PVP VA 64 beyaz veya hafif sarımsı, hafif karakteristik kokusu olan ve neredeyse hiç tadı olmayan serbest akışlı bir tozdur.
PVP VA 64, tüm hidrofilik solventlerde kolayca çözünür.
Su, etanol, izopropanol, metilen klorür, gliserol ve propilen glikol içinde %10'dan fazla konsantrasyona sahip çözeltiler hazırlanabilir.
CAS Numarası: 25086-89-9
INCI adı: VP/VA Kopolimer
PVP VA 64, bir VP/VA kopolimeridir.
PVP VA 64 saç bakımında film oluşturucu ve sabitleyici görevi görür.
PVP VA 64, toz halinde 60:40 oranında 1-vinil-2-pirolidon ve vinil asetat kopolimeridir.
PVP VA 64 saç spreyleri ve saç losyonu için uygundur.
PVP VA 64 eter, siklik, alifatik ve alisiklik hidrokarbonlarda daha az çözünür.
PVP VA 64'ün Faydaları:
PVP VA 64, aşınabilir anında bırakma matrisi sağlar
PVP VA 64 bir çözücü, dağıtıcı, kristalleşme inhibitörü ve matris oluşturucudur
Doğrudan sıkıştırma, silindir sıkıştırma ve ıslak granülasyon için, daha yüksek neme maruz kalan pazarlar için uygun
PVP VA 64, ekstrüzyon işlemi boyunca mükemmel stabiliteye sahiptir
Kaba toz, tozsuz kullanım, iyi akışkanlık ve daha hızlı ekstruder beslemesi sağlar
Vitamin ve mineral tabletler gibi gıda ve besin takviyelerinde kullanım için ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından yakın zamanda elde edilen GRAS/SA statüsü (Genel Olarak Güvenli Olarak Kabul Edildi/Kendi Kendini Onayladı)
PVP VA 64, kullanımı kolay bir sulu çözelti içinde vinilpirolidon ile vinil asetatın bir kopolimeridir.
PVP VA 64, maksimum %0,05 ile korunur. dodesil trimetil amonyum klorür.
PVP VA 64 mükemmel bir film oluşturucu ve saç şekillendiricidir.
PVP VA 64'ün özellikleri:
Görünüm : Beyaz – Krem Toz
K değeri(etanolde %1): 26.0-34.0
Vinil pirolidon: 60
Vinil asetat: 40
pH (%10 çözelti) 4-7
Katı madde içeriği: %95
PVP VA 64'ün Özellikleri:
PVP VA 64, karbomerlerle uyumlu, özellikle alkolsüz formülasyonlar için uygun, suda berrak bir çözelti oluşturan, kullanımı kolay sulu bir çözeltidir.
PVP VA 64'ün işlevleri:
-Bağlama.
-Film biçimlendirmek.
-Saç düzeltme.
-Viskozite kontrolü.
PVP VA 64'ün uygulamaları:
PVP VA 64, aerosol spreyler, aerosol olmayan ürünler, sıvı saç şekillendirici ürünler, jeller ve köpükler gibi saç bakımında kullanılır.
PVP VA 64'ün Önerilen Dozu:
Aşağıdaki konsantrasyonlar önerilir (katı):
˗ Aerosol saç spreyi %2 - 6
˗ Pompa spreyi %3 - 7
˗ Sabitleyici losyonlar %1 - 5
˗ Ayar köpüğü %1 - 5
˗ Jeller %1 - 5
˗ Saç mumları %1 - 5
PVP VA 64, toz halinde 60:40 oranında 1-vinil-2-pirolidon ve vinil asetat kopolimeridir.
ANAHTAR KELİMELER:
25086-89-9, VP/VA Kopolimer, PVP VA, 1-etenil-2-pirolidinon ile asetik asit etenil ester polimeri, etenil asetat;1-etenilpirolidin-2-on, poli(1-vinil pirrolidon-ko-vinil asetat) ), PVP VA W635, PVP VA E735, PVP VA 60/40, PVP VA 64W
PVP VA 64'ün saklanması:
PVP VA 64'ü serin, kuru ve iyi havalandırılan bir yerde saklayın.
PVP VA 64 Açıklama:
Toz, alkol solüsyonu ve sulu ürünlerde vinilpirolidon ila vinil asetatın çeşitli yüzdeleri sunulabilir.
Sulu çözeltinin ürünü berraktan bulutluya değişebilir.
Çözeltinin berraklığı, vinilpirolidonun vinilasetata oranına bağlıdır.
Çözelti hafif asidiktir, ancak elektrolitik değildir.
PVP VA 64, N-vinilpirolidon ve vinil asetatın 6:4 lineer rastgele bir kopolimeridir.
PVP VA 64'ün vinil asetat bileşeni, benzer moleküler ağırlığa sahip povidon homopolimerlerine kıyasla hidrofilikliği ve camsı geçiş sıcaklığını (T g ) düşürür.
Sonuç olarak PVP VA 64, mükemmel yapışkan özelliğini ıslak granülasyonda olduğu kadar kuru granülasyonda ve doğrudan sıkıştırmada da genişleten nihai tablet bağlayıcıdır.
PVP VA 64, küresel, içi boş parçacık morfolojisi ve yüksek plastisitesi nedeniyle, doğrudan sıkıştırma için bir bağlayıcı olarak olağanüstü iyi performans gösterir.
Ek olarak, daha düşük bir Tg, PVP VA 64'ü sıcakta eriyen ekstrüzyon yoluyla katı dispersiyonlar/çözeltiler için ideal bir polimer matrisi yapar, bu da az çözünür ilaç aktif maddelerinin çözünmesini arttırır.
PVP VA 64, bir vinilpirolidon-vinil asetat kopolimeridir.
PVP VA 64 ilaç endüstrisinde tabletlerde kuru bağlayıcı olarak, amorf katı dispersiyonlar için matris oluşturucu olarak, geciktirici ve film oluşturucu maddeler olarak kullanılır.
Faydaları:
• Doğrudan sıkıştırma, kuru granülasyon, ıslak granülasyon, sıcakta eriyen ekstrüzyon ve film kaplamada kullanıma uygunluk.
• İyi akışkanlık
• İçi boş parçacık morfolojisi sayesinde geniş yüzey alanı – parçacık bağlanmasını ve iyi sıkıştırılabilirliği artırır
• Sıcakta eriyen ekstrüzyon için ideal cam geçiş sıcaklığı (Tg)
PVP VA 64'e giriş:
PVP VA 64, hem suda hem de alkollerde çözünen bir vinilpirolidon-vinil asetat kopolimeridir.
PVP VA 64, monografik isimleri "Copovidone" veya "Copolyvidone" ile iyi bilinir.
İlaç endüstrisinde tabletlerde kuru ve yaş bağlayıcı olarak, film oluşturucu ajan olarak veya geciktirici formülasyonlarda yaygın olarak kullanılırlar.
PVP VA 64'ün başlıca uygulamalarından biri, şekilsiz katı dispersiyonlardaki matristir.
PVP VA 64'ün teknik özellikleri ve açıklaması:
PVP VA 64, ağırlık oranı yakl. 6:4.
Tozlar beyaz veya hafif sarımsıdır, hafif karakteristik bir kokuya sahiptir ve neredeyse hiç tadı yoktur.
CAS numarası:
25086-89-9
PVP VA 64'ün kızılötesi spektrumu:
Spektrumda gösterilen kızılötesi spektrum, potasyum bromür içinde bir PVP VA 64 tableti ile elde edildi.
Oklar, spektrumun povidonunkinden nerede farklı olduğunu gösterir.
PVP VA 64'ün moleküler ağırlığı:
Ortalama moleküler ağırlık genellikle bir K değeri olarak ifade edilir.
Ürünün tam ağırlık ortalama moleküler ağırlığı, Mw, en iyi şekilde bir çözeltinin ışık saçılımını ölçerek belirlenir.
PVP VA 64 için 45.000 – 70.000 aralığında değerler belirlenmiştir.
PVP VA 64'ün çözünürlüğü:
PVP VA 64, tüm hidrofilik solventlerde kolayca çözünür.
%10'dan fazla konsantrasyona sahip çözeltiler şu şekilde hazırlanabilir: su, etanol, izopropanol, metilen klorür, gliserol ve propilen glikol
PVP VA 64 şu maddelerde daha az çözünür: eter, siklik, alifatik ve alisiklik hidrokarbonlar
PVP VA 64'ün viskozitesi:
Gösterilen değerler, bir kılcal viskozimetrede 25 °C'de belirlendi.
Tipik değerleri temsil ederler
PVP VA 64'ün kütle yoğunluğu:
PVP VA 64'ün kütle yoğunluğu genellikle 0,08 – 0,15 g/ml aralığındadır.
PVP VA 64'ün parçacık boyutu dağılımı:
PVP VA 64'ün parçacık boyutu için tipik değerler aşağıdaki gibidir:
>250 µm [%] / maks. %7 / maks. %2
<50 µm [%] / maks. %35 / dak. %35
Kopovidon, ilaç endüstrisinde onlarca yıldır kullanılmaktadır.
Yaklaşık 1975 yılına kadar, bugün sadece bu kopolimerin teknik/kozmetik derecesi için kullanılan PVP VA 64 adı altında pazarlanıyordu.
Bu nedenle, daha eski yayınlar sıklıkla farmasötiklerde PVP VA 64'ün kullanımına atıfta bulunur.
Tabletler ve granüller için bağlayıcı
PVP VA 64, tabletler ve granüller için mükemmel bağlayıcılardır.
Genellikle müstahzarın nihai ağırlığının bir oranı olarak %2 ile %8 arasında kullanılır.
Bu uygulamada PVP VA 64'ün önemli bir özelliği, ürünleri povidondan ayıran plastisitedir.
Bu özellik genellikle, tabletleme sırasında kapanmaya karşı daha az hassas olan granüller ve karışımlar ve daha az kırılgan olan tabletler verir.
PVP VA 64'ün doğrudan sıkıştırılması için Kuru Bağlayıcı:
PVP VA 64'ün doğrudan sıkıştırma için mükemmel kuru bağlayıcılar olduğu bulunmuştur.
Özellikle PVP VA 64, selüloz türevleri grubundaki Povidone sınıflarının herhangi birinden veya diğer kuru bağlayıcılardan çok daha iyi sonuçlar verir.
PVP VA 64 ile üretilen laktoz ve nişasta plasebo tabletlerin sertliği, ufalanabilirliği, gözenekliliği ve dağılma süresi, kullanılan sıkıştırma kuvveti ile doğrudan ilişkilidir.
PVP VA 64 sorbitol, manitol, nişasta gibi malzemelere veya kendi bağlama gücü yetersiz olan mikro kristalin selüloz gibi doğrudan sıkıştırma yardımcılarına çok iyi özelliklere sahip tabletler vermek üzere eklenebilir.
Literatür, PVP VA 64 içeren çok sayıda vitamin formülasyonu içerir.
Askorbik asit çiğneme tabletleri 100 mg:
Askorbik asit tozu %42.4
Sükroz zemini %13.0
Sükroz kristali %8.0
Mikrokristalin selüloz %28,3
Kollidon® VA 64 %2,4
Polietilen glikol 6000 tozu %2,0
Portakal aroması + çilek aroması (2 + 1) %1,2
Siklamat sodyum %2.4
Sakarin sodyum %0.1
Aerosil 200 %0,2
Tablet Özellikleri:
Ağırlık 250 mg
Sertlik 157N
Gevreklik <%0,1
PVP VA 64 ile formüle edilmiş 500 mg asetil salisilik asit tabletleri:
Asetilsalisilik asit 500.0 mg
Avicel PH 102 200.0 mg
Kollidon® VA 64 İnce 60,0 mg
Kollidon® CL 25.0 mg
Magnezyum stearat 3.0 mg
Toplam 788,0 mg
Bireysel bileşenler, 0.8 mm'lik bir elekten elendi.
Bir Turbula Karıştırıcıda 10 dakikalık bir karıştırma süresinden sonra, toz karışım sırasıyla 6, 10 ve 18 kN'lik sıkıştırma kuvvetleriyle sıkıştırılır.
PVP VA 64'ün ıslak granülasyonu:
PVP VA 64, bilinen tüm solventlerde kolayca çözünebildiğinden, tablet ve granül üretimi için ıslak granülasyonda bir bağlayıcı olarak da kullanılabilir.
PVP VA 64 daha sonra granülasyon sırasında bir çözelti olarak veya kuru olarak diğer bileşenlere eklenebilir, bu durumda solvent granülasyon sırasında tek başına eklenir.
Şimdiye kadar her iki yöntemle, eşit miktarlarda sıvı kullanılarak yürütülen denemeler, hemen hemen aynı sertlikte tabletler üretti.
İki yöntemin bir kombinasyonu, yani PVP VA 64'ün bir kısmının aktif bileşenle karıştırılması ve geri kalanının çözücü içinde çözülmesi bazen en iyi sonuçları verir.
Bu, özellikle aktif bileşen solventi kolayca emmiyorsa önerilir.
PVP VA 64, povidona göre daha az higroskopik olduğundan, nemli koşullarda çalışırken tabletleme makinesinin zımbalarına daha az yapışma eğilimi gösteren granüller verir.
PVP VA 64'ün silindir sıkıştırması:
PVP VA 64, silindirle sıkıştırma uygulaması için özellikle uygundur ve bu uygulama için parçacık boyutu dağılımı ve parçacık şekli açısından tercih edilen malzemedir.
Parçacık boyutu nedeniyle PVP VA 64, bir miktar yüzey alanını kaplayabilir ve tablet yapısında, azaltılmış ufalanabilirliğe sahip sert tabletlere yol açan çok sayıda köprü oluşturabilir.
PVP VA 64'ün film kaplaması:
PVP VA 64, tüm pH değerlerinde çözünebilen filmler oluşturur.
Povidon tarafından oluşturulanlara göre daha az higroskopik ve daha elastiktirler.
Bununla birlikte, PVP VA 64 genellikle hala çok fazla su emer, bu nedenle bir formülasyonda tek film oluşturucu madde olarak nadiren kullanılabilir.
Bu nedenle selüloz türevleri, gomalak veya polietilen glikol gibi daha az higroskopik maddelerle kombine edilmesi önerilir.
Plastikleştiriciler normalde gerekli değildir.
Tablo 4 ve 5'teki formülasyonlar, tablet kaplamalar için tipik formülasyonlardır.
Laboratuvarda 9 mm çapında, 3,4 mm kalınlığında, 200 mg plasebo tablet çekirdekleri üzerinde test edildi.
PVP VA 64, selüloz türevleri ile birleştirildiğinde kırılganlıklarını ve çözünürlüklerini önemli ölçüde artırır.
Gomalak bazlı film kaplamalarda kullanıldığında, filmin özellikleri daha tutarlıdır.
PVP VA 64'ün alt kaplaması:
Tablet çekirdeklerinin sulu çözeltiler veya süspansiyonlarla kaplanması amaçlanıyorsa, suya duyarlı bir aktif bileşen veya su ile aktive olan oldukça etkili bir parçalayıcı içeriyorlarsa, bunlara bir bariyer sağlanması önerilir.
Bu, çekirdeklerin çok yumuşak olması veya yapışkan özelliklerinin sulu kaplamalar için yetersiz olması durumunda da geçerlidir.
Çekirdekler yaklaşık 35°C'ye kadar ılıtılır ve izopropanol, etanol, etil asetat veya aseton gibi bir organik çözücü içinde çözülmüş %10'luk bir PVP VA 64 çözeltisi püskürtülür.
Yeterli kalınlıkta bir bariyer filmi oluşur oluşmaz, sulu kaplama uygulanabilir.
0,4 mg PVP VA 64'ün yeterli olduğu görülmüştür.
PVP VA 64'ün şeker kaplaması:
PVP VA 64, kaplamanın tablet çekirdeğinin yüzeyine yapışmasını iyileştirmek ve pigmentler için kaplama solüsyonunun kapasitesini artırmak ve bunların dağılabilirliğini iyileştirmek için şeker kaplamada kullanılır.
Ancak PVP VA 64, yalnızca şeker kaplama uygulamasında değil, aynı zamanda şeker kaplama işleminin otomasyonunda da yardımcı olur.
PVP VA 64'ün Amorf Katı Dispersiyonları:
Suda az çözünen ilaçlar, ilaç endüstrisinde sürekli ve büyüyen bir sorundur.
Bu zorluğun üstesinden gelmek için kanıtlanmış ve geçerli bir teknoloji, şekilsiz katı dispersiyonların veya ASD'lerin üretilmesidir.
ASD'ler, az çözünür ilacın polimerik bir matris içinde çözülmesiyle hazırlanır, bu daha sonra sulu ortamla temas ettiğinde ilacı serbest bırakır ve ilaç çözünürlüğünde ve çözünme hızında genel bir artışla sonuçlanır.
ASD'ler, sıcak eriyik ekstrüzyon veya sıcaklığa duyarlı ilaçlar için sprey kurutma gibi kanıtlanmış yöntemler kullanılarak hazırlanabilir.
Her iki teknoloji için de PVP VA 64, bir polimer matriste katı API dispersiyonlarının termodinamik ve kinetik olarak kararlı formlarını üretmeye uygun olduğunu kanıtlamıştır.
Eriyik ekstrüzyon ile Amorf Katı Dispersiyonlar
PVP VA 64'e dayanan eriyik ekstrüzyon yoluyla stabil amorf katı dispersiyon formülasyonu yirmi yılı aşkın bir süredir kurulmuştur.
Bu polimer, düşük cam geçiş sıcaklığı (101 °C), yüksek sıcaklık direnci (220 °C'ye kadar) ve optimum termoreolojik özellikleri nedeniyle bu uygulama için uygunluğunu kanıtlamıştır.
Eriyik ekstrüzyon sırasında API'nin bozulmasını en aza indirmek ve toz işlemeyi kolaylaştırmak için bir dizi ürün parametresi optimize edilmiştir.
İlk olarak, PVP VA 64'ün LOD/su içeriği, işleme sırasında API bozunma ürünlerinin konsantrasyonunu azaltmak için özet üst sınırın altındaki bir seviyeye ayarlandı.
İkinci olarak, partikül boyutu ve morfolojisi, toz dağıtma, karıştırma işlemleri ve ekstrüder beslemesi sırasında toz oluşumunu azaltmak için optimize edildi.
Ortaya çıkan ara ekstrüzyon ürünleri, ya doğrudan sert jelatin kapsüllere doldurularak ya da daha sonra ekstrüdatların öğütülmesi ve tablet çekirdeklerinin veya kaplanmış tabletlerin işlenmesi yoluyla aşağı yönde işlenebilir.
PVP VA 64'ün Kullanımı ve Güvenliği:
Lütfen güvenli ve uygun kullanım ve atma talimatları için her bir malzeme güvenlik bilgi formuna (MSDS) bakın.
Bu çalışmanın amacı, sıcak eriyik ekstrüzyon (HME) yoluyla hazırlanan etilselüloz (EC) bazlı mini matrislerden ilaç salımını uyarlamak için yeni bir salım değiştirici olarak poli(vinilpirolidon-ko-vinil asetat) (PVP VA64) keşfetmekti. .
Model ilaç olarak ketiapin fumarat (QF) seçildi.
PVP VA 64 mini matrisleri, %30 ilaç yüklemesiyle ekstrüde edildi.
Ekstrüde mini matrislerdeki QF'nin fiziksel durumu, diferansiyel taramalı kalorimetri, X-ışını toz kırınımı ve konfokal Raman mikroskobu kullanılarak karakterize edildi.
PVP VA 64'ün salım kontrollü yeteneği araştırıldı ve ksantan zamkı, krospovidon ve düşük ikameli hidroksipropilselülozunkiyle karşılaştırıldı.
PVP VA 64 içeriğinin ve işleme sıcaklığının QF salım davranışı ve mekanizması üzerindeki etkileri de incelenmiştir.
Sonuçlar, QF'nin tüm mini matrislerde kristal durum olarak dağıldığını gösterdi.
QF'nin EC'den salınması çok yavaştı çünkü 24 saatte sadece %4 QF salındı.
PVP VA 64, diğer üç salım modifiye edici ile karşılaştırıldığında ilaç salımını arttırma konusunda en iyi yeteneği sergiledi.
%20-40 PVP VA 64 ilavesiyle ilaç salınımı 24 saatte %50-100'e yükseldi.
Artan işleme sıcaklığı, serbest hacmi ve gözenek boyutunu azaltarak ilaç salımını biraz yavaşlattı.
Serbest bırakma kinetiği, Ritger-Peppas modeliyle iyi bir uyum gösterdi.
PVP VA 64 eklendikçe salım üssünün (n) değerleri arttı (saf EC için 0,14, %20 PVP VA 64 için 0,41 ve %40 PVP VA 64 için 0,61), PVP VA 64 eklenmesinin erozyonu arttırdığını ortaya çıkardı mekanizma.
Bu çalışma, HME yoluyla hazırlanan sürekli salım için PVP VA 64 ile EC'nin yeni bir polimer karışım sistemini sundu.
Eş anlamlı:
asetik asit etenil ester, 1-etenil-2-pirolidinonlu polimer
etenil asetat;1-etenilpirolidin-2-on
poli(1-vinil pirolidon-ko-vinil asetat)