Le PVP VA 64 est une poudre fluide blanche ou légèrement jaunâtre avec une légère odeur caractéristique et pratiquement aucun goût.
Le PVP VA 64 se dissout facilement dans tous les solvants hydrophiles.
Des solutions à plus de 10 % de concentration peuvent être préparées dans l'eau, l'éthanol, l'isopropanol, le chlorure de méthylène, le glycérol et le propylène glycol.
Numéro CAS : 25086-89-9
Nom INCI : VP/VA Copolymer
Le PVP VA 64 est un copolymère VP/VA.
Le PVP VA 64 agit comme agent filmogène et fixateur dans les soins capillaires.
Le PVP VA 64 est un copolymère de 1-vinyl-2-pyrrolidone et d'acétate de vinyle dans un rapport de 60:40 sous forme de poudre.
Le PVP VA 64 convient aux laques pour les cheveux et aux lotions pour les cheveux.
Le PVP VA 64 est moins soluble dans l'éther, les hydrocarbures cycliques, aliphatiques et alicycliques.
Avantages du PVP VA 64 :
PVP VA 64 fournit une matrice de libération instantanée érodable
PVP VA 64 est un solubilisant, dispersant, inhibiteur de cristallisation et formateur de matrice
Pour la compression directe, le compactage au rouleau et la granulation humide, adaptée aux marchés à forte exposition à l'humidité
PVP VA 64 a une excellente stabilité tout au long du processus d'extrusion
Une poudre grossière permet une manipulation sans poussière, une bonne fluidité et une alimentation plus rapide de l'extrudeuse
Obtention récente du statut GRAS/SA (Generally Recognized As Safe/Self-Affirmed) par la Food & Drug Administration (FDA) des États-Unis pour une utilisation dans les compléments alimentaires et nutritionnels, par exemple les comprimés de vitamines et de minéraux
Le PVP VA 64 est un copolymère de vinylpyrrolidone avec de l'acétate de vinyle dans une solution aqueuse facile à utiliser.
PVP VA 64 conservé avec 0,05% max. chlorure de dodécyl triméthyl ammonium.
Le PVP VA 64 est un excellent agent filmogène et coiffant.
Spécifications du PVP VA 64 :
Apparence : Blanc – Crème Poudre
Valeur K (1 % dans l'éthanol) : 26,0-34,0
Vinylpyrrolidone : 60
Acétate de vinyle : 40
pH (solution à 10%) 4-7
Teneur en solides : 95 %
Propriétés du PVP VA 64 :
PVP VA 64 est une solution aqueuse facile à utiliser, compatible avec les carbomères, et particulièrement adaptée aux formulations sans alcool, formant une solution limpide dans l'eau.
Fonctions du PVP VA 64 :
-Obligatoire.
-Filmogène.
-Fixation des cheveux.
- Contrôle de la viscosité.
Applications du PVP VA 64 :
Le PVP VA 64 est utilisé dans les soins capillaires tels que les aérosols, les produits non aérosols, les produits de mise en plis liquides, les gels et les mousses.
Posologie recommandée de PVP VA 64 :
Les concentrations suivantes sont recommandées (solides):
˗ Laque pour cheveux en aérosol 2 - 6%
˗ Pulvérisation à pompe 3 - 7 %
˗ Lotions fixatrices 1 - 5%
˗ Mousse fixante 1 - 5%
˗ Gels 1 - 5%
˗ Cires capillaires 1 - 5%
Le PVP VA 64 est un copolymère de 1-vinyl-2-pyrrolidone et d'acétate de vinyle dans un rapport de 60:40 sous forme de poudre.
MOTS CLÉS:
25086-89-9, Copolymère VP/VA, PVP VA, polymère d'ester éthénylique d'acide acétique avec 1-éthényl-2-pyrrolidinone, acétate d'éthényle ;1-éthénylpyrrolidin-2-one, poly(1-vinyl pyrrolidone-co-acétate de vinyle ), PVP VA W635, PVP VA E735, PVP VA 60/40, PVP VA 64W
Stockage du PVP VA 64 :
Stocker PVP VA 64 dans un endroit frais, sec et bien aéré.
Description du PVP VA 64 :
Différents pourcentages de vinylpyrrolidone par rapport à l'acétate de vinyle peuvent être proposés sous forme de poudre, de solution alcoolique et de produits aqueux.
Le produit de la solution aqueuse peut varier de clair à trouble.
La clarté de la solution dépend de la proportion de vinylpyrrolidone par rapport à l'acétate de vinyle.
La solution est légèrement acide, mais pas électrolytique.
Le PVP VA 64 est un copolymère aléatoire linéaire 6:4 de N-vinylpyrrolidone et d'acétate de vinyle.
Le composant acétate de vinyle du PVP VA 64 réduit l'hydrophilie et la température de transition vitreuse (T g ) par rapport aux homopolymères de povidone de poids moléculaire similaire.
En conséquence, le PVP VA 64 est le liant ultime pour comprimés qui étend son excellente propriété adhésive à la granulation humide, ainsi qu'à la granulation sèche et à la compression directe.
En raison de sa morphologie de particules creuses sphériques et de sa grande plasticité, le PVP VA 64 se comporte exceptionnellement bien comme liant pour la compression directe.
De plus, une T g plus faible fait du PVP VA 64 une matrice polymère idéale pour les dispersions/solutions solides par extrusion à chaud, ce qui améliore la dissolution des actifs médicamenteux peu solubles.
Le PVP VA 64 est un copolymère vinylpyrrolidone-acétate de vinyle.
Le PVP VA 64 est utilisé dans l'industrie pharmaceutique comme liant sec dans les comprimés, comme formateur de matrice pour les dispersions solides amorphes, comme retardateur et comme agent filmogène.
Avantages
• Convient pour une utilisation dans la compression directe, la granulation sèche, la granulation humide, l'extrusion thermofusible et le pelliculage.
• Bonne fluidité
• Grande surface grâce à la morphologie des particules creuses – améliore la liaison des particules et une bonne compressibilité
• Température de transition vitreuse idéale (Tg) pour l'extrusion à chaud
Présentation du PVP VA 64 :
Le PVP VA 64 est un copolymère vinylpyrrolidone-acétate de vinyle soluble aussi bien dans l'eau que dans les alcools.
Le PVP VA 64 est bien connu sous son nom monographique "Copovidone" ou "Copolyvidone".
Dans l'industrie pharmaceutique, ils sont largement utilisés comme liant sec et humide dans les comprimés, comme agent filmogène ou dans les formulations retardatrices.
Une application majeure du PVP VA 64 est comme matrice dans les dispersions solides amorphes.
Propriétés techniques et description du PVP VA 64 :
PVP VA 64 est une poudre de polymère séchée par pulvérisation d'un copolymère dérivé des monomères N-vinylpyrrolidone (NVP) et acétate de vinyle (VAc) avec un rapport pondéral d'env. 6:4.
Les poudres sont blanches ou légèrement jaunâtres, ont une légère odeur caractéristique et pratiquement aucun goût.
Numero CAS:
25086-89-9
Spectre infrarouge du PVP VA 64 :
Le spectre infrarouge montré dans le spectre a été obtenu avec un comprimé de PVP VA 64 dans du bromure de potassium.
Les flèches indiquent où le spectre diffère de celui de la povidone.
Poids moléculaire du PVP VA 64 :
Le poids moléculaire moyen est généralement exprimé en valeur K.
Le poids moléculaire moyen en poids exact, Mw du produit est mieux déterminé en mesurant la diffusion de la lumière d'une solution.
Des valeurs comprises entre 45 000 et 70 000 ont été déterminées pour PVP VA 64.
Solubilité du PVP VA 64 :
Le PVP VA 64 se dissout facilement dans tous les solvants hydrophiles.
Des solutions à plus de 10 % de concentration peuvent être préparées dans : eau, éthanol, isopropanol, chlorure de méthylène, glycérol et propylène glycol
Le PVP VA 64 est moins soluble dans : l'éther, les hydrocarbures cycliques, aliphatiques et alicycliques
Viscosité du PVP VA 64 :
Les valeurs indiquées ont été déterminées à 25 °C dans un viscosimètre capillaire.
Ils représentent des valeurs typiques
Densité apparente du PVP VA 64 :
La masse volumique apparente du PVP VA 64 se situe généralement entre 0,08 et 0,15 g/ml.
Répartition granulométrique du PVP VA 64 :
Les valeurs typiques de la taille des particules de PVP VA 64 sont les suivantes :
>250 µm [%] / max. 7% / max. 2%
<50 µm [%] / max. 35%/min. 35%
Exemple d'application Général du PVP VA 64 :
La copovidone est utilisée depuis des décennies dans l'industrie pharmaceutique.
Jusqu'en 1975 environ, il était commercialisé sous le nom de PVP VA 64, qui n'est aujourd'hui utilisé que pour la qualité technique/cosmétique de ce copolymère.
C'est pourquoi les publications plus anciennes font souvent référence à l'utilisation du PVP VA 64 dans les produits pharmaceutiques.
Liant pour comprimés et granulés
Le PVP VA 64 est un excellent liant pour les comprimés et les granulés.
On utilise généralement entre 2% et 8%, en proportion du poids final de la préparation.
Une propriété importante du PVP VA 64 dans cette application est la plasticité, qui distingue les produits de la povidone.
Cette propriété donne souvent des granulés et des mélanges moins susceptibles de se boucher lors de la compression et des comprimés moins cassants.
Liant sec pour la compression directe du PVP VA 64 :
Le PVP VA 64 s'est avéré être d'excellents liants secs pour la compression directe.
En particulier, le PVP VA 64 donne de bien meilleurs résultats que n'importe lequel des grades de povidone ou d'autres liants secs du groupe des dérivés de cellulose.
La dureté, la friabilité, la porosité et le temps de désintégration des comprimés placebo de lactose et d'amidon produits avec le PVP VA 64 sont directement liés à la force de compression utilisée.
Le PVP VA 64 peut être ajouté à des matériaux tels que le sorbitol, le mannitol, l'amidon ou des aides à la compression directe, par exemple la cellulose microcristalline, dont la force de liaison propre est insuffisante, pour donner des comprimés avec de très bonnes propriétés.
La littérature contient un grand nombre de formulations de vitamines avec PVP VA 64.
Comprimés à croquer d'acide ascorbique 100 mg :
Poudre d'acide ascorbique 42,4%
Saccharose moulu 13,0%
Saccharose cristallin 8,0 %
Cellulose microcristalline 28,3%
Kollidon® VA 64 2,4%
Poudre de polyéthylène glycol 6000 2,0%
Arôme orange + arôme fraise (2 + 1) 1,2%
Cyclamate sodique 2,4 %
Saccharine sodique 0,1 %
Aérosil 200 0,2%
Propriétés de la tablette :
Poids 250mg
Dureté 157 N
Friabilité <0,1 %
Comprimés d'acide acétyl salycilique 500 mg formulés avec PVP VA 64 :
Acide acétylsalicylique 500,0 mg
Avicel PH 102 200,0 mg
Kollidon® VA 64 Fin 60,0 mg
Kollidon® CL 25,0 mg
Stéarate de magnésium 3,0 mg
Total 788,0 mg
Les composants individuels ont été tamisés à travers un tamis de 0,8 mm.
Après un temps de mélange de 10 minutes dans un mélangeur Turbula, le mélange de poudres est comprimé avec des forces de compression de 6, 10 et 18 kN respectivement.
Granulation humide de PVP VA 64 :
Le PVP VA 64 peut également être utilisé comme liant dans la granulation humide pour la production de comprimés et de granulés, car il est facilement soluble dans tous les solvants usuels.
Le PVP VA 64 peut alors être ajouté soit sous forme de solution lors de la granulation, soit sec aux autres ingrédients, auquel cas le solvant est ajouté seul lors de la granulation.
Les essais menés jusqu'à présent avec les deux méthodes, en utilisant des quantités égales de liquide, ont produit des comprimés d'une dureté sensiblement identique.
Une combinaison des deux méthodes, c'est-à-dire mélanger une partie du PVP VA 64 avec l'ingrédient actif, et dissoudre le reste dans le solvant, donne parfois les meilleurs résultats.
Ceci est particulièrement recommandé si le principe actif n'absorbe pas facilement le solvant.
Moins hygroscopique que la povidone, la PVP VA 64 donne des granulés qui ont moins tendance à coller aux poinçons de la machine à comprimer, lorsqu'elle fonctionne dans des conditions humides.
Compactage au rouleau de PVP VA 64 :
Le PVP VA 64 était spécifiquement adapté à l'application de compactage au rouleau et est le matériau de choix en termes de distribution granulométrique et de forme des particules pour cette application.
En raison de la taille des particules, le PVP VA 64 est capable de couvrir une petite surface et de former de nombreux ponts dans la structure du comprimé qui conduisent à des comprimés durs avec une friabilité réduite.
Pelliculage du PVP VA 64 :
Le PVP VA 64 forme des films solubles à toutes les valeurs de pH.
Ils sont moins hygroscopiques et plus élastiques que ceux formés par la povidone.
Néanmoins, le PVP VA 64 absorbe généralement encore trop d'eau, de sorte qu'il peut rarement être utilisé comme seul agent filmogène dans une formulation.
Il est donc recommandé de l'associer à des substances moins hygroscopiques telles que les dérivés cellulosiques, la gomme laque ou le polyéthylène glycol.
Les plastifiants ne sont normalement pas nécessaires.
Les formulations des tableaux 4 et 5 sont des formulations typiques pour les enrobages de comprimés.
Ils ont été testés sur des noyaux de comprimés placebo de 9 mm de diamètre, 3,4 mm d'épaisseur et 200 mg en laboratoire.
Le PVP VA 64 améliore significativement leur fragilité et leur solubilité lorsqu'il est associé à des dérivés cellulosiques.
Lorsqu'il est utilisé dans des revêtements de film à base de gomme laque, les propriétés du film sont plus cohérentes.
Sous-couche de PVP VA 64 :
S'il est prévu d'enrober des noyaux de comprimés avec des solutions ou des suspensions aqueuses, il est recommandé de les munir d'une barrière s'ils contiennent un principe actif sensible à l'eau ou un désintégrant très efficace activé par l'eau.
Ceci s'applique également si les noyaux sont trop mous ou si leurs propriétés adhésives sont insuffisantes pour les revêtements aqueux.
Les noyaux sont réchauffés à environ 35 °C et pulvérisés avec une solution à 10 % de PVP VA 64 dissous dans un solvant organique, par exemple l'isopropanol, l'éthanol, l'acétate d'éthyle ou l'acétone.
Dès qu'un film barrière d'épaisseur adéquate a été constitué, le revêtement aqueux peut être appliqué.
Il a été trouvé que 0,4 mg de PVP VA 64 est suffisant.
Enrobage de sucre PVP VA 64 :
Le PVP VA 64 est utilisé dans l'enrobage de sucre pour améliorer l'adhérence de l'enrobage à la surface du noyau du comprimé et pour augmenter la capacité de la solution d'enrobage pour les pigments et améliorer leur dispersibilité.
Cependant, PVP VA 64 aide non seulement à l'application d'enrobages de sucre mais aussi à l'automatisation du processus d'enrobage de sucre.
Dispersions solides amorphes de PVP VA 64 :
Les médicaments peu solubles dans l'eau sont un défi constant et croissant au sein de l'industrie pharmaceutique.
Une technologie éprouvée et viable pour surmonter ce défi est la production de dispersions solides amorphes ou ASD.
Les ASD sont préparés en dissolvant le médicament peu soluble dans une matrice polymère, qui libère ensuite le médicament au contact d'un milieu aqueux, et entraîne une augmentation globale de la solubilité du médicament et de la vitesse de dissolution.
Les ASD peuvent être préparés en utilisant des méthodes éprouvées telles que l'extrusion à chaud ou, pour les médicaments sensibles à la température, le séchage par pulvérisation.
Pour les deux technologies, le PVP VA 64 a prouvé sa capacité à générer des formes thermodynamiquement et cinétiquement stables de dispersions solides d'API dans une matrice polymère.
Dispersions solides amorphes par extrusion à l'état fondu
La formulation de dispersion solide amorphe stable par extrusion à l'état fondu à base de PVP VA 64 est établie depuis plus de deux décennies.
Ce polymère a prouvé sa pertinence pour cette application en raison de sa basse température de transition vitreuse (101 °C), de sa résistance aux hautes températures (jusqu'à 220 °C) et de ses propriétés thermorhéologiques optimales.
Un certain nombre de paramètres du produit ont été optimisés pour minimiser la dégradation de l'API lors de l'extrusion à l'état fondu et pour faciliter la manipulation de la poudre.
Tout d'abord, la LOD/teneur en eau du PVP VA 64 a été ajustée à un niveau inférieur à la limite supérieure officinale pour réduire la concentration des produits de dégradation de l'API pendant le traitement.
Deuxièmement, la taille et la morphologie des particules ont été optimisées pour réduire la formation de poussière lors de la distribution de poudre, des opérations de mélange et de l'alimentation de l'extrudeuse.
Les produits d'extrusion intermédiaires résultants peuvent être traités en aval soit en les remplissant directement dans des capsules de gélatine dure, soit en broyant ultérieurement les extrudats et en traitant des noyaux de comprimés ou des comprimés enrobés.
Manipulation et sécurité du PVP VA 64 :
Veuillez vous reporter à la fiche de données de sécurité individuelle (MSDS) pour obtenir des instructions sur la manipulation et l'élimination sûres et appropriées.
Le but de cette étude était d'explorer le poly(vinylpyrrolidone-co-acétate de vinyle) (PVP VA64) en tant que nouveau modificateur de libération pour adapter la libération de médicament à partir de mini-matrices à base d'éthylcellulose (EC) préparées par extrusion à chaud (HME) .
Le fumarate de quétiapine (QF) a été choisi comme médicament modèle.
Des mini-matrices de PVP VA 64 ont été extrudées avec une charge de médicament de 30 %.
L'état physique de QF dans les mini-matrices extrudées a été caractérisé à l'aide de la calorimétrie à balayage différentiel, de la diffraction des rayons X sur poudre et de la microscopie confocale Raman.
La capacité de libération contrôlée de PVP VA 64 a été étudiée et comparée à celle de la gomme xanthane, de la crospovidone et de l'hydroxypropylcellulose faiblement substituée.
Les influences de la teneur en PVP VA 64 et de la température de traitement sur le comportement et le mécanisme de libération de QF ont également été étudiées.
Les résultats ont indiqué QF dispersé à l'état cristallin dans toutes les mini-matrices.
La libération de QF à partir d'EC a été très lente car seulement 4 % de QF a été libéré en 24 h.
PVP VA 64 présentait la meilleure capacité à améliorer la libération de médicament par rapport aux trois autres modificateurs de libération.
La libération du médicament a augmenté de 50 à 100 % en 24 h avec l'ajout de 20 à 40 % de PVP VA 64.
L'augmentation de la température de traitement a légèrement ralenti la libération du médicament en diminuant le volume libre et la taille des pores.
La cinétique de libération a montré un bon ajustement avec le modèle Ritger-Peppas.
Les valeurs de l'exposant de libération (n) ont augmenté lorsque le PVP VA 64 est ajouté (0,14 pour l'EC pur, 0,41 pour le PVP VA 64 à 20 % et 0,61 pour le PVP VA 64 à 40 %), révélant que l'ajout de PVP VA 64 a amélioré l'érosion mécanisme.
Ce travail a présenté un nouveau système de mélange de polymères d'EC avec PVP VA 64 pour une libération prolongée préparé via HME.
Synonymes :
ester éthénylique d'acide acétique, polymérisé avec la 1-éthényl-2-pyrrolidinone
acétate d'éthényle;1-éthénylpyrrolidin-2-one
poly(1-vinyl pyrrolidone-co-acétate de vinyle)