Диглюконат хлоргексидина,

Хлоргексидин (диглюконат)
Хлоргексидин(диглюконат)
18472-51-0
HY-B0608
Диглюконат хлоргексидина, водный раствор 20% мас. / Об.

Когда речь идет о растворе хлоргексидина, принято взаимозаменяемо использовать хлоргексидин глюконат и хлоргексидина диглюконат.
Диглюконат хлоргексидина используется в Европейской и Международной фармакопеях, а глюконат хлоргексидина используется в Фармакопее США.
Диглюконат хлоргексидина используется в этом документе для обеспечения точности и единообразия.

Хлоргексидин характеризуется как сильное основание с катионными свойствами.
Он доступен как в форме свободного основания, так и в стабильной солевой форме с белым или желтоватым оттенком.
Диацетат хлоргексидина (CHA), дигидрохлорид хлоргексидина, диглюконат хлоргексидина, глюконат хлоргексидина (CHG) и фосфанилат хлоргексидина представляют собой бесцветные растворы хлоргексидина без запаха и чрезвычайно горького вкуса.

В здравоохранении или коммерческом использовании CHG является одной из наиболее часто используемых форм солей хлоргексидина из-за его способности растворяться в воде и эффективно доставлять молекулу.

Хлоргексидина глюконат 20% - это высококачественный антисептик, который используется по широкому кругу показаний.

Хлоргексидин диглюконат представляет собой форму соли глюконата хлоргексидина, бигуанидного соединения, используемого в качестве антисептического средства с местной антибактериальной активностью.

КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА:
Хлоргексидина диглюконат, Хлоргексидина глюконат, Hibiclens, 18472-51-0, Peridex, Dyna-hex, Bioscrub, Хлоргексидина D-диглюконат, Exidine, Microderm

ДИГЛЮКОНАТ ХЛОРГЕКСИДИНА
Номер CAS: 18472-51-0
Происхождение: синтетическое
Другой язык: Диглюконат де хлоргексидин
Название INCI: ДИГЛЮКОНАТ ХЛОРГЕКСИДИНА
Номер EINECS / ELINCS: 242-354-0
Классификация: Регулируемый, Консервант

ОБЩАЯ ИНФОРМАЦИЯ О ПРОДУКТЕ
Хлоргексидин (диглюконат или глюконат) - антисептик широкого спектра действия.
Он широко используется в различных областях, включая уход за ранами, мытье рук, предоперационный душ для тела, гигиену полости рта и общую дезинфекцию.

Хлоргексидин, плохо растворимый в воде, часто используется в его солевой форме (здесь диглюконат) в лекарствах или косметике.
Диглюконат хлоргексидина - это кожный антисептик, используемый в бисептине. В косметике она находится в списке авторизованных кураторов (Приложение V).
В дезодорантах он может играть активную роль в ограничении размножения бактерий, ответственных за запах тела.
Точно так же и зубные пасты помогают ограничить образование зубного налета.

Его функции (INCI)
Противомикробный: помогает замедлить рост микроорганизмов на коже и противодействует развитию микробов.
Уход за полостью рта: оказывает косметическое воздействие на полость рта (очистка, дезодорация и защита).
Консервант: подавляет развитие микроорганизмов в косметических продуктах.

Раствор хлоргексидина диглюконата

Примечания по применению
Хлоргексидин используется в основном в качестве местного антисептика / дезинфицирующего средства при заживлении ран, в местах катетеризации, в различных стоматологических применениях и в хирургических скрабах.
Он использовался для изучения того, как эфирные масла улучшают антисептический эффект кожи в сочетании с диглюконатом хлоргексидина, и используется для исследований проницаемости кожи.
Было показано, что хроническое полоскание хлоргексидином снижает соленость NaCl и горечь хинина.
Использование в сочетании с бромидом цетилтриметиламмония (CTAB) может повысить его эффективность.

Противогрибковый эффект хлоргексидина диглюконата (ХГГ) был продемонстрирован в клинических испытаниях и успешно использовался в схеме лечения кандидоза полости рта у здоровых людей.
Было показано, что растворы хлоргексидина могут уменьшить биопленку зубного протеза.

Хлоргексидин - это биоцид, широко используемый в качестве местного антисептика в больницах и для лечения заболеваний пародонта.
Хлоргексидин обладает широким спектром действия против множества организмов, включая C. albicans.
Было показано, что чувствительность биопленок C. albicans к хлоргексидину значительно снижена по сравнению с его действием против взвешенных организмов.

Использует
Определение антисептика (противоинфекционные средства, местные)
Вещества, используемые на людях и животных, уничтожающие вредные микроорганизмы или подавляющие их активность.
Местное использование
• Хирургический скраб и антисептическое средство для ополаскивания рук для медицинского персонала.
• Очищающее средство для кожи для предоперационной подготовки кожи, кожных ран и общее очищающее средство для кожи пациентов Пероральное применение
• Ополаскиватель для полости рта: антибактериальный ополаскиватель для зубов при гингивите.
• Против пародонтита Использование в ветеринарии
• Эффективная защита коров от мастита.
• Используется в общей гигиене молочных продуктов.
• Типичная концентрация хлоргексидина глюконата в качестве антисептика составляет 0,5 - 4%.
Нормативный статус
API (Ph. Eur.)
• EU-GMP (Надлежащая производственная практика)
• КЭП
• DMF (досье по лекарственным препаратам), 2006 г., № 21946 «Биоцид» (BPR).

• Тип продукта 2: дезинфицирующие средства для частных помещений и медицинских учреждений.
• Тип продукта 3: биоцидные средства для ветеринарной гигиены.

Косметический
Хлоргексидина глюконат зарегистрирован в CosIng (Cosmetic IngredientDatabase).
Это означает, что его можно использовать в косметике в качестве консерванта с максимальной концентрацией 0,3%.

Названия продуктов - номера CAS
Диглюконат хлоргексидина - cas no: 18472-51-0
Дигидрохлорид хлоргексидина - cas no: 3697-42-5

Это химическое соединение относится к группе гуанидинов и представляет собой сильное основание, практически не растворимое в воде.
В сочетании с солями хлоргексидин может давать разные уровни растворимости в воде.
Чаще всего используется диглюконат хлоргексидина, который представляет собой соль хлоргексидина и глюконовой кислоты.
Его нельзя выделить в виде чистого твердого вещества, поэтому он продается в основном в виде 20% -ного водного раствора.

Диглюконат хлоргексидина обладает бактериостатической активностью; спектр зависит от значения pH используемого раствора.
Диглюконат хлоргексидина в основном используется в качестве консерванта и основного активного ингредиента в дезинфицирующих средствах.
Он показывает пробелы в активности против бактериальных спор и имеет лишь небольшую активность против многих вирусов без оболочки.
MRSA и некоторые другие грамотрицательные бактерии могут развить устойчивость к хлоргексидину.

По сравнению со спиртами, хлоргексидин действует медленнее.
Из-за устойчивости и ограниченного спектра действия хлоргексидин не является полезным для дезинфекции рук.
Тем не менее, активный ингредиент доказал свою ценность при уходе за катетером для дезинфекции мест проколов, например для центральных венозных катетеров (ЦВК).

Диглюконат хлоргексидина Химические свойства, применение, производство

Описание
Раствор хлоргексидина диглюконата представляет собой катионный антибиотик широкого спектра действия семейства бис (бигуанидов), который доступен в различных концентрациях и безопасно используется более 40 лет для различных применений, связанных со здоровьем; но его конкретное использование для ухода за пуповиной было уникально протестировано в трех клинических испытаниях в Непале, Бангладеш и Пакистане в форме 7,1% хлоргексидина диглюконата (CHX).
Учитывая многообещающие результаты испытаний, в 2013 г. Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) добавила CHX в свой Примерный перечень основных лекарственных средств для детей; а в 2014 году ВОЗ выпустила новое руководство по уходу за пуповиной, которое включало официальную рекомендацию по использованию хлоргексидина.
Диглюконат хлоргексидина - антисептик широкого спектра действия. Его механизм действия включает дестабилизацию внешней бактериальной мембраны.
Он эффективен как в отношении грамположительных, так и грамотрицательных бактерий, хотя менее эффективен в отношении некоторых грамотрицательных бактерий.
Он обладает как бактерицидным, так и бактериостатическим механизмом действия, причем механизм действия заключается в разрушении мембраны, а не в инактивации АТФазы, как считалось ранее.
Он также полезен против грибков и вирусов в оболочке, хотя это не было широко исследовано.
Хлоргексидин вреден в высоких концентрациях, но безопасно используется в низких концентрациях во многих продуктах, таких как жидкости для полоскания рта и растворы для контактных линз.

Химические свойства
Почти бесцветная или бледно-желтоватая жидкость.

Использует
диглюконат хлоргексидина - консервант, обычно используемый в концентрациях от 0,01 до 0,1 процента для защиты от бактерий.
Неустойчив при высоких температурах. Диглюконат хлоргексидина более широко используется в Европе, чем в США.

Использует
Гидрогенолиз бензил-азотных связей

Использует
Хлоргексидин используется в основном в качестве местного антисептика / дезинфицирующего средства при заживлении ран, в местах катетеризации, в различных стоматологических применениях и в хирургических скрабах.
Форма глюконатной соли хлоргексидина, соединения бигуанида, используемого в качестве антисептического средства с местной антибактериальной активностью.
Хлоргексидина глюконат заряжен положительно и вступает в реакцию с отрицательно заряженной поверхностью микробных клеток, тем самым нарушая целостность клеточной мембраны.
Впоследствии хлоргексидина глюконат проникает в клетку и вызывает утечку внутриклеточных компонентов, что приводит к гибели клетки.
Поскольку грамположительные бактерии имеют более отрицательный заряд, они более чувствительны к этому агенту.
20% раствор хлоргексидина диглюконата представляет собой бактериостатический антисептик широкого спектра действия, средство для ухода за полостью рта, дезинфицирующее средство, косметический биоцид и консервант.
Он очень эффективен против зубного налета, флоры полости рта, включая Candida, и активен против грамположительных и грамотрицательных организмов, факультативных анаэробов, аэробов и дрожжей.
Его можно использовать в антисептическом мыле, жидкости для полоскания рта, которая борется с зубным налетом, при дезинфекции ран и ожогов, промывании влагалища, красках и отбеливателях для волос, макияже и других продуктах по уходу за кожей и волосами.

Производственный процесс
35 частей гексаметилен-бис-дициандиамида, 35 частей гидрохлорида п-хлоранилина и 250 частей β-этоксиэтанола перемешивают вместе при 130-140 ° C в течение 2 часов при кипячении с обратным холодильником. Затем смесь охлаждают и фильтруют. Твердое вещество промывают водой и кристаллизуют из 50% водной уксусной кислоты. 1,1'-Гексаметилен-бис (5- (п-хлорфенил) бигуанид) получают в виде бесцветных пластинок с температурой плавления 258-260 ° C. При добавлении D-глюконовой кислоты к водному раствору основания хлоргексидина получают 1,1'-гексаметиленбис (5- (п-хлорфенил) бигуанид) диглюконат (1: 2).
имя бренда
Dyna-Hex (Xttrium); Hibiclens (Регент); Перидекс (Зила); Периочип (Dexcel); Периогард (Колгейт); Prevacare (Джонсон и Джонсон).
Терапевтическая функция
Антисептик

Клиническое использование
1,6-ди (4-хлорфенилдигуанидо) гексан глюконат (Hibiclens) является наиболее эффективным из серии антибактериальных бигуанидов, первоначально разработанных в Великобритании.
Антимикробные свойства бигуанидов были обнаружены в результате более раннего тестирования этих соединений как возможных противомалярийных агентов.
Хотя бигуаниды технически не относятся к бисчетвертичным аммониевым соединениям и, следовательно, их, вероятно, следует классифицировать отдельно, они обладают многими физическими, химическими и антимикробными свойствами с катионными поверхностно-активными веществами.
Бигуаниды являются сильноосновными и существуют в виде соединений при физиологическом pH.
В хлоргексидине положительные заряды уравновешиваются анионами глюконата (не показаны).
Как и катионные поверхностно-активные вещества, они подвергаются инактивации при смешивании с анионными детергентами и комплексными анионами, такими как фосфат, карбонат и силикат.
Хлоргексидин обладает антибактериальным действием широкого спектра, но не активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, спор или вирусов.
Он использовался для таких местных применений, как предоперационная дезинфекция кожи, орошение ран, полоскание рта и общая дезинфекция.
Хлоргексидин не всасывается через кожу или слизистые оболочки и не вызывает системной токсичности.

Хлоргексидин или хлоргексидина глюконат - один из наиболее широко используемых антисептиков для полосканий полости рта или
жидкости для полоскания рта для уменьшения зубного налета или бактерий в полости рта, а также очистители кожи для хирургических скрабов и
предоперационные препараты для кожи. Из-за положительного заряда, который несет молекула хлоргексидина, он
вступает в реакцию с отрицательно заряженной поверхностью клеток бактерий и разрушает клеточную мембрану.

Продукты и сырье для получения диглюконата хлоргексидина

Сырье
4-хлорбензоламина гидрохлорид

Хлоргексидина диглюконат - антисептическое и дезинфицирующее средство, используемое местно в биоцидных продуктах со структурой бигуанида.
Он эффективен против грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Он особенно предпочтителен из-за его постоянного и быстрого эффекта.

Хлоргексидина биглюконат - это вещество, используемое в хирургии, для дезинфекции кожи рук, при изготовлении хирургических инструментов и при лечении стоматологических заболеваний.
Хлоргексидина биглюконат является наиболее предпочтительным материалом для дезинфекции медицинских устройств и инструментов.

Биоцидные продукты, содержащие хлоргексидин биглюконат, обладают бактерицидным действием.
Хлоргексидина диглюконат является активным веществом против бактерий, таких как синегнойная палочка, кишечная палочка, Aerobacter aerogenes и Proteus mirabilis, которые могут вызывать внутрибольничные инфекции.

Раздражение кожи, изменение цвета зубов или воздействие аллергенов можно рассматривать как побочные эффекты из-за использования хлоргексидина диглюконата.

ВОЗ признала хлоргексидин подходящим противомикробным средством для ухода за новорожденными.
Согласно рекомендациям ВОЗ по уходу за пуповиной, новорожденным, родившимся дома в условиях соматического заболевания, рекомендуется ежедневное нанесение хлоргексидина (7,1% водный раствор или гель хлоргексидина диглюконата, содержащий 4% свободного хлоргексидина) на культе пуповины в течение первой недели жизни. высокая неонатальная смертность (30 и более неонатальных смертей на 1000 живорождений).

Уход за чистым сухим пуповиной рекомендуется для новорожденных, рожденных в медицинских учреждениях и дома в условиях низкой неонатальной смертности.
Использование хлоргексидина в условиях низкой неонатальной смертности существенно не снижает уровень неонатальной смертности, но может рассматриваться только как замена нанесения вредного традиционного вещества, такого как коровий навоз, на культю пуповины.

Хлоргексидин определен Комиссией ООН по жизненно важным товарам для женщин и детей как один из 13 товаров, спасающих жизнь женщин и детей.
Гелевая форма 7,1% -ного биглюконата хлоргексидина оказалась столь же эффективной, как и форма раствора.

Хлоргексидин, как гель, так и раствор, включен в Примерный перечень основных лекарственных средств для детей ВОЗ (EMLc) в разделе «Специальные лекарственные средства для ухода за новорожденными».
Это более высокая концентрация, чем у 5% -ного диглюконата хлоргексидина (доставляющего 2,8% хлоргексидина), указанного в Перечне для детей, в качестве антисептика.

В этом документе основное внимание уделяется презентации, используемой для ухода за пуповиной в соответствии с ОЛС для детей, которая представляет собой 7,1% раствор или гель хлоргексидина диглюконата, содержащий 4% хлоргексидина.

ХЛОРГЕКСИДИНОВЫЙ ДИГЛЮКОНАТ, ЭКВИВАЛЕНТ СВОБОДНОГО ХЛОРГЕКСИДИНОВАЯ НОТА

20,0% диглюконата хлоргексидина доставляют 11,3% свободного хлоргексидина.
Диглюконат хлоргексидина 20% - это концентрация API, используемого для производства местного раствора и геля хлоргексидина.

Химическое название
Диглюконат хлоргексидина
1,1 '- (гексаметилен) бис [5- (4-хлорфенил) бигуанид] ди-d-глюконат
1,1 '- (гексан-1,6-диил) бис [5- (4-хлорфенил) бигуанид] ди-d-глюконат

Химическая структура
C34H54Cl2N10O14
C22H30Cl2N10, 2C6H12O7

О хлоргексидине: механизм действия
Хлоргексидин - это биоцид широкого спектра действия, эффективный против грамположительных бактерий, грамотрицательных бактерий и грибов.
Хлоргексидин инактивирует микроорганизмы с более широким спектром, чем другие противомикробные препараты (например, антибиотики), и имеет более высокую скорость уничтожения, чем другие противомикробные препараты (например, повидон-йод) .1
Он имеет как бактериостатический (подавляет рост бактерий), так и бактерицидный (убивает бактерии) механизмы действия, в зависимости от его концентрации. Хлоргексидин убивает, разрушая клеточную мембрану.
При применении in vitro хлоргексидин может убить почти 100% грамположительных и грамотрицательных бактерий в течение 30 секунд10.

Поскольку составы хлоргексидина могут уничтожить большинство категорий микробов, риск развития оппортунистических инфекций ограничен.

Бактерии
Хлоргексидин - это положительно заряженная молекула, которая связывается с отрицательно заряженными участками клеточной стенки; он дестабилизирует клеточную стенку и препятствует осмосу.
Бактерии поглощают хлоргексидин очень быстро, обычно в течение 20 секунд.1 В низких концентрациях он влияет на целостность клеточной стенки.
После повреждения клеточной стенки хлоргексидин проникает в саму клетку и атакует цитоплазматическую мембрану (внутреннюю мембрану).
Повреждение тонкой полупроницаемой мембраны цитоплазмы приводит к утечке компонентов, ведущей к гибели клеток.
В высоких концентрациях хлоргексидин вызывает застывание или затвердевание цитоплазмы.

Грибы
Механизм действия грибов очень похож на действие бактерий.
Грибок поглощает хлоргексидин за короткое время1 и нарушает целостность клеточной стенки и плазматической мембраны, попадая в цитоплазму, что приводит к утечке содержимого клеток и их гибели.

Биопленка
Биопленки - это сложное скопление микроорганизмов, растущих на твердом субстрате.
Они могут возникать на органических (например, зубной налет) или неорганических поверхностях.

Биопленки характеризуются структурной неоднородностью, генетическим разнообразием, сложными взаимодействиями между сообществами и внеклеточным матриксом полимерных веществ.
Эта матрица защищает клетки внутри нее и повышает их устойчивость к противомикробным препаратам.
Многие противомикробные агенты с трудом уничтожают организмы в биопленке.
Хлоргексидин показал некоторую способность препятствовать прикреплению микроорганизмов к поверхности, тем самым предотвращая рост и развитие биопленок.

Другие микробные организмы
В отличие от других противомикробных препаратов, хлоргексидин продемонстрировал некоторую эффективность против микроорганизмов в других формах и состояниях.
Сюда входят бактериальные споры и простейшие

Он также показал активность против вирусов в оболочке in vitro (например, вируса простого герпеса, ВИЧ, цитомегаловируса, гриппа и RSV), но имеет значительно меньшую активность против вирусов без оболочки (например, ротавируса, аденовируса и энтеровирусов) 21.

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ В ОБЛАСТИ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ
Показано, что при местном применении хлоргексидин обладает уникальной способностью связываться с белками, присутствующими в тканях человека, таких как кожа и слизистые оболочки, с ограниченным системным или телесным всасыванием.
Связанный с белком хлоргексидин высвобождается медленно, что приводит к длительной активности.
Это явление известно как субстантивность6 и обеспечивает более длительное противомикробное действие против широкого спектра бактерий и грибов.

Фактически, антимикробное действие хлоргексидина подтверждено документально, чтобы действовать на коже не менее 48 часов.
В отличие от повидон-йода, на хлоргексидин не влияет присутствие жидкостей организма, таких как кровь.

При пероральном применении хлоргексидин связывается с тканями ротовой полости, слизистой оболочкой полости рта и зубами.
Затем он со временем высвобождается, чтобы убить бактерии и грибки.
Это помогает снизить количество бактерий и предотвращает образование зубного налета.
Он стал золотым стандартом в стоматологии из-за своей способности прилипать к мягким и твердым тканям и поддерживать эффективное замедленное высвобождение.

Хлоргексидин также применялся в медицинских устройствах, таких как зубные имплантаты, сосудистые катетеры, безыгольные соединители и антимикробные повязки.
Хлоргексидин при нанесении на медицинские устройства или пропитке в них убивает организмы и защищает от микробной колонизации и последующего развития биопленки.

Диглюконат хлоргексидина
1,6-бис (4-хлорфенилдигуанино) гексан диглюконат
(2R, 3S, 4R, 5R) -2,3,4,5,6-пентагидроксигексановая кислота - N ', N' '' '' - гексан-1,6-диилбис [N- (4-хлорфенил) (имидодикарбонимид диамид)] (2: 1)
(2R, 3S, 4R, 5R) -2,3,4,5,6-Pentahydroxyhexansäure - N, N '' '' - гексан-1,6-диилбис [N '- (4-хлорфенил) (имидодикарбонимидный диамид )] (2: 1) [немецкий]
1,1'-Гексаметиленбис (5- [п-хлорфенил] бигуанид)
1,6-бис (N5- [п-хлорфенил] -N1-бигуанидо) гексан
18472-51-0 [RN]
242-354-0 [EINECS]
4-ХЛОРГЕКСИДИН ДИГЛЮКОНАТ
ацид (2R, 3S, 4R, 5R) -2,3,4,5,6-пентагидроксигексаноик - диамид N, N '' '' - гексан-1,6-диилбис [N '- (4-хлорфенил) (имидодикарбономид )] (2: 1) [французский]
Бетасепт [Торговое наименование]
Хлоргексамед [торговое наименование]
хлоргексидина биглюконат
хлоргексидина D-диглюконат
хлоргексидин ди-D-глюконат
Раствор диглюконата хлоргексидина
Хлоргексидина глюконат [JAN] [USAN]
Корсодил [Торговое наименование]
D-глюконовая кислота комп. с N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиимидамидом (2: 1)
Диамид N, N '' '' - 1,6-гександиилбис [N '- (4-хлорфенил) (имидодикарбонимидик)] - ацид D-глюконик (1: 2) [французский язык] [название ACD / IUPAC]
Гексидин
Hibident [Торговое наименование]
Хибидил [торговое наименование]
Гибискраб [торговое наименование]
Гибисол [торговое наименование]
hibitane [торговое наименование]
Имидодикарбонимидный диамид, N, N '' '' - 1,6-гександиилбис [N '- (4-хлорфенил) -, соед. с D-глюконовой кислотой (1: 2) [ACD / Название индекса]
Манусан [торговое наименование]
Маскин [Торговое наименование]
Маскин Р. [Торговое наименование]
MFCD00083599 [номер в леях]
MOR84MUD8E
N, N '' '' - 1,6-гександиилбис [N '- (4-хлорфенил) (имидодикохленстоффимиддиамид)] --D-глюконсауре (1: 2) [немецкий] [название ACD / IUPAC]
N, N '' '' - 1,6-гександиилбис [N '- (4-хлорфенил) (имидодикарбонимиддиамид)] - D-глюконовая кислота (1: 2) [название ACD / IUPAC]
N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиимидамидди-D-глюконат
N ', N' '' '' - гексан-1,6-диилбис [N- (4-хлорфенил) (имидодикарбономид диамид)] - D-глюконовая кислота (1: 2)
N, N '' '' - гексан-1,6-диилбис [N '- (4-хлорфенил) (имидодикарбонимиддиамид)] - D-глюконовая кислота (1: 2)
Перидекс [Торговое наименование]
pHiso-Med [Торговое наименование]
Плюрексид [торговое наименование]
Ротерсепт [Торговое наименование]
Септаль [Торговое наименование]
СТЕРИЛОН [Торговое наименование]
UNII-MOR84MUD8E
Унисепт [Торговое наименование]
(1E) -2- [6 - [[амино - [(Z) - [амино- (4-хлоранилино) метилиден] амино] метилиден] амино] гексил] -1- [амино- (4-хлоранилино) метилиден] гуанидин ; (2R, 3S, 4R, 5R) -2,3,4,5,6-пентагидроксигексановая кислота
[18472-51-0]
1,1'-Гексаметиленбис (5- [п-хлорфенил] бигуанид)
1,1â € ²-гексаметиленбис (5- [п-хлорфенил] бигуанид)
1,1'-Гексаметилен-бис (5- (п-хлорфенил) бигуанид), диглюконат
1,1'-Гексаметиленбис (5- (п-хлорфенил) бигуанид) ди-D-глюконат
1,1'-гексаметиленбис (5- (п-хлорфенил) бигуанид) диглюконат
1,6-бис (5- (п-хлорфенил) бигуандино) гексан диглюконат
105791-72-8 [RN]
12068-31-4 [RN]
124973-71-3 [RN]
14007-07-9 [RN]
150621-85-5 [RN]
151498-43-0 [RN]
2,4,11,13-Тетраазатетрадекандиимидамид, N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-, ди-D-глюконат
2,4,11,13-Тетраазатетрадекандиимидамид, N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-, диглюконат
2- [амино- [6 - [[амино - [[амино- (4-хлоранилино) метилиден] амино] метилиден] амино] гексилимино] метил] -1- (4-хлорфенил) гуанидин; 2,3,4,5,6-пентагидроксигексановая кислота
20% раствор хлоргексидина глюконата
200-238-7 [EINECS]
21293-24-3 [RN]
23289-58-9 [RN]
40330-16-3 [RN]
4348068 [Beilstein]
51365-13-0 [RN]
52196-45-9 [RN]
52387-19-6 [RN]
55-56-1 [RN]
60042-57-1 [RN]
60404-86-6 [RN]
82432-16-4 [RN]
Abacil
Арлацид G
Bacticlens
Бигуанид, 1,1'-гексаметиленбис (5- (п-хлорфенил) -, диглюконат
ХЛОРАПРЕП
Хлоргексидин глюконату [чешский]
Хлоргексидин (диглюконат)
Хлоргексидин ди глюконат
Диглюконат хлоргексидина, 20% в воде
диглюконат хлоргексидина, 20% водн. / об. солн., нестерильный
раствор хлоргексидина глюконата
хлоргексидиниглюконат
D-глюконовая кислота, в сочетании с N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиимидамидом (2: 1)
D-глюконовая кислота, соед. с N, N'-бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиимидамидом (2: 1)
D-глюконовая кислота, соед. с N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиимидамидом (2: 1)
D-глюконовая кислота, соед. с N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиимидамидом (2: 1)
D-глюконовая кислота, соединение с N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиамидином (2: 1)
Дистерил
DYNA-HEX
EXIDINE [Wiki]
Глюконовая кислота, компд. с 1,1'-гексаметилен-бис (5- (п-хлорфенил) бигуанидом) (2: 1), D- (8Cl)
Hibiclens [Торговое название] [Wiki]
HIBISTAT
Hibitane 5
https://www.ebi.ac.uk/chebi/searchId.do?chebiId=CHEBI:28312
N ', N' '' '' - гексан-1,6-диилбис [N- (4-хлорфенил) (имидодикарбономид диамид)] - D-глюконовая кислота (1/2)
Орахексал
Перидекс (антисептик)
Перидекс; Периогард
ПЕРИОГАРД [Wiki]
Plac out
PwrioChip
UNII: MOR84MUD8E

Хлоргексидин - это бисбигуанидный антисептик и дезинфицирующее средство, обладающее бактерицидным или бактериостатическим действием в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Диглюконат хлоргексидина подавляет микобактерии, грибки и некоторые вирусы.
Хлоргексидин наиболее активен при нейтральном или слабокислом pH.
Диглюконат хлоргексидина применяется для дезинфекции кожи, чистых инструментов и твердых поверхностей в концентрации от 0,05 до 0,5% в воде или 70% спирте.

Решение
Раствор диглюконата хлоргексидина для местного применения представляет собой раствор «раствора диглюконата хлоргексидина» в подходящем носителе.
Он содержит диглюконат хлоргексидина 7,1% (эквивалент 4% хлоргексидина).
Каждые 100 мл содержат 7,1 г диглюконата хлоргексидина, что эквивалентно 4 г хлоргексидина.

Фармацевтическая форма
Раствор для местного применения - прозрачная бесцветная или бледно-желтая жидкость.
Гель для местного применения - полупрозрачный гель от бесцветного до желтого цвета.
Качественный и количественный состав

Каждые 100 мл содержат 7,1 г диглюконата хлоргексидина, что эквивалентно 4 г хлоргексидина.
Список вспомогательных веществ:
- Очищенная вода
- Едкий натр
- Бензалкония хлорид (по желанию)

Гель
Гель для местного применения на основе диглюконата хлоргексидина представляет собой раствор диглюконата хлоргексидина в подходящей смешивающейся с водой основе.
Он содержит диглюконат хлоргексидина 7,1% (эквивалент 4% хлоргексидина).

Каждый пакетик содержит дозу 3 г, содержащую 213 мг диглюконата хлоргексидина, что эквивалентно 120 мг хлоргексидина.
Список вспомогательных веществ2:
- Очищенная вода
- тригидрат ацетата натрия
- Гуаровая камедь

Упаковка и презентация
Перечень ОЛС для детей ВОЗ включает две презентации по уходу за пуповиной:
7,1% раствор или гель диглюконата хлоргексидина, доставляющий 4% хлоргексидин.
7,1% раствор диглюконата хлоргексидина расфасован в пластиковый флакон с соплом / капельницей.
Гель биглюконата хлоргексидина 7,1% упакован в пакет из ламината из фольги или алюминиевый тюбик.

Сопутствующие товары
Другие препараты хлоргексидина, существующие на рынке, включают:
■ Раствор для местного применения (жидкость, ткань, аппликаторы для губок, тампоны) доступен в концентрациях 2%, 3,15%, 4% и 5% хлоргексидинглюконата / диглюконата с изопропиловым спиртом и без него.
Используется для подготовки кожи к хирургическим вмешательствам, инвазивным процедурам и центральным линиям для предотвращения внутрибольничных инфекций.

■ Раствор для чистки (жидкое моющее средство) доступен с концентрацией 2% и 4% хлоргексидин глюконата / диглюконата с изопропиловым спиртом.
Используется для предоперационного купания, общего очищения кожи для предотвращения внутрибольничной инфекции, а также для предоперационного скраба рук и дезинфекции рук для предотвращения распространения микроорганизмов.

■ Ирригационный раствор (хлоргексидин и цетримид) доступен с концентрацией 2% и 4% глюконата / диглюконата хлоргексидина.
Используется для орошения ран для предотвращения инфекции

■ Крем для местного применения (хлоргексидин и цетримид) доступен в концентрации 0,1% хлоргексидин глюконат / диглюконат с цетостеариловым спиртом.
Используется для очистки ран (безрецептурный крем для оказания первой помощи) для предотвращения инфекции.

■ Доступна мочалка с концентрацией 2% хлоргексидин глюконат / диглюконат.
Используется для ежедневного купания пациентов в отделении интенсивной терапии (ОИТ) для предотвращения внутрибольничной инфекции.

■ Марлевые повязки доступны с концентрацией 0,5% ацетата хлоргексидина.
Используется для перевязки ран или ожогов для предотвращения инфекции.

■ Катетерная повязка (гелевая прокладка, поролоновый диск, полупроницаемая прозрачная повязка).
доступен при концентрации 2% хлоргексидин глюконат / диглюконат. Используется для
катетерные повязки для предотвращения внутрибольничной инфекции.
■ Втирайте руки (гель) в концентрации 0,5% и 1% хлоргексидин глюконат / диглюконат с этанолом.
Используется для дезинфекции рук, чтобы предотвратить распространение микроорганизмов.

■ Стоматологический раствор (ополаскиватель для полости рта или спрей) с концентрацией 0,12% и 0,2% хлоргексидинглюконата / диглюконата с этанолом.
Используется для обеззараживания ротовой полости для предотвращения пневмонии, связанной с вентилятором, а также для лечения заболеваний пародонта и мукозита.

■ Доступен концентрированный исходный раствор с концентрацией 20% хлоргексидин глюконат / диглюконат.
Используется для приготовления растворов для очищения кожи и общей дезинфекции.
Важно отметить, что Перечень ОЛС для детей ВОЗ рекомендует только 7,1% хлоргексидин (диглюконат) в виде 4% раствора или геля хлоргексидина для местного применения для ухода за пуповиной для предотвращения инфекции пуповины и / или сепсиса и снижения неонатальной смертности.
Поэтому рекомендуется, чтобы закупочное агентство сосредоточило внимание на закупке презентаций в соответствии с Перечнем ОЛС для детей ВОЗ.

Производственный процесс
И раствор диглюконата хлоргексидина, и гель представляют собой простые в производстве продукты, требующие стандартного производственного процесса.
Производственные процессы в форме раствора и геля очень похожи, с той лишь разницей, что гуаровая камедь добавляется для загущения продукта в гель.
Для формы раствора типичный производственный процесс включает приготовление раствора диглюконата хлоргексидина в воде с последующим регулированием pH и наполнением бутылок.

Для гелевой формы типичный производственный процесс включает растворение тригидрата ацетата натрия в воде с последующим диспергированием и гидратацией гуаровой камеди.
На этой стадии раствор нагревают, чтобы способствовать гидратации гуаровой камеди.
Полученный гель затем охлаждают перед добавлением и смешиванием раствора диглюконата хлоргексидина.
Затем гель деаэрируют с помощью вакуума, а затем выгружают в емкость для хранения перед тем, как заполнить алюминиевую трубку или пакетики из ламината из фольги с использованием подходящего упаковочного оборудования для заполнения формы.

Для крупномасштабного производства гелевой рецептуры, содержащей гуаровую камедь, требуется специализированное оборудование (гомогенизатор высокого давления).
Гомогенизация под высоким давлением важна для качества и стабильности гелевого состава, поскольку это очень эффективный способ создания однородности текстуры геля при одновременном получении очень стабильного продукта по сравнению с традиционными устройствами, такими как мешалки, мешалки и т. Д. роторно-статорные устройства или коллоидные мельницы.
В результате получается однородный, эффективный продукт с превосходной стабильностью и сроком хранения.

Удовлетворительные рабочие параметры и контроль в процессе производства должны определяться на каждом этапе производства.
При добавлении / диспергировании гуаровой камеди следует четко определить температуру геля и время перемешивания с высоким усилием сдвига. Перед добавлением раствора диглюконата хлоргексидина гель необходимо охладить.

Упаковка
Материал первичной упаковки должен соответствовать требованиям USP, Ph.Eur. И / или Европейского сообщества.
Поскольку солнечный свет отрицательно влияет на стабильность диглюконата хлоргексидина, следует избегать использования прозрачных первичных емкостей.

Решение
7,1% раствор диглюконата хлоргексидина расфасован во флакон из полиэтилена высокой плотности с полипропиленовой винтовой крышкой.

Бутылки с насадками / капельницами обеспечивают наилучшее покрытие культи пуповины.
Насадка сводит к минимуму случаи прямого контакта пользователей с пуповиной.
Однако, в зависимости от страны, пользователи могут ассоциировать маленькие (однодневные) флаконы с насадками / капельницами для глазных или ушных капель новорожденных.
Поэтому на этикетке продукта должны быть четкие инструкции.

Бутылочки с распылителем работают только в вертикальном положении и могут затруднить пользователям полное покрытие культи пуповины.

Бутылки с широким горлышком могут увеличить риск загрязнения и утечки продукта.

Гель
Гель диглюконата хлоргексидина 7,1% упакован в пакет из ламината из фольги или алюминиевый тюбик.
Алюминиевые пробирки обычно используются для полутвердых фармацевтических препаратов. Однако, в зависимости от страны, пользователи могут ассоциировать маленькие (однодневные) пробирки для нанесения с мазью для новорожденных.
Поэтому на этикетке продукта должны быть четкие инструкции.

Пакетики могут быть более дешевым вариантом. Однако в зависимости от страны саше обычно не используются для фармацевтических препаратов; поэтому производители могут не иметь соответствующего оборудования, а пользователи могут ассоциировать саше с косметикой, а не с лекарствами, что приведет к путанице.

Заявление
Хлоргексидин использовался для изучения того, как эфирные масла улучшают антисептический эффект кожи в сочетании с диглюконатом хлоргексидина, и используется для исследований проницаемости кожи.
Было показано, что хроническое полоскание хлоргексидином снижает соленость NaCl и горечь хинина.

Используется для изучения механизма разрушения мембран молекулами бис (бигуанида).

Биохим / физиол Действия
Катионный антимикробный агент широкого спектра действия, относящийся к семейству бис (бигуанидов). Его механизм действия включает дестабилизацию внешней бактериальной мембраны.
Он используется в основном в качестве местного антисептика / дезинфицирующего средства при заживлении ран, в местах катетеризации, в различных стоматологических применениях и в хирургических скрабах.

Прочие примечания
Хранить емкость плотно закрытой в сухом и хорошо вентилируемом месте.
Открытые контейнеры необходимо тщательно закрыть и держать в вертикальном положении, чтобы предотвратить утечку.
Светочувствительный.

Хлоргексидин (широко известный под солевыми формами хлоргексидина глюконата и хлоргексидина диглюконата (ХГ) или хлоргексидина ацетата) представляет собой дезинфицирующее и антисептическое средство, которое используется для дезинфекции кожи перед операцией и для стерилизации хирургических инструментов.
Его можно использовать как для дезинфекции кожи пациента, так и для рук медицинских работников.
Он также используется для очистки ран, предотвращения зубного налета, лечения дрожжевых инфекций полости рта и предотвращения закупорки мочевых катетеров.
Используется в виде жидкости или порошка.

Побочные эффекты могут включать раздражение кожи, изменение цвета зубов и аллергические реакции.
При прямом контакте это может вызвать проблемы с глазами.
Использование во время беременности кажется безопасным. [4] Хлоргексидин может быть смешан со спиртом, водой или раствором поверхностно-активного вещества.
Он эффективен против ряда микроорганизмов, но не инактивирует споры.

Хлоргексидин стал использоваться в медицине в 1950-х годах.
Хлоргексидин продается в США без рецепта.
Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
В 2017 году это был 286-й по величине препарат в США, выписанных более миллиона рецептов.

Использует
Хлоргексидин используется в дезинфицирующих средствах (дезинфекция кожи и рук), косметике (добавка к кремам, зубной пасте, дезодорантам и антиперспирантам) и фармацевтических продуктах (консервант в глазных каплях, активное вещество в повязках для ран и антисептических жидкостях для полоскания рта).
В Кокрановском обзоре 2019 года сделан вывод о том, что на основании очень низкой достоверности доказательств у тех, кто находится в критическом состоянии, «неясно, снижает ли купание с хлоргексидином внутрибольничные инфекции, смертность или продолжительность пребывания в отделении интенсивной терапии, или же использование хлоргексидина дает результаты. в большем количестве кожных реакций ".

В эндодонтии хлоргексидин используется для орошения корневых каналов и в качестве внутриканальной повязки, но в большинстве развитых стран он был заменен отбеливателем из гипохлорита натрия.

Антисептик
Есть веские доказательства того, что он более эффективен, чем повидон-йод, и убивает 99,9% микробов за 30 секунд.

ХГЧ активен в отношении грамположительных и грамотрицательных организмов, факультативных анаэробов, аэробов и дрожжей.
Он особенно эффективен против грамположительных бактерий (в концентрациях ≥ 1 мкг / л).
Для грамотрицательных бактерий и грибов требуются значительно более высокие концентрации (от 10 до более 73 мкг / мл).
Хлоргексидин неэффективен против полиовирусов.
Установлена эффективность против вирусов Covid-19.
Эффективность против вирусов герпеса однозначно не установлена.

Хлоргексидин, как и другие катионоактивные соединения, остается на коже.
Часто сочетается со спиртами (этанолом и изопропиловым спиртом).

Стоматологическое использование

Марка Перихлора 0,12% раствор хлоргексидина глюконата
Использование жидкости для полоскания рта на основе CHG в сочетании с обычным уходом за зубами может помочь уменьшить образование зубного налета и облегчить легкий гингивит.
Недостаточно доказательств для определения эффекта при умеренном и тяжелом гингивите.

Для растворов для полоскания рта с продолжительностью действия не менее 30 секунд рекомендуется около 20 мл дважды в день с концентрацией от 0,1% до 0,2%.
Такая жидкость для полоскания рта также имеет ряд побочных эффектов, включая повреждение слизистой оболочки рта, изменение цвета зубов, образование зубного камня и ухудшение вкуса.
Внешнее окрашивание зубов происходит при использовании полоскания хлоргексидином в течение 4 недель или дольше.

Были разработаны жидкости для полоскания рта, содержащие хлоргексидин, которые окрашивают зубы меньше, чем классический раствор, многие из которых содержат хелатный цинк.

Использование хлоргексидина в качестве дополнения к ежедневным процедурам механической гигиены полости рта в течение 4-6 недель и 6 месяцев приводит к умеренному снижению гингивита по сравнению с плацебо, контролем или только механической гигиеной полости рта.

Хлоргексидин представляет собой катион, который взаимодействует с анионными компонентами зубной пасты, такими как лаурилсульфат натрия и монофторфосфат натрия, и образует соли с низкой растворимостью и антибактериальной активностью.
Следовательно, для усиления эффекта хлоргексидина против зубного налета «кажется оптимальным, чтобы интервал между чисткой зубов и полосканием CHX [хлоргексидином] составлял более 30 минут, осторожно приближаясь к 2 часам после чистки».

Актуальные
Непал был первой страной в мире, применившей хлоргексидин для лечения пуповины новорожденных, и получил премию USAID Pioneers Prize за снижение уровня неонатальной смертности.
Хлоргексидин очень эффективен для бедных стран, таких как Непал, и его применение для лечения пуповины в мире растет.
Кокрановский обзор 2015 года предоставил высококачественные доказательства того, что в условиях сообщества уход за кожей или пуповиной хлоргексидином может снизить частоту омфалита (воспаления пуповины) на 50%, а также неонатальную смертность на 12%.
Хлоргексидина глюконат используется в качестве очищающего средства для кожи для хирургических скрабов, в качестве очищающего средства для кожных ран, для предоперационной подготовки кожи и для бактерицидных ополаскивателей для рук.
Глазные капли хлоргексидин использовались для лечения глаз, пораженных акантамёбным кератитом.

Побочные эффекты
ХГЧ ототоксичен; попадание в слуховой проход с разрывом барабанной перепонки может привести к глухоте.

CHG не соответствует действующим европейским спецификациям для дезинфицирующих средств для рук.
В условиях испытаний по европейскому стандарту EN 1499 не было обнаружено существенной разницы в эффективности между 4% -ным раствором диглюконата хлоргексидина и мылом.
В США в период с 2007 по 2009 год Медицинский центр администрации ветеранов Хантера Холмса Макгуайра провел кластерное рандомизированное исследование и пришел к выводу, что ежедневное купание пациентов в отделениях интенсивной терапии с помощью мочалок, пропитанных хлоргексидина глюконатом, снижает риск внутрибольничных инфекций.

Пока не ясно, может ли длительное воздействие в течение многих лет иметь канцерогенный потенциал.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США рекомендует ограничить использование жидкости для полоскания рта хлоргексидин глюконатом максимум шестью месяцами.

При попадании внутрь ХГЧ плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и может вызвать раздражение желудка или тошноту.
При аспирации в легкие в достаточно высокой концентрации, как сообщалось в одном случае, это может привести к летальному исходу из-за высокого риска острого респираторного дистресс-синдрома.

Механизм действия
При физиологическом pH соли хлоргексидина диссоциируют и высвобождают положительно заряженный катион хлоргексидина.
Бактерицидный эффект является результатом связывания этой катионной молекулы с отрицательно заряженными стенками бактериальных клеток.
При низких концентрациях хлоргексидина это приводит к бактериостатическому эффекту; при высоких концентрациях нарушение мембраны приводит к гибели клеток.

Химия
Это катионный полибигуанид (бисбигуанид).
Он используется в основном в виде его солей (например, дигидрохлорид, диацетат и диглюконат).

Деактивация
Хлоргексидин дезактивируется путем образования нерастворимых солей с анионными соединениями, включая анионные поверхностно-активные вещества, обычно используемые в качестве детергентов в зубных пастах и жидкостях для полоскания рта, анионные загустители, такие как карбомер, и анионные эмульгаторы, такие как кроссполимер акрилата / C10-30 алкилакрилата, среди многих других.
По этой причине ополаскиватели с хлоргексидином следует использовать не менее чем через 30 минут после других стоматологических продуктов.
Для максимальной эффективности следует избегать еды, питья, курения и полоскания рта в течение как минимум одного часа после использования.
Также следует избегать многих продуктов для местного применения, очищающих средств и дезинфицирующих средств для рук, чтобы предотвратить дезактивацию, когда хлоргексидин (в виде местного средства или в виде остатков от очищающего средства) должен оставаться на коже.

Синтез
В основе структуры лежат две молекулы прогуанила, связанные с гексаметилендиаминовым спейсером.

Бренды
Хлоргексидин для местного применения продается как Betasept, Biopatch, Calgon Vesta, ChloraPrep One-Step, Dyna-Hex, Hibiclens, Hibistat Towelette, Scrub Care Exidine, Spectrum-4 и другие.

Ополаскиватель для полости рта хлоргексидина глюконат продается как Dentohexinm, Paroex, Peridex, PerioChip, Corsodyl и Periogard, среди других.

Гексоралеттен N содержит бензокаин, ментол и хлоргексидина гидрохлорид.
Он используется в качестве оральных антисептических конфет.

Терминология
Название «Хлоргексидин» расшифровывается как хлор (о) + гекс (ан) + ид (е) + (ам) ин), это катионный полибигуанид.
Он используется в основном в виде глюконатной соли.

Ветеринария
У животных хлоргексидин используется для местной дезинфекции ран и для лечения кожных инфекций.
Дезинфицирующие средства на основе хлоргексидина используются в молочном животноводстве.

Послеоперационные респираторные проблемы были связаны с использованием продуктов с хлоргексидином у кошек.

ДИГЛЮКОНАТ ХЛОРГЕКСИДИНА
18472-51-0
Хлоргексидина глюконат
Unisept
Хлоргексидина D-диглюконат
Перидекс
UNII-MOR84MUD8E
Хлоргексидина ди-D-глюконат
Периогард
MOR84MUD8E
Экзидин
1,1'-Гексаметилен-бис (5- (п-хлорфенил) бигуанид), диглюконат
Kleersight
Бой бак
Хлоргексидин глюконату
MFCD00083599
Prevacare
pHiso-Med
Раствор диглюконата хлоргексидина
Гибитана глюконат
Hibiclens (TN)
Периогард (TN)
Перидекс (TN)
Хлогексидина глюконат
Хлоргексидина глюконат [США: USP: JAN]
242-354-0 по К.Э.
SCHEMBL34468
CHEMBL4297088
DTXSID5034519
ЧЕБИ: 28312
Chx plus концентрат премиум концентрат для окунания сосков хлоргексидин
Хлоргексидина глюконат (JP17 / USP)
АКОС015896303
АКОС025310696
D-глюконовая кислота, соед. с N1, N14-бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиимидамидом (2: 1)
M166
C08038
D00858
Раствор диглюконата хлоргексидина, 20% в H2O
J-011837
Диглюконат хлоргексидина, вторичный фармацевтический стандарт; Сертифицированный справочный материал
1,6-бис (N5- [п-хлорфенил] -N1-бигуанидо) гексан; 1,1'-Гексаметиленбис (5- [п-хлорфенил] бигуанид)
1- (4-хлорфенил) -3- [N- [6 - [[N- [N- (4-хлорфенил) карбамимидоил] карбамимидоил] амино] гексил] карбамимидоил] гуанидин; (2R, 3S, 4R, 5R) -2,3,4,5,6-пентагидроксигексановая кислота
2,4,11,13-Тетраазатетрадекандиимидамид, N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-, диглюконат
D-глюконовая кислота, в сочетании с N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиимидамидом (2: 1)
Глюконовая кислота, компд. с 1,1'-гексаметилен-бис (5- (п-хлорфенил) бигуанидом) (2: 1), D- (8Cl)
N ', N' '' '' - гексан-1,6-диилбис [N- (4-хлорфенил) (имидодикарбономид диамид)] - D-глюконовая кислота (1/2)

Исследование бактерицидной активности диглюконата хлоргексидина против госпитальных изолятов с множественной лекарственной устойчивостью
Мелике ЭКИЗОГЛУ1
, Meral SAĞIROĞLU1, *, Ekrem KILIÇ1
, Айше Гюльшен ХАШЕЛИК21
Кафедра фармацевтической микробиологии, фармацевтический факультет, Университет Хаджеттепе, Сихие, Анкара, Турция 2
Кафедра медицинской микробиологии, Медицинский факультет, Университет Хаджеттепе, Сихие, Анкара, Турция

Предпосылки / цель: Госпитальные инфекции являются одной из самых серьезных медицинских проблем во всем мире.
Правильное использование соответствующих биоцидов имеет решающее значение для решения этой проблемы.
В нескольких отчетах было высказано предположение, что у микроорганизмов может развиться устойчивость или снижена их восприимчивость к биоцидам, как в случае с антибиотиками.

В этом исследовании мы стремились определить антимикробную активность диглюконата хлоргексидина в отношении клинических изолятов.
Материалы и методы: Чувствительность 120 выделенных в больницах штаммов 7 родов бактерий к диглюконату хлоргексидина была определена с помощью теста на разведение в агаре с использованием значений минимальной ингибирующей концентрации (МИК) и базовой бактерицидной активности EN 1040.

Тест для определения бактерицидной активности.
Согласно значениям MIC, Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia оказались менее восприимчивыми к диглюконату хлоргексидина.

Результаты: Результаты количественного теста суспензии показали, что 4% хлоргексидина диглюконат эффективен против устойчивых к антибиотикам и чувствительных бактерий после 5 минут контакта и может безопасно использоваться в нашей больнице.
Однако концентрация диглюконата хлоргексидина ниже 4% вызвала снижение бактерицидной активности, особенно в отношении Staphylococcus aureus и P. aeruginosa.
Заключение. Крайне важно использовать биоциды в соответствующих концентрациях и проводить надзорные исследования для отслеживания моделей устойчивости или низкой чувствительности S. aureus, P. aeruginosa и других больничных изолятов.
Ключевые слова: биоциды, устойчивость, диглюконат хлоргексидина, количественный тест суспензии, EN 1040.

Дезинфицирующие средства - это химические вещества, используемые для уничтожения микроорганизмов на поверхностях или для их удаления из окружающей среды.
Некоторые из этих химических агентов, которые использовались для предотвращения или ограничения микробной инфекции на коже, называются антисептическими или противомикробными средствами местного действия.
С другой стороны, есть химические агенты, которые использовались в качестве консервантов против микробного заражения, добавляя их в фармацевтические препараты, косметику и другие продукты.
Эти химические вещества, обладающие антисептической, дезинфицирующей и / или консервативной активностью, были определены как биоциды.
Например, для этих трех целей могут использоваться соли хлоргексидина и четвертичные аммониевые соединения, в то время как другие, такие как глутаральдегид и орто-фталевый альдегид, в основном используются для дезинфекции эндоскопов (1–3).
Дезинфицирующее средство, использованное в этом исследовании, хлоргексидина диглюконат, имеет бигуанидную структуру, низкую токсичность, низкую переносимость и широкий спектр антимикробных свойств (2,4).

Устойчивость к биоцидам, аналогичная устойчивости к антибиотикам, описывается как рост микроорганизмов при тестировании бактерий с использованием концентраций.
Кроме того, устойчивость или невосприимчивость к биоцидам может быть либо внутренней, в результате естественных характеристик микроорганизмов, либо приобретенной.
Приобретенная устойчивость к биоцидам может возникнуть в результате мутации и горизонтального переноса генетического материала, такого как плазмиды или транспозоны (2,3,5–8).

Отводящие насосы являются обычным механизмом приобретения устойчивости к диглюконату хлоргексидина.
Благодаря этому механизму из клетки исключаются не только хлоргексидин, но и другие химические вещества, что также может привести к устойчивости к антибиотикам (3,4,7).

Противомикробная эффективность хлоргексидина может различаться в пределах патогенных бактерий.
Хорнер и др. (4) классифицировал хлоргексидин и бактериальные взаимодействия на 4 разные группы.

Толерантность к хлоргексидину описывается, когда рост бактерий подавляется, но бактерии не уничтожаются при бактериостатических концентрациях (4 мг / л).
С другой стороны, устойчивость к хлоргексидину описывается как выживание бактерий при бактерицидных концентрациях (40 000 мг / л) (4).

Госпитальные инфекции - одна из основных проблем в Турции, а также во всем мире.

Чтобы предотвратить эти инфекции, очень важно определить, какие микроорганизмы ответственны за это.

Кроме того, необходимо выбрать соответствующие биоциды и обеспечить надлежащую дезинфекцию и стерилизацию.
Разнообразие клинических изолятов и различные варианты использования биоцидов, различающиеся профилем чувствительности бактерий, могут вызвать проблемы при проведении дезинфекции и антисептики в больницах.

С этой целью важно провести тесты на чувствительность к биоцидам, которые широко используются против проблемных микроорганизмов с множественной лекарственной устойчивостью (например, MRSA), чтобы предотвратить развитие госпитальных инфекций (7,9,10).

В этом исследовании была определена бактерицидная активность диглюконата хлоргексидина против изолированных в больнице бактерий с множественной лекарственной устойчивостью.

Мы стремились определить профили чувствительности бактерий, часто выделяемых из нескольких служб нашей больницы, к хлоргексидина диглюконату и собрать данные для отслеживания изменений восприимчивости с течением времени.
Данные, полученные в результате этого исследования, имеют большое значение, поскольку, согласно Европейскому комитету по стандартизации (CEN), существует не так много исследований, посвященных чувствительности изолятов из нашей больницы к хлоргексидина диглюконату, широко используемому дезинфицирующему / антисептическому агенту в нашей больнице

Определение минимальной ингибирующей концентрации

Определение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) проводили для всех клинических штаммов, кроме Enterococcus sp.

МИК диглюконата хлоргексидина определяли методом разведения в агаре, как описано в Институте клинических и лабораторных стандартов (CLSI) (11).
Диглюконат хлоргексидина был приготовлен перед испытанием в концентрациях 0,125–512 мкг / мл.

. Определение бактерицидного действия диглюконата хлоргексидина

Бактерицидный эффект диглюконата хлоргексидина определяли, как описано ранее, с помощью количественного метода испытания суспензии EN 1040 (12).
Проверенные концентрации диглюконата хлоргексидина составляли 4%, 2%, 0,5%, 0,1%, 0,05% и 0,02%.
Растворы дезинфицирующих средств были приготовлены перед тестом с использованием стерильной дистиллированной воды.
Методы приготовления бактериального посевного материала и проведения теста суспензии подробно описаны ранее (13).
Вкратце, одиночную изолированную колонию бактерий инокулировали в триптозном соевом бульоне (TSB, Merck) в течение 24 часов при 37 ° C.
После инкубации бактериальную суспензию центрифугировали, осадок клеток промывали TSB и доводили до значений от 1,5 × 108 до 5 × 108 КОЕ / мл.
В ходе испытания бактериальная суспензия была добавлена к дезинфицирующим растворам (1:10) в течение 5 минут времени контакта при комнатной температуре, а затем 1 мл был удален до 9 мл нейтрализующего раствора (0,75% мас. / Об. Лецитина, 5% v / v Tween 80 в TSB) и серийно разводили в стерильной дистиллированной воде.
Затем сто микролитров каждого разведения инокулировали на триптический соевый агар (TSA, Merck) с помощью метода распределения на чашках и инкубировали при 37 ° C в течение 24 часов. Образцы исследовали в трех повторностях.

Учитывались колониеобразующие единицы, подсчитанные с чашек с количеством колоний от 30 до 300.
Тест был повторен с использованием стерильной дистиллированной воды вместо дезинфицирующих растворов в качестве контроля.
Коэффициент снижения (RF) рассчитывался как выражение эффективности дезинфицирующего средства по следующей формуле (12,13):
RF = log10 контроль перед дезинфекцией - log10 контроль дезинфекции Уменьшение Log10 на 5 или более было принято как показатель удовлетворительной бактерицидной активности.

Определение бактерицидной чувствительности к антибиотикам проводили с помощью системы Sceptor.
Все изоляты обладали множественной устойчивостью к антибиотикам.
Однако изоляты Acinetobacter обладали более высоким уровнем устойчивости, чем другие грамотрицательные бактерии.
Значения МИК диглюконата хлоргексидина против больничных изолятов исследовали с использованием теста на разведение в агаре.
Полученные значения MIC для всех изолятов представлены в таблице 1.
Согласно этим результатам, S. aureus, включая изоляты MRSA и E. coli, имели низкие значения MIC, тогда как изоляты P. aeruginosa и S. maltophilia имели самые высокие значения MIC.

Бактерицидную активность диглюконата хлоргексидина определяли с помощью количественного теста суспензии.

Согласно результатам, приведенным в таблицах 2 и 3, все исследованные больничные изоляты оказались чувствительными к 4% диглюконату хлоргексидина после 5 минут контакта.
Не наблюдалось снижения бактерицидной активности против изолятов, за исключением MRSA, в 2% хлоргексидина диглюконате (данные для P. aeruginosa отсутствуют).
Acinetobacter sp., Enterobacter sp., S. maltophilia, Klebsiella sp. И Enterococcus sp. Было обнаружено, что изоляты чувствительны к 0,5% диглюконату хлоргексидина, тогда как 11 изолятов P. aeruginosa, 14 MRSA и 5 изолятов MSSA оказались устойчивыми.

Все изоляты Enterococcus и 9 изолятов S. maltophilia были чувствительны к 0,02% диглюконату хлоргексидина.
Диглюконат хлоргексидина в концентрации 0,02% был активен только против 2 изолятов S. aureus (4,7%), тогда как в той же концентрации он был активен против всех изолятов Enterococcus.

Этот результат показал, что изоляты S.aureus (MRSA и MSSA) имели более низкий уровень чувствительности, чем энтерококки, при низких концентрациях диглюконата хлоргексидина.

3.2. Оценка нейтрализующей эффективности
После проведения теста на эффективность нейтрализации было обнаружено, что нейтрализующий агент может инактивировать диглюконат хлоргексидина и не оказывает антибактериального действия на исследуемые бактерии.

4. Дискуссия
Госпитальные инфекции представляют собой серьезную проблему как в Турции, так и во всем мире.
Больничные инфекции занимают шестое место в списке причин смерти в США, где доступны наиболее надежные данные (15).
Уровень госпитальной инфекции в университетской больнице в Турции составил 13,4% и 10,9% в двух опросах, проводимых ежемесячно в течение 2 месяцев (16).
Достижение контроля над этими больничными инфекциями чрезвычайно важно для поддержания безопасности пациентов и персонала больницы.
По этой причине в больницах ведется интенсивная работа по предотвращению развития инфекций.
Среди этих мероприятий важную роль играет разработка соответствующих политик дезинфекции и обеспечение их активации.

В основе этих политик лежит определение подходящих концентраций, методов внедрения и областей применения дезинфицирующих средств (7,17).
Несмотря на все эти действия, до сих пор поступают сообщения об эпидемиях инфекций, вызванных неправильным использованием биоцидов (18,19).

В нашем исследовании значения MIC и бактерицидная активность были определены в общей сложности для 120 штаммов (82 грамм-отрицательных и 38 грамм-положительных), принадлежащих к 7 типам бактерий, выделенных от пациентов, госпитализированных во взрослую больницу Университета Хаджеттепе.
Значения МИК диглюконата хлоргексидина были определены с помощью метода разбавления агара, а бактерицидная активность - с помощью теста базовой бактерицидной активности EN1040, как рекомендовано Европейским комитетом по стандартизации.

Резистентность бактерий можно четко и надежно показать, определив значения МИК антибиотиков.

Хотя значения МИК указывают на антимикробную активность биоцидов на первом этапе, они не дают конкретных результатов о снижении чувствительности или устойчивости биоцидов к концентрациям при использовании.
Причина последнего заключается в том, что значения МПК для биоцидов, в отличие от антибиотиков, ниже, чем в концентрациях, используемых при использовании.
Тот факт, что бактерии растут при такой низкой концентрации, не означает, что они устойчивы к биоцидам.
Это должно быть определено как «увеличение значения MIC» или уменьшение восприимчивости.
Однако сопротивление может иметь значение, если значение логарифмического уменьшения также ниже 5.
Это означает, что важно оценивать бактерицидное воздействие, а не ингибирующее действие биоцидов (4,6,20).

Таким образом, при сравнении результатов различных исследований следует также принимать во внимание используемые методы.
Результаты исследования, в котором определялась бактериостатическая активность, не следует сравнивать с результатами бактерицидной активности.

В нашем исследовании было обнаружено, что диглюконат хлоргексидина бактерицидно эффективен против всех штаммов при концентрации 0,05%, в то время как значения MIC50 и MIC90 изолятов S. maltophilia оказались очень высокими (512 и> 512 мкг / мл соответственно. ).

С другой стороны, хотя изоляты S. aureus имеют низкие значения МИК50 и МИК90 (2 мкг / мл), только 2 изолята оказались чувствительными к 0,05% концентрации диглюконата хлоргексидина.

В этом случае не было обнаружено связи между значениями МИК и значениями бактерицидно эффективных концентраций.
Однако необходимы дополнительные исследования с расширенным диапазоном изолятов, чтобы прийти к более определенному выводу.

В этом исследовании бактерицидная активность диглюконата хлоргексидина была протестирована при используемых концентрациях (4%, 2%, 0,5%, 0,1%, 0,05% и 0,02%) в соответствии с рекомендациями производителя для близких к или время контакта менее 5 минут.
Поскольку хлоргексидин использовался в концентрациях 0,05–0,12% в качестве антисептика, определение эффективности при более низких концентрациях также важно (4).

В этом исследовании было обнаружено, что 4% диглюконат хлоргексидина оказывает бактерицидное действие в течение 5 минут времени контакта против всех изученных бактерий.

Однако по мере снижения концентрации хлоргексидина диглюконата чувствительность изолятов S. aureus и P. aeruginosain особенно быстро увеличивается.
Тот факт, что именно эти бактерии являются причиной большинства госпитальных инфекций, делает еще более важным особенно частое использование биоцидов с использованием диглюконата хлоргексидина в соответствующих концентрациях.
Аналогичным образом, в исследованиях, проведенных в Турции, было высказано предположение, что 4% хлоргексидина диглюконат был бактерицидно эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий, вызывающих больничные инфекции (21,22).

Однако Eryılmaz et al. сообщили, что бактерицидная активность хлоргексидина снижается при низких концентрациях против P. aeruginosa (22).
Мы провели аналогичное исследование в педиатрической больнице нашего учреждения, которое показало, что 4% хлоргексидина диглюконат эффективен против грамотрицательных бактерий.
Таким образом, очевидно, что развитие сопротивления со временем не происходит (13).
Нет четких доказательств того, что существует связь между устойчивостью к антибиотикам и устойчивостью к биоцидам, и исследования в этой области все еще продолжаются (3,5,7,20,23).
Тот факт, что механизмы устойчивости к антибиотикам и биоцидам схожи, предполагает, что между ними существует возможная связь (3).

В большинстве исследований было показано, что устойчивость к антибиотикам не влияет на восприимчивость бактерий к хлоргексидину (3,24).

Тем не менее, есть также исследования, предполагающие, что чувствительность к хлоргексидина диглюконату у грамотрицательных бактерий с множественной лекарственной устойчивостью снизилась (25, 26).
В нашем исследовании известны профили фенотипической устойчивости к антибиотикам всех используемых изолятов.

В этом отношении нет никаких доказательств того, что биоцидная чувствительность устойчивых к антибиотикам бактерий снизилась.
Единственным обнаруженным исключением были изоляты MRSA, где бактерицидная концентрация составляла 40 г / л (4%), тогда как для изолятов MSSA она составляла 20 г / л (2%).
Однако впоследствии обе группы бактерий были восприимчивы к диглюконату хлоргексидина в используемых концентрациях.
Существование исследований, предполагающих, что устойчивость к биоцидам MRSA и MSSA различается, в то время как есть также исследования, дающие противоположный результат, доказывает, что пока нет консенсуса по этому вопросу (4,7).
С другой стороны, хотя есть исследования, показывающие, что Enterococcus spp. более устойчивы к диглюконату хлоргексидина, чем изоляты S. aureus, в этом исследовании было показано, что чувствительность изолятов S. aureus была ниже (26).

Некоторые опубликованные исследования показывают, что в больницах контакт бактерий с биоцидами в низких концентрациях может создавать селективное давление для некоторых изолятов, подобно эффектам субингибирующих концентраций антибиотиков (2, 3, 20, 27).
В недавнем исследовании также сообщалось, что соединения четвертичного аммония, используемые в более низких концентрациях, вызывали увеличение экспрессии генов вирулентности у бактерий (28).

Таким образом, оказывается, что концентрация биоцида является основным фактором развития устойчивости бактерий.

Если дезинфицируемая поверхность не была чистой и еще не была высушена после дезинфекции, если дезинфицирующее средство было приготовлено в более низких концентрациях, чем используемые концентрации, и если разбавленное дезинфицирующее средство хранилось дольше, чем рекомендовано производителем, то низкая концентрация биоцид контактирует с бактериями (20).

Irrizary et al. показали, что остатки диглюконата хлоргексидина могут оказывать избирательное действие на изоляты MRSA (29).

В другом исследовании было обнаружено, что субингибирующие концентрации диглюконата хлоргексидина могут вызывать постоянное увеличение значений МИК у изолятов P. aeruginosa (30).

Эти результаты подчеркивают важность очистки поверхностей перед проведением дезинфекции.

Поэтому важно обращать внимание на возможное образование биопленки на влажных поверхностях.

Более того, использование дезинфицирующих средств соответствующей концентрации с меньшим количеством остатков особенно рекомендуется против таких бактерий, как Acinetobacter sp. MRSA и P. aeruginosa могут выживать в течение более длительного периода в больничных условиях и могут подвергаться воздействию субингибирующих концентраций биоцидов.

Было замечено, что диглюконат хлоргексидина может обладать бактерицидной активностью в отношении чувствительных к антибиотикам и устойчивых к антибиотикам бактерий при обработке в течение 5 минут при используемых концентрациях диглюконата хлоргексидина.

Однако существует необходимость в надзорных исследованиях, чтобы отслеживать возможность снижения восприимчивости и / или развития резистентности бактерий, особенно для S. aureus и P. aeruginosa.

Диглюконат хлоргексидина - средство для контроля химического налета и предотвращения воспаления десен.
НиклаусП. Ланг Мишель К. Брекс
Впервые опубликовано: ноябрь 1986 г. https://doi.org/10.1111/j.1600-0765.1986.tb01517.x Цитаты: 136

При выборе противомикробных средств для профилактики и лечения заболеваний пародонта следует учитывать следующие факторы:
1. Специфика
2. Эффективность
3. Материальность
4. Безопасность
5. Стабильность

Используя эти критерии, в последние годы была проведена оценка нескольких антибиотиков и антисептиков для контроля химического налета.
В то время как антибиотики в основном используются в рамках гипотезы о конкретном налете, антисептики больше подходят для концепции неспецифического налета.
Некоторые антисептики препятствуют образованию зубного налета или даже разрушают старый зубной налет.
Например, четвертичные аммониевые соединения, комбинации ионов металлов с пиримидинами или фторидами, фенольные соединения и растительные алкалоиды дали эффект уменьшения зубного налета на 20–20%, а также немного задержали развитие гингивита.
Годы задокументированных исследований показали, что диглюконат хлоргексидина безопасен, стабилен и, благодаря своей большой субстанции, эффективен для предотвращения и контроля образования зубного налета, разрушения существующего зубного налета, а также ингибирования и уменьшения развития гингивита.
В исследованиях продолжительностью 6 месяцев и более было показано, что хлоргексидин снижает гингивит на 50–50% по сравнению с контрольной группой плацебо.
Хлоргексидин является наиболее эффективным и наиболее тщательно протестированным средством против зубного налета и гингивита из известных на сегодняшний день.

Диглюконат хлоргексидина в качестве ингибитора коррозии для растворения углеродистой стали в эмульгированном дизельном топливе
Ссылки автора открывают оверлейную панель M.A.DeyabS.T.KeeraS.M.El Sabagh
Египетский научно-исследовательский институт нефти (EPRI), Наср-Сити, Каир, Египет

Абстрактный
Выбросы оксидов азота (NOx) и твердых частиц (ТЧ) из дизельных двигателей сокращаются за счет смешивания воды с дизельным топливом в виде водно-дизельной эмульсии.
Результаты эксперимента показали, что смесь диапазона 80 и твин 80 при HLB 6 оказалась наиболее подходящим эмульгатором для эмульсии вода / дизельное топливо.
Влияние диглюконата хлоргексидина на коррозию электрода из углеродистой стали в аэрированном растворе застойной воды / дизельной эмульсии было изучено с использованием методов потенциодинамической поляризации и спектроскопии электрохимического импеданса (EIS).
Было обнаружено, что эффективность ингибирования увеличивается с увеличением концентрации ингибитора.
Ингибирование объясняется адсорбцией ингибитора на поверхности углеродистой стали.
Адсорбционное поведение диглюконата хлоргексидина на поверхности углеродистой стали следует изотерме Темкина.
Стандартные свободные энергии адсорбции ниже 40 кДж / моль, что подтверждает физическую адсорбцию диглюконата хлоргексидина на поверхности электрода.

Диглюконат хлоргексидина оказывает значительное ингибирующее действие на рост микроорганизмов в жидком топливе, и была измерена эффективность защиты до 99,9%.

Особенности
► Стабильность водной / дизельной эмульсии достигает максимального значения при HLB 6.
► Диглюконат хлоргексидина показывает хорошие результаты в качестве ингибитора роста микроорганизмов в жидком топливе.
► Диглюконат хлоргексидина считается эффективным ингибитором коррозии углеродистой стали в водно-дизельной эмульсии.
► Ингибирующее действие диглюконата хлоргексидина происходит за счет физической адсорбции на поверхности металла.
► Адсорбция диглюконата хлоргексидина на поверхности из углеродистой стали подчиняется изотерме адсорбции Темкина.

Исследование бактерицидной активности диглюконата хлоргексидина в отношении госпитальных изолятов с множественной лекарственной устойчивостью

Автор Экизоглу, Мелике Сагироглу, Мерал Кылыч, Экрем Хашелик, Айше Гюльшен
Предпосылки / цель: Госпитальные инфекции являются одной из самых серьезных медицинских проблем во всем мире.
Правильное использование соответствующих биоцидов имеет решающее значение для решения этой проблемы.
В нескольких отчетах было высказано предположение, что у микроорганизмов может развиться устойчивость или снижена их восприимчивость к биоцидам, как в случае с антибиотиками.
В этом исследовании мы стремились определить антимикробную активность диглюконата хлоргексидина в отношении клинических изолятов.
Материалы и методы. Чувствительность 120 выделенных в больницах штаммов 7 родов бактерий к диглюконату хлоргексидина определяли с помощью теста на разведение в агаре с использованием значений минимальной ингибирующей концентрации (MIC) и теста базовой бактерицидной активности EN 1040 для определения бактерицидной активности.
Согласно значениям MIC, Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia оказались менее восприимчивыми к диглюконату хлоргексидина.
Результаты: Результаты количественного теста суспензии показали, что 4% хлоргексидина диглюконат эффективен против устойчивых к антибиотикам и чувствительных бактерий после 5 минут контакта и может безопасно использоваться в нашей больнице.
Однако концентрация диглюконата хлоргексидина ниже 4% вызвала снижение бактерицидной активности, особенно в отношении Staphylococcus aureus и P. aeruginosa.
Заключение: крайне важно использовать биоциды в соответствующих концентрациях и проводить надзорные исследования для отслеживания моделей устойчивости или низкой чувствительности S. aureus, P. aeruginosa и других больничных изолятов.

Факты о хлоргексидине при уходе за полостью рта

Хлоргексидин - антисептическое и противомикробное средство, часто используемое в качестве активного ингредиента при полоскании рта.
Он обеспечивает защиту от широкого спектра бактерий. Он убивает бактерии, связываясь с клеточными стенками бактерий.
FDA одобрило хлоргексидин 0,12% в августе 1986 года как ANDA 19-028.
Хлоргексидин на сегодняшний день является наиболее мощным средством против зубного налета.
Он считается золотым стандартом против зубного налета, по сравнению с которым измеряется эффективность других агентов против зубного налета и против гингивита.
К его эффективности можно отнести: Немедленное бактерицидное действие.
Длительное бактериостатическое действие.
Антимикробные свойства хлоргексидина приписываются его бикатионной молекуле.

ДЛЯ ПОКАЗАНИЯ МОЖНО ИСПОЛЬЗОВАТЬ ХЛОРГЕКСИДИН?

Гингивит, вызывающий покраснение, отек и кровотечение десен.
Глюконат хлоргексидина имеет положительный химический заряд; его привлекает отрицательный заряд определенных бактерий во рту.
Это притяжение влияет на мембрану бактериальной клетки и вызывает повышенную проницаемость для немедленного противомикробного действия.
Хлоргексидина глюконат также притягивается к отрицательно заряженным поверхностям тканей ротовой полости.
Это дополнительное притяжение придает глюконату хлоргексидина длительное действие, которое может помочь предотвратить образование зубного налета.
Заболевание пародонтитом возникает, когда воспаление или инфекция десен (гингивит) может прогрессировать без лечения.
Чипы, пропитанные хлоргексидином, используются для уменьшения или устранения субдесневых микроорганизмов, связанных с заболеваниями пародонта.
Профилактика кариеса в раннем детстве. Зубной налет является основным источником кариеса, и нет надлежащей вакцины, способной повлиять на зубной налет.
Исследования показали, что хлоргексидин превосходит другие указанные продукты по способности поддерживать низкий уровень образования зубного налета.
Стоматологические травмы, такие как подвывих, интрузия, связанная с обнажением пульпы, лечат механической дезактивацией и внутриканальным лечением, состоящим из 2% геля хлоргексидина.
Удаление зуба мудрости. Использование жидкости для полоскания рта на основе хлоргексидина (CHX) непосредственно перед экстракцией третьего моляра снижает уровень бактерий в крови пациентов после процедуры.
Пневмония, связанная с искусственной вентиляцией легких (ВАП), является наиболее распространенной внутрибольничной инфекцией среди пациентов, находящихся на ИВЛ, и связана с повышенной смертностью и заболеваемостью.
Хлоргексидин перорально используется для обеззараживания дыхательных путей у пациентов в критическом состоянии, поскольку исследования показывают снижение риска ВАП.

Состав: 2, 4, 11, 13 - Тетраазатетрадекандиимидамид N, N ’’ - бис (4-хлорфенил) - 3,12-диимино-ди-D-глюконат.
1,1’-Гексаметиленбис [5- (п-хлорфенил) бигуанид] ди-D-глюконат.

Внешний вид: Почти бесцветная или бледно-желтоватая прозрачная жидкость.

Растворимость: смешивается с ледяной уксусной кислотой и водой; смешивается с ацетоном, в три раза превышающим его объем, и с обезвоженным спиртом, в пять раз превышающим его объем; дальнейшее добавление ацетона или дегидратированного спирта дает белое помутнение.

Спасение жизни новорожденных за счет увеличения количества хлоргексидина гарантированного качества
Резюме
Ежедневно умирает 8000 новорожденных: 98% этих смертей происходит в развивающихся странах, 13% связаны с инфекциями1.
Сотни тысяч жизней новорожденных можно спасти за счет расширения масштабов и широкого использования 7,1-процентного диглюконата хлоргексидина гарантированного качества в целевых группах высокого риска2.
Программа «Содействие качеству лекарственных средств» (PQM) вносит свой вклад в эти усилия, предоставляя техническую помощь местным производителям и национальным регулирующим органам в Африке и Азии, чтобы они могли увеличить доступность 7,1% -ного диглюконата хлоргексидина гарантированного качества в общинах, где он необходим. большинство из них для лечения неонатальных инфекций и снижения предотвратимой смертности.
Программа PQM помогает спасать жизни новорожденных, поддерживая внедрение и расширение использования 7,1% диглюконата хлоргексидина.

Расширение масштабов проверенных решений в области здоровья новорожденных - чтобы они охватили большее количество людей и спасли больше жизней - является важным компонентом ответа USAID на призыв положить конец предотвратимой детской и материнской смертности.
Диглюконат хлоргексидина, 7,1% - эффективное и недорогое рекомендованное ВОЗ средство для лечения сепсиса в течение первой недели жизни - является одним из тех проверенных решений3.
По данным Организации Объединенных Наций, его широкое использование в условиях чрезвычайно высокой неонатальной смертности и высоких показателей домашних родов может спасти сотни тысяч жизней новорожденных2.

О хлоргексидине
Немногие другие вмешательства имеют такие большие перспективы, как хлоргексидин, для быстрого снижения смертности новорожденных по доступной цене - менее 1 доллара за дозу.

1% хлоргексидина диглюконат, дешевый антисептик, предотвращает попадание смертельных инфекций в организм младенца через только что перерезанную пуповину.
Немногие другие вмешательства могут так же обещать быстрое снижение смертности новорожденных по доступной цене - менее 1 доллара за дозу [1].
Хлоргексидин не имеет риска токсичности и практически не имеет возможности неправильного использования.
Он имеет длительный срок хранения, не требует холодовой цепи и чрезвычайно прост в применении при минимальном обучении и без оборудования.
Эти факторы делают его подходящим для использования в больницах, поликлиниках и на дому.
Немногие другие вмешательства продемонстрировали такой потенциал для быстрого снижения смертности новорожденных во многих условиях при такой низкой стоимости.

В июле 2013 г. ВОЗ включила 7,1% хлоргексидина диглюконат (обеспечивающий 4% хлоргексидин) для ухода за пуповиной в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств для детей [2].
В октябре 2013 г. ВОЗ выпустила новое руководство по уходу за пуповиной, в котором рекомендуется ежедневное нанесение 7,1% хлоргексидина диглюконата на культю пуповины в течение первой недели жизни в регионах с высокой неонатальной смертностью [3].

Продукт выпускается в виде геля и водного раствора (жидкости).
Рекомендуемая глобальная рабочая группа по хлоргексидину доза для однодневного применения составляет 3 г геля (как в настоящее время практикуется в Непале) или 10 мл жидкости.
Для 7-дневного применения рекомендуемая доза составляет 20 г геля и 30 мл жидкости.
Эти размеры продукта учитывают потери и обеспечивают достаточное количество продукта в течение указанного срока использования.

ВОЗ рекомендует ежедневно наносить хлоргексидин на культю пуповины в течение первой недели жизни новорожденным, рожденным дома в условиях высокой неонатальной смертности (30 или более неонатальных смертей на 1000 живорожденных).
В условиях низкой неонатальной смертности новорожденным, рожденным в медицинских учреждениях и дома, рекомендуется уход за чистым сухим пуповиной.
Использование хлоргексидина в этих ситуациях может рассматриваться только для замены нанесения вредного традиционного вещества, такого как коровий навоз, на культю пуповины.

При проведении потребительских исследований матери показали сильный скрытый спрос на специальный антисептик, такой как хлоргексидин.
Они продемонстрировали способность правильно использовать хлоргексидин и согласились с тем, что хлоргексидин увеличивает отслоение пуповины на 1-2 дня.

Доступные продукты
Диглюконат хлоргексидина в различных формах используется в течение почти 50 лет и находит применение в широком спектре ветеринарных, стоматологических и медицинских показаний.
Однако 7,1% хлоргексидина диглюконат представляет собой новый состав, специально предназначенный для ухода за пуповиной, и в настоящее время существует ограниченное количество производителей.

Глобальная рабочая группа по хлоргексидину стремится наладить поставку высококачественного хлоргексидина для ухода за пуповиной и активно участвует в оценке и предоставлении технической помощи квалифицированным производителям.
В настоящее время Lomus Pharmaceuticals Pvt. Ltd (Непал) и Drugfield Pharmaceuticals Ltd. (Нигерия) производят 7,1% гель хлоргексидина диглюконата на коммерческой основе, и ожидается, что производство в Восточной Африке и Бангладеш начнется в 2015 году.
7,1% водный раствор диглюконата хлоргексидина (жидкость) также доступен в каталоге поставок ЮНИСЕФ.

Эффективность продукта
Недавние рандомизированные контролируемые испытания на уровне сообществ в Непале, Пакистане и Бангладеш показали, что нанесение 7,1% хлоргексидина диглюконата (доставляющего 4% хлоргексидина) на пуповину спасает жизни [5; 6; 7].
По всем трем странам данные о более чем 54000 новорожденных показали совокупное снижение неонатальной смертности на 23% (без учета смертей в первые несколько часов жизни) и 68% -ное снижение тяжелых инфекций в группах вмешательства с хлоргексидином.
Это одни из самых больших эффектов, наблюдаемых при любом неонатальном вмешательстве [8].
Подсчитано, что хлоргексидин может снизить общий риск смертности новорожденных до 18%, в результате чего было спасено более полумиллиона жизней новорожденных [8; 9].

ДИГЛЮКОНАТ ХЛОРГЕКСИДИНА
ХЛОРГЕКСИДИН ДИГЛЮКОНАТ классифицируется как:
Противомикробный
Забота о полости рта
Консервант
Номер CAS 18472-51-0
EINECS / ELINCS №: 242-354-0
Ограничение (распространяется только на ЕС): VI / 42
ЦЕПКА №: 32659
МНН Наименование: хлоргексидина глюконат.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ НАЗВАНИЕ ЕВРОПЕЙСКОГО НАЗВАНИЯ: chlorhexidini gluconati solutio
Chem / IUPAC Название: D-глюконовая кислота, соединение с N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиамидином (2: 1)

Влияние хлоргексидина биглюконата на рост планктона и образование биопленок в некоторых полевых изолятах бактериальных патогенов животных
Предпосылки: изучить влияние дезинфицирующего средства хлоргексидина диглюконата на рост планктона и образование биопленок в некоторых полевых изолятах бактерий от животных.

Цели. В настоящем исследовании изучалось влияние диглюконата хлоргексидина на рост планктона и образование биопленок в некоторых полевых изолятах ветеринарных бактериальных патогенов.

Настоящее исследование было разработано для определения ингибирующего действия хлоргексидина на биопленку и рост планктона некоторых бактериальных патогенов животных.
Не наблюдалось значительного роста планктона и образования биопленок в присутствии хлоргексидина в концентрациях одно- и двукратного МИК, P <0,05.

Взаимодействие между диглюконатом хлоргексидина и ЭДТА
Брайан Дж. Расимик, BS
Мишель Некич, BS
Меган М. Хладек, BS
Барри Л. Мусикант, доктор медицинских наук
Аллан С. Дойч, DMD

Абстрактный
Комбинация хлоргексидина и ЭДТА дает белый осадок.
Целью этого исследования было определить, участвует ли осадок в химическом разложении хлоргексидина.
Выпавший осадок повторно растворяли в известном количестве разбавленной трифторуксусной кислоты.
Количество хлоргексидина и ЭДТА, присутствующих в растворенном осадке, определяли обращенно-фазовой высокоэффективной жидкостной хроматографией (ВЭЖХ) с ультрафиолетовым детектированием при 288 нм.
Было обнаружено, что более 90% массы осадка составляет ЭДТА или хлоргексидин.
Остальное предположительно состоит из воды, глюконата и натрия. Парахлоранилин, потенциально канцерогенный продукт разложения хлоргексидина, в осадке не обнаружен (предел обнаружения 1%).
Молярное отношение хлоргексидина к ЭДТА в осадке составляло примерно 1,6: 1.
Согласно результатам, хлоргексидин образует соль с ЭДТА, а не вступает в химическую реакцию.

Остаточное противомикробное действие диглюконата хлоргексидина и дигидрохлорида октенидина на реконструированный эпидермис человека
Мюллер Г.а · Лангер Й.б. · Зиберт Й.С. · Крамер А.а
Принадлежность к авторам

Ключевые слова:
Антисептики
Диглюконат хлоргексидина
Октенидина дигидрохлорид
Синегнойная палочка
Золотистый стафилококк
Реконструированный эпидермис человека
Остаточный антимикробный эффект

Дигидрохлорид октенидина, современный антисептик для кожи, слизистых оболочек и ран
Дигидрохлорид октенидина (октенидин) был использован для лечения кожи, слизистых оболочек и ран более 20 лет назад.
К настоящему времени накоплен огромный объем знаний, включая исследования эффективности, переносимости, безопасности и клинического опыта in vitro и на животных, как из отчетов о случаях, так и из проспективных контролируемых исследований.
В настоящее время октенидин является признанным антисептиком во многих областях применения и представляет собой альтернативу более старым веществам, таким как хлоргексидин, поливидон-йод или триклозан.
Компания ATAMAN CHEMICALS имеет в наличии дигидрохлорид октенидина.

Абстрактный
Целью настоящего исследования было изучить остаточную антимикробную активность после местного воздействия на реконструированный эпидермис человека (RHE) эквимолярных растворов диглюконата хлоргексидина (CHG, 0,144% мас. / Об.) Или дигидрохлорида октенидина (OCT, 0,1% мас. / Об.) v) на 15 мин.
Антисептические агенты, связанные с RHE, были более эффективны в отношении Staphylococcus aureus, чем в отношении Pseudomonas aeruginosa. S. aureus не был обнаружен через 24 часа контакта, что продемонстрировало микробицидную эффективность снижения более чем на 5-log10.
Напротив, P. aeruginosa снизилась примерно на 2 log10 за то же время инкубации, что соответствует росту исходного посевного материала.
Этот результат можно интерпретировать либо как микробиостатический эффект, либо как прилипание P. aeruginosa к низко положительно заряженной поверхности.
Небольшие количества ХГЧ и ОКТ могут проникать через роговой слой.
При использовании этих антисептических агентов жизнеспособность кератиноцитов снижалась до 65-75% от необработанного контроля RHE после 24 ч инкубации в присутствии тестируемых микроорганизмов.
С учетом антимикробной активности и цитотоксического действия ОКТ лучше соответствует биосовместимому антисептику, чем ХГЧ.

20% водный раствор
1,6-бис (N-P-хлорфенил-бигуанидо) гексан диглюконат
Мощная активность против бактерий и грибков при низких концентрациях
Эффективен против грамотрицательных и грамположительных бактерий
Повышение эффективности в спиртах
На активность не влияет присутствие крови и других биологических жидкостей
Спорицидные эффекты примерно в 0,1% растворах при 60-80 ° C
Наиболее эффективен при pH от 5,0 до 8,0.

Антибактериальный агент для различных составов для больниц и ветеринарии.

Консервант в косметических и фармацевтических препаратах. Используется в концентрациях до 0,3% в кремах, 0,05% в зубных пастах, 0,1% в дезодорантах.

PubMed ID (PMID): 21842009 СТРАНИЦ 687-700, ЯЗЫК: АНГЛИЙСКИЙ
Эйк, Сигрун / Гольц, Сюзанна / Ницше, Шандор / Йенч, Хольгер / Пфистер, Вольфганг
Эффективность составов, содержащих хлоргексидин диглюконат, и других ополаскивателей для полости рта против пародонтопатогенных микроорганизмов

Цель: определить in vitro действие диглюконата хлоргексидина и различных коммерчески доступных ополаскивателей для полости рта на микроорганизмы полости рта.
Метод и материалы: минимальные подавляющие концентрации и возможное индуцирование резистентности с помощью хлоргексидина диглюконата, жидкости для полоскания рта, содержащей эфирное масло и раствора фторида амина / фторида олова, были определены против микроорганизмов, обычно встречающихся в полости рта (10 стрептококков, 2 энтеробактерии, 1 Candida albicans, 8 Porphyromonas gingivalis, 6 Aggregatibacter actinomycetemcomitans и 1 Fusobacterium nucleatum).
Далее изучали влияние 1-минутного воздействия на жизнеспособность клеток и бактерий.
Результаты. Чувствительность микроорганизмов полости рта к диглюконату хлоргексидина колебалась от 0,01% до 0,50%.
Пассажи на чашках с агаром, содержащих субингибирующие концентрации диглюконата хлоргексидина, приводили к временному умеренному повышению толерантности к диглюконату хлоргексидина у пяти из 24 изолятов.
После 1 минуты воздействия растворы диглюконата хлоргексидина, а также эфирное масло и растворы, содержащие амин / фторид олова, показали высокую активность против тестируемых микроорганизмов.
Коммерчески доступные препараты диглюконата хлоргексидина (т.е. препараты с системами против обесцвечивания) были частично менее эффективны, чем соответствующие препараты диглюконата хлоргексидина, приготовленные вручную.
Определение МТТ привело к сильной цитотоксичности всех тестируемых препаратов по отношению к фибробластам десен.
Заключение. Результаты показывают, что большинство составов диглюконата хлоргексидина, а также эфирное масло и растворы фторида амина / фторида двухвалентного олова активны против микробов полости рта.
Длительное использование этих агентов не приведет к возникновению резистентности к противомикробным препаратам.
Ключевые слова: хлоргексидин, ополаскиватель для полости рта, пародонтопатогенные бактерии.

Диглюконат хлоргексидина, 20% раствор.
Название CAS: D-глюконовая кислота, компд. с N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиимидамидом (2: 1)
Номер CAS: 18472-51-0
Формула: C22H30Cl2N10 x 2 C6H12O7
Группы продуктов: Аминокислоты для фармацевтики
Рынки: фармацевтика и здравоохранение
Применение: Антипаразитарный
Дерматологические продукты
Код: диглюконат хлоргексидина
Синонимы: 2,4,11,13-Тетраазатетрадекандиимидамид, N, N '' - бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-, ди-D-глюконат
Бигуанид, 1,1'-гексаметиленбис [5- (п-хлорфенил) -, ди-D-глюконат, D-глюконовая кислота, соед. с 1,1'-гексаметиленбис [5- (п-хлорфенил) бигуанидом] (2: 1) глюконовая кислота, соед. с 1,1'-гексаметиленбис [5- (п-хлорфенил) бигуанидом] (2: 1), D- 1,1'-гексаметиленбис [5- (п-хлорфенил) бигуанид] диглюконатом 1,6-бис (4- хлорфенилдигуанино) гексана диглюконат 1,6-бис (п-хлорфенилдигуанидо) гексан диглюконат 1,6-бис [N5- (п-хлорфенил) бигуанидо] гексан диглюконат 4-хлоргексидина диглюконат Бис (п-хлорфенил) дигуанидогексан диглюконат хлорфенил-дигуанидогексан диглюконат D-глюконат Хлоргексидина диглюконат Хлоргексидина глюконат
Молекулярный вес: 897,77 г / моль

Хлоргексидина дигидрохлорид
Название CAS: N, N '' - Бис (4-хлорфенил) -3,12-диимино-2,4,11,13-тетраазатетрадекандиимидамид дигидрохлорид
Номер CAS: 3697-42-5
Формула: C22H30Cl2N10 x 2HCl
Группы продуктов: Аминокислоты для фармацевтики
Рынки: фармацевтика и здравоохранение
Области применения: ветеринария
Синонимы: бигуанид, 1,1'-гексаметиленбис [5- (п-хлорфенил) -, дигидрохлорид
1,1'-Гексаметиленбис [5- (п-хлорфенил) бигуанид] дигидрохлорид Арлацид H AY 5312 Дигидрохлорид хлоргексидина Хлоргексидин гидрохлорид Дихлорид хлоргексидиния
Молекулярный вес: 578,38 г / моль

Диглюконат хлоргексидина имеет низкую токсичность при проглатывании или попадании на кожу.
Нет данных по ингаляционному воздействию. Из-за химического состава вещества при контакте с ним может возникнуть раздражение / повреждение кожи и глаз.
Это не сенсибилизатор кожи. Стандартные тесты показывают, что диглюконат хлоргексидина не обладает мутагенными и генотоксическими свойствами.
Данные не свидетельствуют о том, что диглюконат хлоргексидина является репродуктивным токсином.
Имеющиеся данные не свидетельствуют о канцерогенности.

Здоровье человека Воздействие этого химического вещества на персонал на производственных предприятиях невелико, поскольку процесс, хранение и транспортировка закрыты.
Обычная производственная практика гарантирует ограниченное воздействие на рабочем месте. Эти методы включают обращение с хорошей вентиляцией.
Когда контейнеры и резервуары очищаются, остатки улавливаются и обрабатываются.
Все рабочие проходят обучение свойствам и безопасным методам использования химикатов, включая использование личной защитной одежды.
Сделан вывод об отсутствии риска любого из рассмотренных воздействий для продуктов, содержащих диглюконат хлоргексидина, для профессиональных пользователей и потребителей.
Следовательно, его можно безопасно использовать в низких концентрациях в медицинских, биоцидных или потребительских товарах.

Краткая характеристика опасности H318 - Вызывает серьезное повреждение глаз.
H410 - Очень токсично для водных организмов с долгосрочными последствиями.

Хлоргексидин (CHD), химически идентифицируемый как 1,1'-гексаметиленбис [5- (п-хлорфенил) бигуанид], представляет собой вещество, обладающее сильным основным действием, но с очень низкой растворимостью в воде.
Взаимодействуя с основанием хлоргексидина с кислотами, можно получить большое количество солей, которые также плохо растворимы в воде.
Однако некоторые соли хлоргексидина с сахарными кислотами растворимы в воде.
Основание хлоргексидина, и особенно водорастворимый диглюконат хлоргексидина, соль D (+) - глюконовой кислоты с хлоргексидином, представляют собой важные антибактериальные вещества для использования как в человеческом, так и в животноводческом секторе.
Следует особо отметить их низкую токсичность и совместимость с катионными и неионными детергентами.
Диглюконат хлоргексидина (CHD-gluc) коммерчески доступен в виде 20 мас. % водный раствор.
Жидкие составы, содержащие хлоргексидин, модифицируются различными способами и используются в качестве антибактериальной добавки в косметике, для дезинфекции кожи, лечения ран, в ветеринарии как дезинфицирующее средство для вымени, а также для дезинфекции поверхностей.

Хлоргексидин HCl
Хлоргексидин HCL - высококачественное антиспетическое, дезинфицирующее и консервант, используемое в широком спектре показаний.

Хлоргексидина ацетат
Хлоргексидина ацетат - высококачественный антисептик, который используется по широкому кругу показаний.