de solubilisation du Kolliphor PS 80 sur la base d'API modèles avec différents profils physico-chimiques.
Le Kolliphor PS 80 a été testé comme solubilisant de médicament à des concentrations de 0, 5, 10, 15 et 20 %.
Kolliphor PS 80 a démontré une amélioration significative de la solubilité.
Indépendamment des attributs physico-chimiques de l'API modèle, la solubilisation de tous les API dépendait de la concentration.
La capacité de solubilisation de Kolliphor PS 80 peut être attribuée à sa plus longue longueur de chaîne C18:1 qui offre une plus grande fluidité, permettant ainsi des performances de solubilisation améliorées.
La concentration limite supérieure de 20 % qui dépasse les niveaux d'utilisation typiques dans les formulations pharmaceutiques liquides ou solides standard a été établie pour permettre une évaluation d'un effet de saturation potentiel.
Les API modèles sélectionnées différaient par leur poids moléculaire, leurs valeurs estimées de logP, leur solubilité dans l'eau estimée et leur point de fusion.
Le tableau ci-dessous présente un aperçu de ces attributs pour tous les composés modèles sélectionnés.
Solubilisation des médicaments par extrusion à chaud (HME) :
Les performances de solubilisation de Kolliphor PS 80 pour l'API ritonavir ont été étudiées dans une formulation obtenue par extrusion à chaud (HME) utilisant Kollidon® VA 64 (copovidone) comme matrice.
Les courbes de dissolution montrent l'efficacité du Kolliphor PS 80 sur la dissolution du ritonavir d'une matrice à base de Kollidon VA 64.
Même à la faible concentration de 2,5 %, Kolliphor PS 80 a eu un impact significatif sur l'augmentation de la disponibilité du médicament, démontrant une libération d'environ 80 % du médicament dans les 30 premières minutes.
La libération était indépendante des concentrations testées (c'est-à-dire 2,5, 5,0 et 7,5 %) des solubilisants.
Procédure de Kolliphor PS 80 :
Étape 1 : Solution tensioactive Dissoudre Kolliphor PS 80 dans env. la moitié de la quantité totale d'eau.
Chauffer la solution à une température de 70 à 80 °C.
Étape 2 : Émulsification Ajouter le Kolliwax GMS II et le citrate de triéthyle tout en homogénéisant avec un mélangeur à cisaillement élevé.
Continuer à homogénéiser le mélange pendant 10 min.
Étape 3 : Émulsion GMS Laisser refroidir le mélange sous agitation tout en ajoutant lentement la moitié restante de la quantité d'eau.
Étape 4 : Pulvériser la suspension Ajouter lentement l'émulsion GMS froide à la dispersion de revêtement.
Continuer à remuer pour obtenir un mélange homogène.
Polysorbates 80
Exemples d'application de Kolliphor PS 80 :
Solubilisant, émulsifiant et co-émulsifiant non ionique.
Services spéciaux associés au produit
Assistance technique spécialisée :
Tests d'application dans nos laboratoires d'essais
Documents nécessaires à l'inscription à la COFEPRIS
Statut réglementaire :
Kolliphor PS 80 répond aux monographies actuelles USP-NF, Ph. Eur., et JP sous son nom officinal « Polysorbate 80 ».
De plus, Kolliphor PS 80 répond aux exigences IPEC-PQG GMP pour les excipients.
Nom IUPAC :
Monooléate de polyoxyéthylène (20) sorbitan
Autres noms:
Kolliphore PS 80
Montanox 80
Alkest TW 80
Entre 80
PS 80
Kotilène-80
Autres produits:
KOLLIPHOR CS 12
KOLLIPHOR CS 20
KOLLIPHOR CS A
CSL KOLLIPHOR
KOLLIPHOR CSS
KOLLIPHOR EL
PEL KOLLIPHOR
KOLLIPHOR HS 15
KOLLIPHOR P 188 GEISMAR
KOLLIPHOR P 188 MICRO
KOLLIPHOR P 338 GEISMAR
KOLLIPHOR P 407 GEISMAR
KOLLIPHOR P 407 MICRO
KOLLIPHOR PS 20
KOLLIPHOR PS 60
KOLLIPHOR PS 80
KOLLIPHOR RH 40
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KOLLIPHOR SLS FINE
TPGS KOLLIPHOR
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